Морфофункционально детский организм существенно отличается от организма взрослого, наиболее это касается новорожденных и детей первых месяцев жизни.
Ниже перечислены особенности, которые значимы для успешности терапии и риска возникновения побочных эффектов у детей.
У маленьких детей более выражена васкуляризация желудка и кишечника, ниже кислотность желудочного сока (в 34 раза ниже, чем у взрослых), выше проницаемость пор кишечника для крупных молекул. Количество альбумина в плазме крови меньше, поэтому у грудных детей лекарственные средства менее прочно связываются с белками, что способствует повышенной десорбции и увеличению свободной фракции препарата в крови.
Эти особенности детского организма обусловливают облегчение пассивного транспорта медикаментов и их более высокую биодоступность.
Особенности фармакокинетики у беременных
• Особенности всасывания. Во время беременности снижены сократительная и секреторная функции желудка, что приводит к замедлению всасывания плохо растворимых ЛС. В то же время всасываемость других ЛС может повышаться в результате увеличения времени их пребывания в кишечнике в связи с ослаблением его моторики. Индивидуальные различия в адсорбции ЛС у беременных зависят от срока беременности, состояния ССС, ЖКТ и физико-химических свойств ЛС.
Особенности фармакокинетики у беременных
Особенности распределения. Во время беременности вследствие увеличения объёма циркулирующей крови (ОЦК), клубочковой фильтрации, активности печеночных ферментов могут измениться объём распределения ЛС, интенсивность их метаболизма и элиминации..
Увеличение объёма внеклеточной жидкости, ОЦК, почечного кровотока и клубочковой фильтрации, а также поступление ЛС в организм плода и амниотическую жидкость приводят к снижению концентрации некоторых ЛС в крови беременных. Во время беременности и в ранний послеродовой период (с 15 нед. беременности до 2 нед.после родов) отмечено уменьшение связывания ЛС с белками плазмы, прежде всего с альбуминами, что обусловлено снижением их количества, конкуренцией за связывание белками между ЛС и ненасыщенными жирными кисло- тами, концентрация которых во время беременности значиткльно возрастает. Снижение степени связывания с белками приводит к тому, что концентрация свободной фракции ЛС значительно повышается (например, диазепама - более чем в 3 раза).