Жоспары: Жақпа майлардың классификациясы
жүктеу/скачать 44,63 Kb.
|
stud.kz-27861
|
Жақпа майлар Жоспары: Жақпа майлардың классификациясы. Жақпа майлардың негіздер. Талаптар. Жақпа майлар негіздерінің классификациясы. Жақпа майларды дисперстік жүйе ретінде сипаттау. Жақпа майлардың технологиясы Дәріханаларда жақпа майларды дайындау. Фармацевтикалық кәсіпорындарда жақпа майларды өндіру. Жақпа майлардың сапасын және стандарттауын сынау. Бөлшектеп өлшеу және орама. Жақпа майлардың тұрақтылығы және оларды сақтау. Жақпа майлардың реологиялық қасиеттері туралы түсінік. Жақпа майлардың дәрілік заттарды босату. Жақпа майлардың жетілдіру жолдары. 1. Жақпа майлар – ежелгі дәрілік формалардың бірі, дерматология, көз, хирургия, косметика тәжірибелерінде кеңінен қолданылады. Мазьдар – теріге, жараларға және шырышты қабықшаға жағуға арналған жұмсақ дәрілік форма. Мазьдар негізден және осы негізде біркелкі таралған дәрілік заттардан тұрады. Сонымен қатар, мазьдардың құрамына басқа да қосалқы заттар кіруі мүмкін: тұрақтандырғыштар, антиоксиданттар, консерванттар, БАЗ, сіңіру активаторлары және т.б. Қазіргі кезде мазь формасы түрінде фармакологиялық топтардың барлық түріне жататын дәрілік заттар қолданылады. Жақпа майлардың классификациясы. Мазьдарды әр түрлі белгілер бойынша бөледі: Қолдану мақсатына және орны бойынша мазьдарды келесі түрлерге бөледі: дерматологиялық мазьдар (derma-тері):емдік, қорғаныш, косметикалық. шырышты қабықшаға жағылатын мазьдар: мұрын, көз, тоқ ішек, ауыз қуысы (сәйкес – назальды, офтальмологиялық, ректальды, стоматологиялық мазьдар). хирургиялық жараларды және күйіктерді емдеуге арналған мазьдар. Әсер ету сипаттамасына қарай мазьдар резорбтивті және орынды әсер ететін деп бөлінеді, яғни тері немесе шырышты қабықша астына терең өтіп, қаң арнасына дейін жетеді де организмге жалпы әсер етеді. Дисперстік жүйенің типіне бойынша мазьдарды гомогенді, яғни біртекті, негіз және дәрілік заттар арасында беттік бөлік болмайды, және гетерогенді, екі немесе көпфазалы жүйелер болып табылады. Мазьдың консистенциясы бойынша оларды пасталарға, мазьдарға, кремдерге, гельдерге және линименттерге бөледі. 2. Мазьдағы дәрілік заттардың терапевтикалық эффективтілігіне негіздің табиғаты және қасиеті күшті әсер етеді. Мазьді негіз, талап етілген дәрілік заттардың концентрациясын, қажетті қасиеттердің консистенциясын қамтамасыз етеді және мазьдан дәрілік заттардың босатылуына әсер етеді. Мазьді негізді таңдау, мазь әрекетінің мақсатына, орнына және сипатына, сонымен қатар дәрілік заттардың физико-химиялық қасиеттеріне байланысты болады. Мазьді негіз терінің рН-ын өзгертпеуі керек (тері рН=3-4), терілік демге кедергі келтірмеуі керек, әр түрлі агрегатты күйдегі (қатты, сұйық, тұтқыр) дәрілік заттарды жақсы қабылдауы керек, химиялық индифферентті болу керек, сақтау кезде тұрақты, микроорганизмдердің әрекетіне тұрақты болу керек, сәйкес консистенциялы болуы керек, теріден және киімнен оңай жойылу керек. Жақпа майлар негіздерінің классификациясы Мазьді негіздерді әр түрлі белгілер бойынша классификациялайды. Жалпы қабылданған классификация бойынша, яғни негіздің сумен әрекеттесу қабілеттілігі бойынша: 1) гидрофобты / липофильді/; 2) гидрофильді; 3) гидрофильді – липофильді /дифильді/ болып бөлінеді. Липофильді (гидрофобты негіздер). Оларға майлар, май тәріздес заттар, балауыздар, көмірсутекті және силиконды негіздер жатады. Майлы негіздер. Ежелден бері мазьдарды дайындауда майлар қолданылады (шошқа, сиыр, қаз және т.б.). Олар теріге жақсы сіңіріледі, қасиеттері бойынша теріден бөлінетін майларға ұқсас болады, ұлпалардағы жылу және газалмасуына кедергі келтермейді, дәрілік заттарды оңай береді, бірақ қымбат және бағалы тағам өнімдері болып табылады, сақтау кезінде оңай тотығады, сумен мүлдем араласпайды, осыған орай олардың фармацевтикалық технологияда қолданысы шектелген. Өсімдік майлары (күнбағыс, зәйтүн, соя, жүгері, кокос және т.б.) мазьдан дәрілік заттардың жақсы сіңуін қамтамасыз етеді, дегенмен, сұйық консистенцияға байланысты, олар негізінен күрделі мазьді композициялар құрамына кіреді, ал негіз ретінде линименттерді дайындауда қолданылады. Қазіргі кезде, өсімдік майларды катализатор қатысында сутекпен қанықтыру арқылы алынатын гидрогенизирленген майлар қолданыс табады. Мазьдар өндірісінде көбінесе кастор майының гидрогенизаты қолданылады, сирек арахис, мақта, күнбағыс майларының гидрогенизатары қолданылады, олар жануар майларына қарағанда, тотығуға жоғары тұрақтылығымен ерекшеленеді, бірақ теріге қиын сіңіріледі, сондықтан олар эмульсиялық негіздер құрамына кіреді. Балауыз. Оларға аралы сары және ақ балауыз, спермацет – цетил спиртінің және май қышқылдарның күрделі эфирі (пальмитинді, стеаринді) жатады. Майлармен қоспада нығыздағыш ретінде және көмірсутектермен қоспада құймалар ретінде қолданылады. Ланолин – май тәріздес заттар, оларды қой жүндерін жуу суларынан алады, адамның тері майының қасиеттеріне жақын болады, сақтау кезінде тұрақты, химиялық инертті, бейтарап, судың 180-200%-да эмульсия түзіп эмульгирленеді. Жағымсыз иісіне және жоғары тұтқырлығына байланысты негіз ретінде қолданылмайды. Көмірсутекті негіздер мұнайдың фракциялық өнімдері (вазелин, қатты және сұйық парафин, церезин, нафталан мұнайы және т.б.) болып табылады. Олар сақтау кезінде тұрақты, көптеген дәрілік заттармен үйлесімді, оңай жағылады, бірақ теріден және киімнен қиын жойылады, терінің жылу- және массаалмасуына кедергі келтіреді, баяу және аздаған мөлшерде ұлпаларға дәрілік заттарды береді, яғни олардың беттік әсерін қамтамасыз етеді. Жоғары сезімталды науқастарда тітіркенуді, аллергиялық реакцияларды тудыру мүмкін. Құрамында көмірсутекті негіздері бар композициялардың қасиеттерін жақсарту үшін, оларға беттік – активті заттарды қосады. Силиконды негіздер. Силикондар кремнийорганикалық полимерлер болып табылады. Силиконның негізін силоксанды скелет құрайды – кремний және оттек атомдарының кезектескен тізбегі, кремнийдің бос валенттіктері органикалық радикалдармен алмасқан. Кең қолданысқа, әр түрлі полимерлену дәрежесі бар, силиконды сұйықтықтар ие (эсилон-4, эсилон-5). Силиконды негіздерді полиорганосилоксанды вазелинмен, парафинмен, өсімдік және жануар майларымен балқыту арқылы, сонымен қатар аэросилмен (кремнийдің екі окисімен) немесе басқа толтырғыштармен қоюландыру арқылы алады. Тәжірибеде, эсилонның 84 бөліктерінен және аэросилдің 5 және 16 бөліктерінен тұратын, эсилон – аэросилді негізді қолдану ұсынылған. Ол химиялық тұрақты, микробты контаминацияға тұрақты, жылу және газалмасуына кедергі келтірмейді, тітіркендіргіштік және аллергиялық әрекетті тудырмайды. Бұл негіз беттік әсерді қамтамасыз етеді. Силикондар қорғаныш мазьдар құрамында кеңінен қолданылады. Гидрофильді негіздер суда ерігіштігімен немесе суда ісіңуімен сипатталады. Олар мазьға сулы ерітінділердің көп мөлшерін енгізуге мүмкіндік береді, әсер етуші заттарды тез босатады, олардың резорбтивті әсерін қамтамасыз етеді, теріге оңай жағылады және одан оңай жойылады. Гидрофильді негіздерге: ақуыздардың, полисахаридтердің, полусинтетикалық және синтетикалық жоғары молекулалық қосылыстардың гельдері, полиэтиленоксидтер (ПЭО), бейорганикалық полимерлердің гельдері және т.б. жатады. Жоғары молекулалық ақуыздар гельдерінің өкілі желатин гельі болып табылады, оны желатин-глицеринді негіз түрінде қолданады, құрамы 1-3% желатин, 10-30% глицерин және 70-80% су. Қабықша түзгіш қабілетіне байланысты, бұл негіздерді қорғаныш мазьдар және пасталар дайындауда қолданады. Негіздердің кемшілігі, олардың микробты контаминацияға әлсіз тұрақтылығы болып табылады. Тәжірибеде коллаген гельдерін енгізуге аса көңіл бөледі. Коллаген – үш спиральды құрылысты макромолекулалардан тұратын, қосарланған ұлпаның негізгі ақуызы. Оны ірі қара малының терісінен, сіңірден, шеміршектен арнайы өңдеу арқылы алады. Коллаген көптеген бағалы қасиеттерге ие болады – төмен антигендік активтілігі, улылық қасиеттердің жоқтығы, организм ұлпаларының регенерациялауға қабілеттілігі, оңай резорбциясы және утилизациясы, оған дәрілік заттарды енгізу арқылы, жоғары биологиялық қолжетімділігі. Коллаген гельінің 3% рұқсат етіледі. Полисахарид гельдерінің ішінен альгин қышқылының және тұзының гельдері қолданыс табады. Альгин қышқылы теңіз балдырларынан алынатын ЖМҚ. Өзінің физико-химиялық қасиеттері арқасында, олар тұтқыр сулы ерітінділерді түзе алады, сонымен қатар оларды мазьді негіздер дайындауда қолдану ұсынылады. Альгин қышқылы және оның тұздары зиянсыз. Қазіргі кезде микробты полисахаридті декстранның, аубазиданның, пуллуланның және т.б. қолданылады. Полусинтетикалық және синтетикалық ЖМҚ гельдерінің ішінен мазьді негіз дайындауда целлюлоза туындылары қолданылады: метицеллюлоза (МЦ) және натрий карбоксиметилцеллюлоза (Na-КМЦ). 3-7% МЦ, Na-КМЦ гельдері қолданылады. Дәрілік заттар олардан жақсы сіңіріледі. Гельдер қабықша түзіп кебе алады, бұл кезде ол жараны және теріні жинап тартады; кебуді азайту үшін оларға глицеринді қосады. Na-КМЦ гельдері жоғары осмостық активтілікке ие, жараны тазартуға қабілетті. Синтетикалық ЖМҚ ішінен поливинил спирті, поливинипирролидон, полиакриламид негізіндегі қосылыстарды қолдану ұсынылады. Полиэтиленоксидті (ПЭО) немесе полиэтиленгликольді (ПЭГ) негіздер. Су және калий гидроксиді қатысында, этилен окисінің полимерленуі немесе этиленгликольдің поликонденсациясы. ПЭО консистенциясы полимерлену дәрежесіне тәуелді болады. ПЭО әр түрлі полимерлену дәрежесінде өндіреді. Олар суда жақсы ериді, дәрілік заттарды оңай босатады, тұрақты, бірақ сусыздандыратын әсерге қабілетті, сондықтан шырышты қабыршақты тітіркендіреді. ПЭО күміс тұздарымен, бромидтермен, йодидтермен, фенолмен, резорцинмен, салицил қышқылымен үйлесімсіз. Сұйық, тұтқыр, балауыз тәрізді ПЭОны балқыту арқылы қажетті консистенциялы негізді алады. Мысалы, келесі негіздердің құрамы қолданылады: ПЭГ-400 - 80 бөліктері және ПЭГ-1500 - 20 бөліктері (8:2). Бейорганикалық полимерлердің гельдері. Оларға бентонитті саздың гельдері жатады. Бентонит – табиғи бейорганикалық полимер. Құрамы күрделі және көбінесе алюмогидросиликат түрінде болады. Бентонитті саздар Кавказда және Тәджікістанда бар. Бентониттер суда, көлемін 2-17 есе ұлғайтып, ісіңуге қабілетті. Бентониттің натрийлі формалары жоғары ісіңу қабілеттіліке ие, теріге жақсы жағылады және жойылады, жақсы адсорбциялық қабілеттілікке ие болады. Бентонитке суды қосқанда, бентониттің гельге тез айналу қабілеттілігі арқасында, оны құрғақ концентраттар дайындауда қолдануға мүмкіндік береді: мазь алу үшін, ұнтаққа есептелген судың мөлшерін қосады және араластырады. Гидрофильді – липофильді негіздер – жасанды құрастырылған композициялар, липофильді және гидрофильді қасиеттерге ие болады. Құрамында судың болуына немесе болмауына байланысты, олар абсорбциялық және эмульсиялық болып бөлінеді. Абсорбциялық негіздер құрамында су болмайды, бірақ оны қабылдай алады, олар екі компоненттерден: гидрофобты мазьді негізден және БАЗ-дан тұрады. Абсорбциялық гидрофобтық негіздер тобының ішінен: қатынасы 1:9 және 4:6 болатын ланолин-вазелин негізі, сусыз вазелин және т.б. қолданыс табады. Абсорбциялық негіздерге, мысал ретінде, келесі негіздің құрамын келтіруге болады: жүнді балауыздың спирті - 6%, вазелин – 10%, церезин – 24%, вазелин майы – 60%. Эмульсиялық негіздер, абсорбциялықтан, құрамында судың болуымен ерекшеленеді. Ең қарапайым эмульсиялық негіздер құрамында үш компонент: эмульгатор, гидрофобты зат және су болады. Эмульсиялық негіздер екі түрлі: м/в және в/м болуы мүмкін. Эмульсиялық негіздер, өзінің ерекше құрылысы арқасында, дәрілік заттарды сулы және майлы фазаға енгізуге мүмкіндігін береді. Эмульсиялық негізде дайындалған мазьдардың тұтқырлығы кішігірім болады, теріге оңай жағылады және одан оңай жойылады, түрі әдемі болады, қабынуға қарсы активтілікке және суытқыш эффектіге ие болады, басқаларға қарағанда, дәрілік препараттың терапевтикалық эффектісін көрсетуіге қабілетті болады. Дегенмен, мұндай негіздерді сақтау кезінде, булану әсерінен судың шығынына әкеледі, ал ол мазь консистенциясының өзгеруіне әкеп соғады. Мысал ретінде м/в түрінің негізінің құрамы: N1 эмульгатордан (15%), глицериннен (5%), қоңыр спирттен (0,15%) судан (77,85%) және консистенциялық негізден тұратын композициясы жатады, ал консистенциялық негіз ол өзі вазелиннен (60%), судан (30%), эмульгатордан T-2 (10%) тұрады. Эмульсиялық композициялар, негіздер тобының ішінен, кеңінен дамып келеді. Мазьдарға арналған негіздер алуан түрлі болып келеді. Негіздер сұрыптамасы жиі өзгереді. Фармакөшірме ХІ баспасы бойынша мазьдарды дайындауда, медициналық қолдануға рұқсат етілген, негіздер топтарын қолдану ұсынылған. Мазьдарды жеке баспалар бойынша дайындайды. Мазьдарды экстемпоральді дайындау кезінде, егер де рецептте нұсқаулар болмаса, онда компоненттердің физико-химиялық үйлесімділігін ескереді және тағайындалу мақсаттарына сәйкес негізді таңдайды. Мазьді композициялардың және олардың компоненттерінің сипаттамасы дәрілік формалар технологиясы оқу құралында сипатталады. Мазьдағы дәрілік заттардың терапевтикалық эффективтілігіне негіздің табиғаты және қасиеті күшті әсер етеді. Мазьді негіз, талап етілген дәрілік заттардың концентрациясын, қажетті қасиеттердің консистенциясын қамтамасыз етеді және мазьдан дәрілік заттардың босатылуына әсер етеді. Мазьді негізді таңдау, мазь әрекетінің мақсатына, орнына және сипатына, сонымен қатар дәрілік заттардың физико-химиялық қасиеттеріне байланысты болады. Мазьді негіз терінің рН-ын өзгертпеуі керек (тері рН=3-4), терілік демге кедергі келтірмеуі керек, әр түрлі агрегатты күйдегі (қатты, сұйық, тұтқыр) дәрілік заттарды жақсы қабылдауы керек, химиялық индифферентті болу керек, сақтау кезде тұрақты, микроорганизмдердің әрекетіне тұрақты болу керек, сәйкес консистенциялы болуы керек, теріден және киімнен оңай жойылу керек. жүктеу/скачать 44,63 Kb. Достарыңызбен бөлісу:
|