Механизм действия. Способны изменять гормональное соотношение в организме и оказывать специфическое влияние на опухолевые клетки.
Цель назначения:
выровнять дисбаланс гормонов;
оказать цитостатическое действие.
Фосфэстрол. В организме под влиянием кислой фосфатазы (в опухоли концентрация очень высока) превращается в диэтилсильбестрол, оказывающий непосредственно цитостатическое действие.
Лекция №32.
РАДИОПРОТЕКТОРЫ И СРЕДСТВА, СПОСОБСТВУЮЩИЕ ВЫВЕДЕНИЮ РАДИОНУКЛЕИДОВ ИЗ ОРГАНИЗМА.
Радиационная фармакология – это раздел фармакологии, изучающий влияние фармакологических средств на резистентность организма с целью изыскания эффективных средств терапии и профилактики радиационных поражений.
Радиорезистентность – устойчивость клеток, тканей, органов и организма в целом к повреждающему действию радиации.
Радиопротекторы (радиозащитные вещества) – лекарственные средства, которые зщищают организм от воздействия радиационного излучения.
Противоположными, по сути, являются радиосенсибилизаторы – вещества, повышающие чувствительность организма к радиации.
Общие принципы действия радиопротекторов:
сочетание в своем действии 1 и 2 вышеперечисленных пунктов.
Существует 2 вида облучения:
внешнее (дистанционное), при котором источник радиоактивного излучения находится вне организма;
внутреннее – радиоактивный источник попадает внутрь организма (например, радиоактивные вещества попадают различными путями – через кожу и слизистые, с водой, пищей). Инкорпорирование – попадание радиоактивных веществ внутрь организма. При инкорпорировании радионуклеидов формируется острый патологический процесс, вплоть до лучевой болезни.
Факторы, от которых зависит сила и характер радиоактивного поражения:
доза ионизирующего излучения;
вид ионизирующего излучения;
кратность облучения;
площадь облучения;
локализация облучения;
резистентность организма.
Так, у разных организмов различная и радиорезистентность.
400-600 Р – смертельная доза для человека;
800-1000 Р – смертельная доза для кролика;
18000 - 300000 – для инфузорий.
Чем совершенней организм в эволюционном плане, тем он более чувствителен к радиации. В отдельных местностях (например, в Житомирской области) вскоре после аварии на Чернобыльской АЭС начали появляться животные с аномалиями. При воздействии на организм низких уровней радиации патологические процессы формируются медленно, т.к. имеют место защитно-адаптационные механизмы, которые компенсируют повреждение.
На начальных стадиях радиационного воздействия наблюдается даже стимулирующее действие радиации на организм (повышаются обменные, репаративные процессы, активируются защитно-адаптационные механизмы организма в целом, стимулируется иммунитет). Но даже незначительное воздействие радиации на организм может служить триггерным механизмом для такого хроническою процесса как канцерогенез. Радиационный фон существует со дня появления человека на свет: если этот фон значительно повышен, то в организме начинают развиваться патологические процессы.
При высоких уровнях радиационного воздействия происходят: