«жалпы фармакология бөлімдеріне кіріспе» Мақсаты
Дәрілердің организмде таралуы
жүктеу/скачать 1,14 Mb.
|
- Бұл бет үшін навигация:
- Дәрілердің биотрансформациясы
| Дәрілердің организмде таралуы
Дәрілердің қанға сіңгеннен кейін бір қалыпты таралуына гисто-гематикалық барьерлер кедергі болады. Бұларға гематоэнцефальды, гематоофтальмалық және плацентарлық барьерлер жатады. Гематоэнцефальды барьер қандағы заттарды ми тіндеріне өтуіне кедергі жасайды. Ми қабаты қабынғанда гематоэнцефальды барьердің өткізгіштігі жоғарылайды. Сондықтан, ауыр менингококкты менингитпен зардап шегетін сырқаттарда рифампицин антибиотигінің бас миына өтуі енгізілген дозаның 20% - ын құрайды, орта дәрежелі менингитте – 14,3%, жеңіл менингитте – 5,2%. Менингит кезінде канамициннің мидағы концентрациясы қан плазмасына қарағанда 2 – 8 есе жоғары. Гематоофтальмалық барьер қандағы заттарды көз тіндеріне өтуіне кедергі жасайды. Плацентарлық барьер жүктілік кезінде ана ағзасынан нәресте ағзасына бір қатар заттарды өткізбейді. Көп дәрілер организмде жайылған соң кейбір тіндермен ағзаларда депо жасап сол деподан бірте – бірте қанға түсіп фармакологиялық әсерін тигізеді. Ал, кейбір дәрілер қанға түскеннен кейін қан плазмасының белоктарымен қосылып, одан бірте – бірте босанып әсерін тигізеді. Мысалы: Тетрациклин тобының антибиотиктері сүйек тіндерінде депо жасайды, сондықтан бұл топ препараттарын 8 жасқа дейінгі балаларға тағайындауға болмайды, себебі қаңқаның өсуіне кедергі келтіреді. Сульфаниламидтер: сульфадемитоксин, сульфапиридазин қан плазмасының белоктарымен қосылып, депо жасап бірте – бірте қанға түседі де көп уақыт ағзаға әсерін тигізеді. Дәрілердің биотрансформациясы Биотрансформация дегеніміз дәрілердің метаболикалық өзгерістерге ұшырауы. Көп заттардың биотрансформациясы бауыр ферменттерінің әсерінен болады. Бұл ферменттердің активтілігі адамның жасына, бауырдың жағдайына, басқа дәрілердің әсеріне байланысты. Мысалы: жаңа туған нәрестелерде бауыр ферменттері жетілмеген, сол себептен олар дәріге тез уланады. Жас ұлғайғанда бауырдың макросомальдық ферменттерінің активтілігі төмендейді. Сол себептен қарт кісілерге дәрілердің дозасы аз берілуі керек. Ал, ер кісілерде әйелдерге қарағанда бауырдың макросомальдық ферменттерінің активтілігі жоғары, өйткені ер жыныс гормондары ферменттердің активтілігін жоғарлатады. Ал, бауыр ауруларында, ол ферменттердің активтілігі азаяды. Сол себептен дәрінің дозасы аз болуы қажет. Кейбір дәрілер бұл ферменттердің активтілігін жоғарылатады. Мысалы: фенобарбитал, гризеольфульвин дәрілері. Сол себептен бұл дәрілерді басқа дәрілермен бірге қосып бергенде, қосып берген дәрілердің күші төмендейді, мұны ескеру қажет. Ал, кейбір дәрілер керсінше ол ферменттердің күшін азайтады. Мысалы: фуразолидон, метронидозол. Бұл дәрілерді, басқа дәрілермен қосып бергенде, ол препараттың күші жоғарылайды, оны ескеру қажет. жүктеу/скачать 1,14 Mb. Достарыңызбен бөлісу:
|