Интеграциялау интеграция фармацевтической науки, образования и практики на современном этапе



жүктеу 5.18 Kb.

бет6/42
Дата12.03.2017
өлшемі5.18 Kb.
1   2   3   4   5   6   7   8   9   ...   42

Вестник КазНМУ, №5 – 2014
 
www.kaznmu.kz
 
 
 
 
31 
 
 
 
терапевтические  системы  (ТТС),  представляющие 
собой  альтернативные  формы  пероральным  и 
парентеральным 
традиционным 
лекарственным 
формам,  которые  способны  непрерывно  подавать  в 
организм  лекарственное  средство  со  скоростью, 
создающей  в  кровотоке  постоянный  уровень  его 
концентрации, 
близкий 
к 
минимальному 
терапевтическому [8].  
Мировой рынок ТТС представлен широким спектром 
лекарственных  средств  для  терапии  широкого 
спектра 
заболеваний 
различной 
этиологии  
(сердечно-сосудистой 
системы, 
гормональной 
заместительной  терапии,  профилактики  неврозов  и 
болевого  эффекта)  и  является  успешной  областью 
применения  фармацевтических  препаратов,  о  чём 
свидетельствуют  объёмы  продаж  этих  лекформ. 
Мировой  рынок  трансдермальных  лекарственных 
форм  на  сегодня  составляет  более  $2,2 млрд.  и 
занимает  приблизительно  10%  полного  рынка 
доставки  лекарственных  средств,  превышающий  $28 
млрд.  Предполагаемый  ежегодный  темп  роста  для 
технологии 
доставки 
лекарственных 
средств 
составляет  около  12%  [9].  В  Казахстане  на 
сегодняшний  день  зарегистрировано  не  так  много 
ТТС, они приведены в таблице 1. 
 
Таблица 1 - ТТС, зарегистрированные в Государственном реестре РК 
 
№  Торговое название 
Международное 
непатенттованное название 
Показание  
Произво-
дитель   
1. 
Матрифен™ 
 
 
 
Фентанил  
Болевой 
синдром 
у 
онкологических пациентов 
Никомед  Дания 
АпС 
2. 
Евра® 
 
 
 
Норэлгестромин+Этинилэстра
диол 
Контрацептивное средство 
Янссен-Силаг 
Интернейшнл 
Н.В. 
3. 
Олфен™ 140 мг 
Диклофенак 
Купирование боли различной 
этиологии 
Япония 
4. 
Кетотоп® 
Кетопрофен  
Химфарм 
5. 
Ньюпро® 
 
Ротиготин 
Монотерапия 
идиопатической 
болезни 
Паркинсона на ранней стадии 
Шварц 
Фарма 
Лимитед 
 
 
Трансдермальные  терапевтические  системы  могут 
быть  представлены  в  форме  геля  (крема)  или 
пластыря.  Последние  получили  гораздо  более 
широкое  распространение  на  мировом  рынке  [9,10]. 
При  использовании  пластырной  формы  ТТС 
достигается 
цель 
пролонгирования 
действия 
лекарственного  вещества.  При  этом  доза  и 
поверхность всасывания задаются достаточно точно, 
что существенно отличает их от мазей, кремов, гелей.  
Использование  ТТС  имеет  много  неоспоримых 
достоинств и очевидных преимуществ перед другими 
лекарственными формами [11]. 
-  позволяет  строго  контролировать  скорость  подачи 
действующего вещества и его общую концентрацию в 
организме пациента; 
-
 
 обеспечивает  более  равномерное  поступление 
лекарственного 
вещества, 
благодаря 
чему 
значительно  уменьшаются  колебания  концентрации 
лекарственного вещества в крови и связанные с этим 
нежелательные  реакции,  что  особенно  важно  для 
препаратов с низким терапевтическим индексом; 
-
 
даёт  возможность  продлить  срок  воздействия 
лекарственных  веществ,  которые  имеют  короткий 
период  полураспада,  вследствие  непрерывного 
длительного поступления в организм; 
-
 
обеспечивает 
пролонгированность 
действия 
лекарственного  вещества,  что  даёт  возможность 
уменьшить частоту приёма и удешевляет лечение; 
-
 
позволяет 
более 
корректно 
осуществлять 
дозирование 
препарата. 
При 
этом 
риск 
передозировки  сводится  к  минимуму,  поскольку  вся 
доза  лекарственного  вещества  находится  вне 
организма, и в случае необходимости, лечение может 
быть прервано в любой момент; 
-
 
является  самой  неинвазивной  формой  доставки 
лекарственных веществ;  
-  облегчает  процесс  проведения  лекарственной 
терапии,  устраняя  опасность  пропуска  приёма  ЛС, 
особенно  при  необходимости  длительного  лечения 
больных с хроническими заболеваниями. 
Создание  трансдермальных  терапевтических  систем 
требует  рассмотрения  и  обоснования  различных 
аспектов. 
Исследования 
по 
разработке 
этой 
лекарственной 
формы 
включают 
проведение 
комплекса  физико-химических,  технологических, 
аналитических, 
фармакологических, 
фармакокинетических 
поисков. 
Этот 
процесс 
является  трудоёмким,  длительным  и  достаточно 
затратным. 
 
Анализируя  литературные  данные,  можно  сделать 
вывод, 
что 
для 
возможности 
эффективной 

Вестник КазНМУ, №5 – 2014 
www.kaznmu.kz 
 
 
 
32 
 
 
 
трансдермальной  подачи  лекарственные  вещества 
должны 
обладать 
определёнными 
физико-
химическими  свойствами,  которые  способствуют  их 
проникновению сквозь кожу и поступлению через её 
капилляры  в  системный  кровоток  в  концентрации, 
обеспечивающей 
необходимый 
уровень 
терапевтического  действия  при  данном  виде 
применения [12]. 
 
При  разработке  трансдермального  лекарственного 
средства,  механизм    всасывания  лекарственного 
вещества  должен  рассматриваться  с  учётом  свойств 
выбранного  соединения  (растворимость  в  воде  и 
липидах,  степень  его  ионизации,  концентрация, 
кератолитическая  способность,  продолжительность 
действия),  а  также  учитывая  свойства  основы-
носителя 
(гидрофильный 
либо 
липофильный 
характер  основы,  её  рН,  вязкость,  наличие 
усилителей  всасывания  и  др.).  Среди  многих 
показателей, определяющих перспективность выбора 
лекарственных  веществ  для  чрезкожного  введения, 
одним  из  наиболее  важных  является  растворимость 
[13]. 
 
Выбором  для  трансдермального  введения  является 
наличие  у  субстанции  побочных  эффектов,  особенно 
воздействие  на  ЖКТ.  Наряду  с  этим,  лекарственные 
вещества 
не 
должны 
оказывать 
местно-
раздражающее и аллергическое действие на кожу.  
В 
научной 
литературе 
последних 
лет 
для 
трансдермальной 
доставки 
предлагаются 
лекарственные вещества с суточной дозой от 10 мг до 
200 мг [14, 15].  
 
Так 
же 
для 
трансдермального 
введения 
целесообразно 
использовать 
лекарственные 
вещества,  применяемые  при  лечении  хронических 
заболеваний,  когда  необходим  их  ежедневный 
многократный приём, в том числе и пожизненный. 
 
Тиамазол 
по 
физико-химическим 
и 
фармакологическим  свойствам  соответствует  всем 
основным  требованиям  для  трансдермального 
применения. 
 
Вывод.  Таким  образом,  применение  тиамазола  в 
форме  ТТС  в  отличие  от  перорального  способа 
введения  позволит  обеспечить  стабильность  его 
концентрации  в  периферическом  кровотоке  при 
одновременном  снижении  побочного  действия 
вследствие  того,  что  ЛВ,  в  данном  случае,  минует 
прохождение  через  печень  и  ЖКТ.  Учитывая 
длительность  применения  препарата  при  лечении 
гипертиреоза  ТТС  с  тиамазолом  является  более 
оптимальной,  безопасной  и  удобной  лекарственной 
формой. 
 
 
СПИСОК ЛИТЕРАТУРЫ: 
1
 
Гринченко  Т.С.  Особенности  клиники,  диагностики  и  терапии  диффузного  токсического  зоба  на  современном 
этапе // Здоровье Украины. - 2003. - № 74. - С. 9-12.  
2
 
Кулагина  Ю.Ю.,  Белоглазова  В.А.,  Гордиенко  А.И.,  Бакова  А.А.  Особенности  гуморального  антиэндотоксинового 
иммунитета у больных диффузным токсическим зобом в зависимости от длительности заболевания // Таврический 
Медико-Биологический Вестник. - 2009. - № 3. - С. 53-55. 
3
 
Beckett  A.H.  Alternative  Routes  of  Drug  Administration  and  New  Drug  Delivery  Systems  //  Towards  Better  Safety  of 
Drugs and Pharmaceutical Products. - Elsevier: Nortl Holland Biomedical Press, 1980. - Р. 247-264. 
4
 
Chien Y.W. Development of Transdermal Drug Delivery Systems // Drug Developm. and Ind. Pharm. - 1987. - Vol. 13, № 4-
5. - Р. 589-651. 
5
 
Кравченко И.А. Трансдермальное введение лекарственных препаратов. - Одесса: Астропринт, 2001. – 166 с.  
6
 
Машковский М.Д. Лекарственные средства: В 2 т. - 14-е изд., перераб., испр. и доп. - М.: ООО «Изд-во Новая волна», 
2002. - 540 с.  
7
 
Георгиевский  В.П.  Создание  современных  лекарственных  средств:  от  субстанции  до  потребителя  // 
Фармацевтична Україна. – 2004. - № 1. – С. 28-34. 
8
 
Варпаховская И. Новые системы доставки лекарственных средств // Ремедиум. - 1999. - № 2. - С. 62-70. 
9
 
Aarti  N.,  Yogeshvar  N.K.,  Richard  H.G.  Transdermal  drug  delivery:  overcoming  the  skin’s  barrier  function  // 
Pharmaceutical science & technology today. - 2000. - Vol. 3. - № 9 - P. 318-326. 
10
 
Насыбуллина Н.М. Трансдермальные терапевтические системы // Новые лекарства. - 2003. - № 1. - С. 13-18.    
11
 
Львова Л.В. Трансдермальные терапевтические системы // Провизор. – 2004. - №17. – С. 26-29.  
12
 
Губина Т.Н., Ковалев И.П. Трансдермальные терапевтические системы // Технология и стандартизация лекарств. - 
Харьков: РИРЕГ, 1996. - С. 749 - 777. 
13
 
Васильев А.Е., Краснюк И.И.,  Равикумар С., Тохмахчи В.Н.  Трансдермальные терапевтические системы доставки 
лекарственных веществ // Хим.-фарм.журн. - 2001. - № 11. - С. 29-42. 
14
 
Головенко М. Я. Біофармація та фармакокінетика // Вісн. фармакол. та фармації. - 2001. - № 2. - С. 9-16. 
15
 
Bonner  M.C.,  Barry  B.W.  Transdermal  Drug  Delivery  Systems  -  motives,  markets,  and  methods  //  European 
Pharmaceutical Review. - 1998. - Vol. 3, № 2. - Р. 51-55. 
 
 
 
 

Вестник КазНМУ, №5 – 2014
 
www.kaznmu.kz
 
 
 
 
33 
 
 
 
А. БАҚЫТ, У.М. ДАТХАЕВ, Э.Н. КАПСАЛЯМОВА 
С.Ж. Асфендияров атындағы Қазақ Ұлттық Медициналық Университеті 
 
ҚҰРАМЫНДА ТИАМАЗОЛЫ БАР ТРАНСДЕРМАЛДЫ ТЕРАПЕВТИКАЛЫҚ ЖҮЙЕНІ ЖАСАУ ПЕРСПЕКТИВАСЫ 
 
Түйін:  Мақала  бүгінгі  күнде  бар  дәрілік  заттар  үшін  жаңа  ұтымды  дәрілік  қалыптар  жасау  негізінде  жаңа  тиімді 
дәрілік заттар жасау перспективасы, дәрілік заттардың трансдермалды енгізу жолдарына арналған. Трансдермалды 
қолдану үшін тиамазол субстанциясы негізделген. 
Түйінді сөздері: трансдермалды терапевтикалық жүйе, трансдермалды енгізу жолдары, тиамазол. 
 
 
А. BAKYT, U.M. DATKHAEV, E.N. KAPSALYAMOVA  
Asfendiyarov Kazakh National Medical University 
 
PROSPECTS OF CREATING A TRANSDERMAL THERAPEUTIC SYSTEM WITH TIAMAZOLE 
 
Resume: The article focuses on the prospects of creating new and effective drugs, based on the development of new optimal 
formulations  for  existing  drugs,  transdermal  route  of  administration  of  drugs.  Based  substance  -  tiamazole  for 
transdermalapplication. 
Keywords: transdermal therapeutic system, transderma to Local-route of administration, tiamazole. 
 
 
 
 
УДК 615.322:615.11 
 
Б.А. БАХТИЯРОВА, К.К. ОРЫНБАСАРОВА, Б.К. МАХАТОВ  
Оңтүстік Қазақстан мемлекеттік фармацевтика академиясы 
 
ARTEMISIA  TURANICA  ӨСІМДІГІНІҢ САНДЫҚ КӨРСЕТКІШТЕРІН АНЫҚТАУ 
 
Мақалада  Оңтүстік Қазақстан облысында өсетін  Artemisia turanica өсімдігінің  сандық көрсеткіштерін анықтау 
нәтижелері көрсетілген. Тауарлық талдау нәтижесінде сандық көрсеткіштері: ылғалдылығы, жалпы күлі және 
10% хлорсутек қышқылында ерімейтін күлі анықталды.    
Түйінді сөздер: туран жусаны, дәрілік өсімдік шикізаты, ылғалдылық, жалпы күлі, 10% хлорсутек қышқылында 
ерімейтін күлі.  
 
Дәрілік  шикізаттармен  емдеу  адамзаттың  назарын 
бұрынғы  заманнан-ақ  өзіне  аударған.  Өсімдік 
шикізатынан жасалған дәрілік заттар жаңа заманның 
рационды терапиясының негізі болып табылады.  
Өсімдік  организміне    түсетін  минералды  заттар 
макроэлементтер бұл элементтердің күлдегі мөлшері 
пайыздың 
жүздік 
үлесімен 
есептеледі, 
микроэлементтер 
олардың 
күлдегі 
мөлшері 
пайыздың мыңдық үлесімен есептеледі.  
Минералды  элементтердің  өсімдік  организмі  үшін 
және  адам  организмі  үшін  де  үлкен  маңызы  бар, 
себебі  өсімдіктер  минералды  заттардың  негізгі 
жеткізу көзі болып табылады 
 
1 . 
Соңғы  кездері  микроэленттер  қан  аурулары  мен 
қатерлі  ісік  тәрізді  ауыр  дерттерді  емдеуде  едәуір 
үлес қосып келеді. Осы мақсатта дәрілік өсімдіктерді 
қолданудың  маңызы  ерекше  зор,  себебі  дәрілік 
өсімдіктердің  галендік  препараттарын  қолданғанда 
олардағы  фармакологиялық  белсенді  заттардың 
емдік  қасиеті  ондағы  микроэлементтер  әсерімен 
сәйкес болуы мүмкін 
 
2

 
Жұмыстың мақсаты. Оңтүстік Қазақстан облысында 
өсетін    Artemisia  turanica    өсімдігінің    өзі  екендігін 
анықтау 
мақсатында 
 
жер 
үсті 
бөлігінің 
ылғалдылығын,  жалпы  және  10%  хлорсутек 
қышқылы ерітіндісінде ерімейтін күлін   зерттеу.   
 
Материалдар  мен  зерттеу  әдістемелері.  Дәрілік 
өсімдік  шикізатының  ылғалдылығы  мен  күлін 
Мемлекеттік  Фармакопеяның  (  ГФ  ХІ)  талаптарына 
сейкес  жүргіздік.    Ылғалдылығын  кептіргіш  шкафта 
100-105
0
С-да    жүргіздік,  ал  жалпы  күлін  және  10% 
хлорсутек  қышқылы  ерітіндісінде  ерімейтін  күлін 
муфельді пеште 500
0
С-да анықтадық.  
Нәтижесі. 
Дәрілік 
өсімдіктердегі 
минералды 
заттардың  жалпы  мөлшерін  шикізат  анықталады. 
Осы  мақсатта  «жалпы  күлі»  және  «10%  хлорсутек 
қышқылы 
ерітіндісінде 
ерімейтін 
күлі» 
деп 
ерекшеленеді.  Жалпы  күлі  деп  өсімдікті  өртеуден 
кейінгі қалған жалпы күл қалдығын айтады.  Күлінің 
10%  хлорсутек  қышқылы  ерітіндісінде  ерімейтін 
бөлігі  кремнеземді  деп  аталады  да  өсімдіктің 
шаңдану  деңгейін    немесе  топырағынан  толық 
тазармағанын  көрсетеді.  Осы  кезде  қышқыл 
ерітіндісінде  қалған  барлық  күлі    өсімдіктің  табиғи 
күлі  болып  есептеледі  және де  осы  күлдің  құрамына  
қарай  өсімдіктің  макро-  және  микроэлементтер 
көзінің сапасына баға беріледі.  
Макроэлементтерден  табиғи  күлінде  әдетте  калий 
басым  болады,  оның  үлесінің  мөлшері  барлық  күл 
мөлшерінің  50%-ын  құрайды.  Микроэлементтер 
құрамы  әр  түрлі  және  де  күлінде  табылған  сирек 
кездесетін элементтер жиналған өсімдіктердің өскен 
топырағының  өздігінен  индикаторлары  болуы 
мүмкін. 
Дәрілік өсімдік шикізатының ылғалдылығы анықтау 
құрамындағы гигроскопиялық ылғалдылық әсерінен 

Вестник КазНМУ, №5 – 2014
 
www.kaznmu.kz
 
 
 
 
34 
 
 
 
ұшқыш  заттарды  тұрақты  массаға  дейін  кептіру 
барысында анықтайды. Дәрілік өсімдік шикізатын 10 
мм  өлшеммен  майдалап,  араластырып  ±0,01  г 
дәлдікпен    аналитикалық  таразыда  3-5  г    өлшеп 
алынды.  Әр  бір  өлшеніп  алынған  шикізатты 
кептірілген  және  қақпағымен  бірге  өлшенген  бюксе 
салып  алдын  ала 100-105

С  қыздырылған  кептіргіш 
шкафқа қойдық. Кептіру уақытын 100-105
0
 С-ға қайта 
жеткен  уақытынан  бастап  есептеп  2  сағатқа 
қалдырдық. Біріншілік шикізатты есептеу 2 сағаттан 
соң  жүргізілді.  Кептіруді  тұрақты  массаға  дейін 
жеткіздік.  Тұрақты  масса,  2  рет  кептігіш  шкафта  30 
мин    кептіріп  30  мин  эксикаторға  қойған  кездегі 
айырмашылығы 0,01г артық болмауы тиіс 
 
4
,
3
 
 
Ылғалдылықты анықтау формуласы:   
 
 
 
 
m  -  кептіргенге  дейінгі  масса  шығыны,  граммен;    m

-  кептіргеннен  кейінгі  масса  шығыны,  граммен.  Қорытынды 
нәтижесін шығару үшін екі  қатарлас  өлшемнің орташа арифметикалық мәнінің он бөлік пайызбен есептелген мәні 
алынды.   
 
Кесте 1 - Ылғалдылықты анықтау  
 
№  Бюкс 
салмағы  
Шикізат 
салмағы 
Кептіргенге  дейінгі  
бюкс  пен  шикізат 
салмағы  

сағаттан 
соң 
салмағы  
30 мин соң 
салмағы  
30  мин  соң 
салмағы 
Кептіргеннен 
кейінгі  шикізат 
салағы  
1  28,7653 
 3 г  
31,7653 
31,4622 
31,4713 
31,4713 
2,706 
2  28,7175 
 5 г  
31,715 
33,3321 
33,3247 
33,3247 
4,6072 
                               


%
7
,
9
0000
,
3
100
706
,
2
0000
,
3




Х
             


%
75
,
7
0000
,
5
100
6132
,
4
0000
,
5




Х
 
 
 
Сурет 1 - Бюкстің салмағының зерттеу барысындағы динамикасы 
 


m
m
m
Х
100
1



0
5
10
15
20
25
30
35
40
3,0 г
5,0 г 
ылғалдылы
қ 
28,7653
31,7653
33,7150
31,4622
33,3321
31,4713
33,3247
31,4713
33,3247
2,710
4,6132

Вестник КазНМУ, №5 – 2014
 
www.kaznmu.kz
 
 
 
 
35 
 
 
 
Дәрілік  өсімдік  шикізатының  ылғалдылығы  оның 
негізгі 
сандық 
көрсеткішін, 
құрамын 
сипаттайды.Дәрілік 
өсімдік 
шикізатының 
ылғалдылығы  тиісті  мөлшерден  жоғары  болмауы  тиіс 
себебі  сақтау  барысында  оның  негізгі  құрамының 
өзгеруіне алып келеді.  
Дәрілік  өсімдік  шикізатында  негізгі  жалпы  күлін  және 
10% хлорсутек қышқылы ерітіндісінде ерімейтін күлін 
анықтайды.  
Жалпы  күлі  ерімейтін  қалдық,  дәрілік  өсімдік 
шикізатын  500 
0
С-да  жаққанан  кейінгі    салмағы. 
Қалдық  күлінің  орташа  көрсеткші  4,3%  құрады.  Ол 
минералды  заттарды  және  өсімдік  құрамындағы 
минералды  қоспалардың  (құм,  жер,  майда  тастар) 
жалпы мөлшерін көрсетеді .  
Туран жусан құрамында макро- және микроэлементтер 
( кальций, кремний, алюминий, темір, магний, кобальт, 
мырыш, молибден, хром)  бар.  
 
Дәрілік өсімдік шикізаты құрамындағы жалпы күлін анықтау формуласы пайызбен (Х):  
 
 
 
 
 
 
 
m

–күлдің массасы граммен;   m
2
—шикізаттың массасы граммен; 
 
W—шикізаттың кептіргендегі масса шығыны 
пайызбен.  
 
Кесте 2 - Күлін анықтау 
 
№ 
Тигельдің тұрақты 
массасы (г) 
Тигелдің массасы 
шикізатпен (г) 
Шикізаттың 
массасы (г) 
Тигельмен 
күлдің массасы 
(г) 
Күлдің массасы 
(г) 

20,2339 
23,2639 
3,00 
21,2844 
1,0205 

19,7507 
24,7507 
5,00 
21,8632 
2,1125 
 
                                  


%
5
,
3
9795
,
1
100
0000
,
3
100
100
0205
,
1






Х
               


%
3
,
4
8875
,
2
100
0000
,
5
100
100
1125
,
2






Х
 
 
Сурет 2 -  Жалпы күлін анықтау. Бюкстің салмағынң зерттеу барысындағы динамикасы 
 
Хлорстек  қышқылында  ерімейтін  күл  –  бұл  100  г 
шикізатқа  есептегенде  сульфат  немесе  жалпы  күлді 
бөліп  алғаннан  кейінгі  қалған  қалдық.  Жалпы  күлді 
анықтағаннан  кейін  тигельдегі  қалдыққа  15  мл  су  
және  10  мл  хлорсутек  қышқылын    қосады,  тигельді 
заттық  шынымен  жабады,  қоспаны  абайлап  10  мин 
бойы  қайнатады,  содан  кейін  суытады.  Күлсіз  сүзгімен 
сүзеді,  сүзіндінің  рН-ы  бейтарап  мәнге  ие  болғанша 
ыстық  сумен    жуады,  кептіреді,  содан    кейін 
қызарғанша  күйдіреді,  эксикаторда  суытады  және 
өлшейді.  Күйдіруді  тұрақты  массаға  дейін    жүргізеді. 
Соңғы екі өлшеулер массаларының айырымы  1 мг-нан 
артық боламуы тиіс 
 
4
,
3

 
Хлорсутек қышқылында ерімейтін күлді анықтау формуласы:   
0
5
10
15
20
25
30
m  тигель m  тигель 
шикіз.
m тигель 
күлмен
3 г
5 г
20,2639
19,7507
23,2639
24,7507
21,2844
21,8632


;
100
100
100
2
1
W
m
m
Х






Вестник КазНМУ, №5 – 2014
 
www.kaznmu.kz
 
 
 
 

1   2   3   4   5   6   7   8   9   ...   42


©emirsaba.org 2017
әкімшілігінің қараңыз

войти | регистрация
    Басты бет


загрузить материал