Усиливают тормозные влияния в ЦНС, повышают ГАМК-ергическую передачу.
Фармакологическая характеристика противоэпилептические средств. Фенобарбитал. Обладает седативным, снотворным, противосудорожным действием. Механизм действия заключается в снижение проведения возбуждения в синапсах различных структур мозга. Кроме этого, в ЦНС в последнее время были выделены барбитуровые рецепторы, которые стимулируют фенобарбитал. При этом и усиливается чувствительность ГАМК - рецепторов к ГАМК.
Дифенин. Механизм действия состоит в снижение иррадиации эпилептических разрядов на мозговые центры и через эфферентные нейроны на мышечную систему, за счет снижения процессов энергообеспечения эпилептического разряда (угнетает НАД – дегидрогеназную активность в митохондриях) в отличии фенобарбитала; практически не изменяет нормальных функций мозга.
Карбамазепин. Механизм действия:
снижает количество ц-АМФ в эпилептическом очаге (снижает энергетические процессы);
снижает активность Na–К-зависимой АТФ–азы;
нормализует обмен медиаторов ЦНС (уравновешивает адренергические, катехолергические и холинергические процессы).
Особенность применения в карбамазепина – улучшает настроение; (устраняет чувство страха); не затрагивает личностных качеств больного при длительном применении.
Натрия вальпроат. Механизм действия: блокирует фермент ГАМК–дезаминазу, который разрушает ГАМК. Это приводит к увеличению количества ГАМК, что в свою очередь угнетает активность чрезмерного возбуждения ЦНС.
Особенности действия: