Құрамы белсенді зат 200 мг кетоконазол
жүктеу/скачать 229,12 Kb. Pdf көрінісі
|
- Бұл бет үшін навигация:
- нұсқаулық Низорал Саудалық атауы
- Фармакологиялық қасиеттері Фармакокинетикасы
- Қолдану тəсілі жəне дозалары
- Тіркелуден кейінгі кезеңдегі жағымсыз əсерлер туралы деректер
- Дəрілермен өзара əрекеттесуі
- Дəрілік заттардың класы Қолдануға болмайтын жағдайлар
- Шығарылу түрі жəне қаптамасы
- Сақтау мерзімі
- Қаптаушы ұйымның атауы мен елі
| Дəрілік заттың медицинада қолданылуы жөніндегі нұсқаулық Низорал Саудалық атауы Низорал Халықаралық патенттелмеген атауы Кетоконазол
200 мг таблеткалар
К90, микрокристалды целлюлоза , коллоидты кремнийдің қостотығы, магний стеараты, тазартылған су (өндіріс барысында жойылады).
Ақ түсті, дөңгелек пішінді, беті тегіс, ойығы жəне сызығы бар, бір жағында «К/200» жазуы жəне екінші жағында «JANSSEN» жазуы бар таблеткалар.
Зеңдерге қарсы жүйелі пайдалануға арналған препараттар, имидазол туындылары. Кетоконазол. АТХ коды J02AB02
Кетоконазол қышқыл ортада сіңетін жəне еритін, əлсіз екі негізді зат болып табылады. Кетоконазол қан плазмасындағы 3,5 мкг/мл ең жоғары
Қазақстан Республикасы Денсаулық сақтау министрлігі Медициналық жəне фармацевтикалық қызметті бақылау комитеті Төрағасының 2013 жылғы “28” қаңтар № 88 бұйрығымен БЕКІТІЛГЕН
концентрациясына 200 мг препаратты тамақтану кезінде пероральді бір рет қабылдағаннан кейін 1-2 сағаттан соң жетеді. Препаратты пероральді қабылдауда таблеткаларды тамақпен бірге ішкенде биожетімділігі ең жоғары. Асқазан қышқылдығы төмен емделушілерде, мысалы антацидтер (мысалы, алюминий гидрохлориді) жəне асқазан сөлі түзілуін бəсеңсітетін препараттар (мысалы, H 2 гистаминдік рецепторлар блокаторлары, протондық помпа тежегіштері) немесе белгілі бір аурулармен байланысты ахлоргидриясы бар («Айрықша нұсқаулар» бөлімін жəне «Дəрілермен өзара əрекеттесуі» бөлімін қараңыз) адамдарда кетоконазолдың сіңуі төмен. Бұл адамдарда кетоконазолды қышқыл сусындармен ашқарынға қабылдағанда (емдəмдік емес кола сияқты) кетоконазол сіңуі жоғарылайды. Егер препарат алдында протондық помпа тежегіштері омепразолды қолданса кетоконазолды ашқарынға 200 мг дозада қабылдағанда биожетімділігі бір ғана кетоконазол қабылдағандағы биожетімділігінен 17% дейін төмендеген. Егер препарат қолданар алдында омепразол қабылдаса, бірақ препаратты емдəмдік емес коламен қабылдаса, биожетімділігі бір ғана кетоконазол қабылдағандағы биожетімділігінің 65% құрайды. Таралуы In vitro қан плазмасы ақуыздарымен байланысуы, негізінен альбуминді фракцияларымен байланысуы 99% құрайды. Кетоконазол тіндерде кең таралады, алайда препараттың тек мардымсыз бөлігі ғана жұлын сұйықтығына өтеді.
Кетоконазол асқазан-ішек жолынан сіңгеннен кейін бауырда белсенді емес метаболиттердің үлкен шамасын түзе отырып метаболизденеді. in vitro зерттеулерінде CYP3A4 кетоконазол метаболизміне қатысатын негізгі фермент екені көрсетілген.
Метаболизмнің басты жолдары тотығу жəне имидазолдық жəне пиперазиндік сақинаның ыдырауы, тотықтыратын О- деалкилдеу жəне хош иісті гидроксилдену болып табылады. Кетоконазол өз метаболизмінің индукторы емес.
Қан плазмасынан шығарылуы екі фазалы болады: жартылай шығарылу кезеңі бастапқы 10 сағат бойы 2 сағатты, соңынан -8 сағатты құрайды. Дозаның 13% жуығы несеппен шығарылады, оның 2-ден - 4%-ға дейіні өзгермеген дəрілік заттарды құрайды. Препарат негізінен өтпен асқазан- ішек жолына бөлінеді, бұл арада препараттың 57% жуығы нəжіспен шығарылады. Емделушілердің айрықша тобы Бауыр немесе бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілер Кетоконазолдың фармакокинетикалық сипаттамасының тұтас алғанда дені сау тұлғалар мен бауыр немесе бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілердегі айырмашылығы елеусіз ғана. Балалар Балалардағы таблетка түріндегі кетоконазолды қабылдаудың фармакокинетикасы туралы мəліметтер шектеулі. Препаратты суспензия, таблеткалар немесе ұсақталған таблеткалар түрінде қабылдағанда кетоконазолдың плазмадағы анықталатын концентрациясы 5 айлық жəне одан үлкен шала туған балаларда (3-тен 13 мг/кг дейінгі тəуліктік дозада қолдануда) бақыланған. Қолда бар шектеулі деректер препаратты ұсақталған таблеткалар түрінде қабылдауға қарағанда суспензия түрінде қолданудың сіңуі мүмкін жоғары деген болжам жасатады. Асқазан сөлінің рН ұлғаюы жүретін жай-күй препараттың сіңуінің төмендеуіне немесе тоқтауына алып
келеді («Айрықша нұсқаулар» бөлімін жəне «Дəрілермен өзара əрекеттесуі» бөлімін қараңыз). Плазмадағы ең жоғары концентрациясына препаратты қолданғаннан кейін 1-2 сағаттың ішінде қол жеткізілді жəне препаратты 200-400 мг дозада қабылдаған ересек адамдардағы сияқты жалпы диапазонда болды. Фармакодинамикасы Кетоконазол – диоксолан имидазолының синтетикалық туындысы, дерматофиттерге, ашытқыларға (Candida, Malassezia, Torulopsis, Cryptococcus), диморфты зеңдерге жəне жоғары зеңдерге (эумицеттер) қарсы фунгицидті немесе микостатикалық əсері бар. Кетоконазолдың əсеріне сезімталдығы аздау: Aspergillus spp., Sporothrix schenckii, кейбір
да фикомицеттер. Кетоконазол зеңдерде эргостерол биосинтезін тежейді жəне жарғақшаларда басқа липидті компоненттердің құрамын өзгертеді. Клиникалық зерттеулер мен дəрілермен өзара əрекеттесулерін зерттеу деректері препаратты 3-7 күн бойына тəулігіне 2 рет 200 мг дозада қабылдағанда QT аралығының аздап ұлғаюы байқалуы мүмкін: кетоконазол концентрациясы қан плазмасында ең жоғары мəніне жеткенде QT аралығының 6-12 мсек дейін орташа ең жоғары ұлғаюы Низорал препаратын қабылдаған соң 1-4 сағаттан кейін байқалды. Алайда QT аралығының бұлай ұлғаюының клиникалық тұрғыда мəні жоқ деп есептеледі. Тəулігіне бір рет 200 мг емдік дозада қабылдағанда қан плазмасындағы тестостерон концентрациясының өтпелі төмендеуі байқалуы мүмкін. Тестостерон концентрациясы кетоконазол қабылдаған соң 24сағат ішінде бастапқы деңгейіне қайтып келеді. Берілген дозалауды пайдаланумен ұзақ уақыт емдегенде тестостерон концентрациясының əдетте бақылаудан айырмашылығы елеусіз ғана болады. Еріктілерде кетоконазол 400 мг жəне одан жоғары тəуліктік дозада АКТГ көтермелеудегі «кортизолдық жауаптың» төмендеуін туындатты.
Дерматофиттерден жəне/немесе ашытқы зеңдерден туындаған терінің, бастың шашы бар бөліктерінің жəне шырышты қабықтардың жұқпаларында зақымданған бөліктің аумағының үлкен болуынан,
зақымдалудың айтарлықтай тереңдігінен жергілікті ем жасау мүмкін болмағанда, сондай-ақ бұрын жасалған жергілікті емнің əсері болмағанда: •
•
түрлі түсті теміреткіде; •
Malassezia тұқымдастығы зеңдерінен туындаған фолликулитте; •
шырышты қабықтардың созылмалы кандидозында жəне тері кандидозында; •
ауыз жəне жұтқыншақ кандидозында жəне өңеш кандидозында; • созылмалы қайталанатын қынап кандидозында. Жүйелі зеңдік жұқпалар •
паракокцидиоидозда; •
гистоплазмозда; •
кокцидиоидозда; •
бластомикозда. Низорал таблеткаларын гепатоуыттылық қаупіне байланысты, сондай-ақ кетоконазол жəне басқа препараттардың жергілікті дəрілік түрлері болатынын ескере отырып əлеуетті пайдасы болжамды əлеуетті зиянынан астам болған жағдайда ғана пайдалану керек.
Низорал препаратын ішке қабылдайды, сіңуін жақсарту үшін тамақ уақытында. Дерматофиттерден жəне/немесе ашытқы зеңдерден туындаған тері, бастың шашы бар бөліктеріндегі жəне шырышты қабықтардағы жұқпаларында жəне жүйелік жұқпаларда: Ересектерге: - Бір таблетка (200 мг) күніне бір рет тамақпен бірге. Егер көрсетілген дозаны қабылдаудан жағдай жақсармаса, дозаны екі есе ұлғайту керек (күніне бір рет 400 мг). - Қынаптық кандидоз: екі таблетка (400 мг) күніне бір рет тамақпен бірге. 3 жастан асқан балаларда: - 15-тен 30 кг-ға дейінгі дене салмағында: жарты таблеткадан (100 мг)
тəулігіне бір рет тамақпен бірге ; - 30 кг-нан астам дене салмағында : ересектерге көрсетілген дозада. Емнің орташа ұзақтығы: - қынаптық кандидоз – 5 күн; - дерматофиттер туындатқан тері микоздарында –4 аптаға жуық; - түрлі түсті теміреткіде – 10 күн; - Candida туындатқан тері жəне ауыз қуысы кандидозында– 2-3апта; - бастың шашы бар бөліктеріндегі зеңдік зақымдануларда – 1-2 ай; - паракокцидиодомикоз, гистоплазмоз, кокцидиодомикоз – емнің ұзақтығы əдетте 6 айды құрайды. Қолданылудың барлық түрі бойынша ем клиникалық параметрлер мен зертханалық көрсеткіштер қоздырғыштың эрадикацияланғанын көрсеткенше үздіксіз жүруі тиіс. Ем ұзақтығының талапқа сай болмауы жұқпа қайталануына алып келуі мүмкін. Алайда анорексия, жүрек айнуы, құсу, қажып-шаршағыштық, сарғаю, іштің ауыруы жəне несеп түсінің күңгірттенуі сияқты гепатиттің симптомдары мен белгілері білінген жағдайларда емді дереу тоқтатып, бауыр қызметіне зертханалық тексеру жүргізу керек.
Төменде кетоконазол қабылдаған, жиілігі ≥ 1,0% беткейлік жəне терең микоздар анықталған емделушілердегі жағымсыз əсерлер келтірілген:
бас ауыруы. - жүрек айнуы, іштің ауыруы, диарея, бауыр қызметі бұзылуы. Кетоконазол қабылдаған, жиілігі < 1,0% беткейлік жəне терең микоздар анықталған емделушілердегі жағымсыз əсерлер - гинекомастия. - фотофобия. - іштің жоғарғы бөлігінің ауыруы, құсу, диспепсия, іш қату, ауыздың құрғауы, дисгевзия, іштің кебуі, тіл түсінің өзгеруі, гепатит,сарғаю.
анафилактоидты реакциялар. - бас айналуы, парестезия, ұйқышылдық, жоғары қозушылық, ұйқысыздық, үрейлену, шаршағыштық, жалпы əлсіздік.
алкогольді көтере алмау, анорексия, гиперлипидемия, тəбет жоғарылауы, миалгия.
етеккір оралымының бұзылуы. - мұрыннан қан кету. - алопеция, дерматит, эритема, мультиформалы эритема, қышыну, бөртпе, аллергиялық бөртпе, ксеродерма, қан «тебулер».
қысымның ортостатикалық төмендеуі. - тромбоциттер санының азаюы. - қызба, шеткергі ісіну, қалтырау. Тіркелуден кейінгі кезеңдегі жағымсыз əсерлер туралы деректер Өте сирек - тромбоцитопения. - есекжемді, анафилактикалық шокты, анафилактикалық реакцияларды, ангионевротикалық ісінуді қоса алғандағы аллергиялық жай-күйлер. - адренокортикалдық жеткіліксіздік. - бас-сүйек ішілік қысымның қайтымды жоғарылауы (мысалы, көру жүйкесі дискілерінің ісінуі, жас балалардың еңбегінің ісінуі). - ауыр гепатоуыттылық, холестатикалық гепатитті қоса алғанда, гепатонекроз (биопсия), бауыр
циррозы, бауыр
жеткіліксіздігі (трансплантация жəне өлім жағдайын қоса алғанда). - жедел жайылған экзематозды пустулез, фотосезімталдық. - артралгия. - эректильді дисфункция, азооспермия – емдік дозадан күніне 200 немесе 400 мг жоғары болғанда. Қолдануға болмайтын жағдайлар - кетоконазолға немесе препараттың қандай да бір компоненттеріне асқын сезімталдық; - бауырдың жедел жəне созылмалы аурулары; - 3 жасқа дейінгі балалар (деректер жеткіліксіз); - салмағы 15 кг-дан төмен балалар; - жүктілік жəне лактация кезеңі. Низорал препаратын CYP3A4 субстраты болып табылатын кейбір заттармен бір мезгілде қолдануға болмайды. Бұл дəрілік заттардың кетоконазолмен бір мезгілде қолдану нəтижесінде плазмадағы концентрациясының жоғарылауы емдік жəне жағымсыз əсерлерінің күшеюіне, сондай-ақ оның ұзақтығының күрделі асқынулар туындауына себеп болар дəрежедегідей ұлғаюына алып келуі мүмкін. Мысалы, бұл дəрілік заттардың кейбіреуінің плазмадағы концентрациясының жоғарылауы QT аралығы ұзақтығы ұлғаюына жəне қарыншалық тахикардияға, оның ішінде «пируэт» типті полиморфты қарыншалық тахикардияға – өлімге соқтыруы мүмкін аритмияға
алып келуі мүмкін. Нақты мысалдар «Дəрілермен өзара əрекеттесуі» бөлімінде келтірілген.
Кетоконазол метаболизмі көбіне CYP3A4 қатысуымен жүзеге асады. Кетоконазол фармакокинетикасына метаболизмі сондай жолмен жүзеге асатын немесе CYP3A4 белсенділігіне əсер ететін басқа заттар əсер етуі мүмкін. Кетоконазол метаболизмі сондай жолмен жүзеге асатын басқа заттардың фармакокинетикасын осыған ұқсас түрде өзгертуі мүмкін. Кетоконазол –CYP3A4 жəне Р-гликопротеиннің күшті тежегіші. Басқа препараттармен бір мезгілде қолданғанда метаболизм жолдары жəне препараттардың дозасын түзетудің болуы мүмкін қажеттігі туралы ақпарат алу үшін тиісті қолданылуы жөніндегі нұсқаулықпен танысу керек.
Өзара əрекеттесулері бойынша зерттеулер тек ересектерде жүргізілді.
Бұл зерттеулерден алынған нəтижелерді балалар үшін қолданудағы мəні белгісіз. Плазмадағы кетоконазол концентрациясын төмендетуі мүмкін дəрілік заттар Асқазан қышқылдығын төмендететін дəрілік заттар (мысалы, алюминий гидроксиді сияқты антацидті дəрілік заттар, немесе қышқыл секрециясын бəсеңсітетін заттар, мысалы, H 2 гистаминді рецепторлар блокаторлары жəне протонды помпа тежегіштері) кетоконазолды таблетка түрінде қолданғанда оның сіңуін бұзады.
мезгілде қолданғанда сақтық жасау керек: - асқазан сөлінің қышқылдығын төмендететін препараттармен бір уақытта емдеуде, кетоконазолды қышқыл сусындармен қабылдау керек (емдəмдік емес кола сияқты). - антацидті дəрілік заттарды (мысалы, алюминий гидроксиді) таблеткадағы Низорал препаратын қабылдаудан кемінде 1 сағат бұрын немесе 2 сағат соң қолдану керек. - басқа препараттармен бір уақытта қолданғанда зеңге қарсы əсерін бақылау керек, жəне қажет болғанда кетоконазол дозасын ұлғайтуға болады. Кетоконазолды CYP3A4 күшті индукторларымен бір мезгілде қолданғанда кетоконазолдың биожетімділігі оның тиімділігінің елеулі төмендеуіне алып келетіндей азаюы мүмкін. Мысалы: - антибактериялық дəрілер: изониазид, рифабутин, рифампицин - құрысуға қарсы препараттар: карбамазепин ( «Плазмадағы концентрациясы ұлғаюы мүмкін дəрілік заттар» қосалқы бөлімді қараңыз), фенитоин
- вирусқа қарсы дəрілер: эфавиренз, невирапин. Осыған байланысты кетоконазолды CYP3A4 күшті индукторларымен бір мезгілде қолдану ұсынылмайды.
Кетоконазол тиімділігі қаупінің болуы мүмкін төмендеуінен пайдасы жоғары болған жағдайдан басқада, кетоконазолмен ем уақытында жəне оның алдында 2 апта бұл дəрілік заттарды қабылдамау керек. Бір мезгілде қолданғанда кетоконазолдың зеңге қарсы əсерін бақылау керек, қажет болса оның дозасын ұлғайтуға болады.
CYP3A4 күшті тежегіштері (мысалы, ритонавир дарунавирмен күшейтілген ритонавир жəне, ритонавирмен күшейтілген фосампренавир сияқты вирусқа қарсы препараттар) кетоконазолдың биожетімділігін ұлғайтуы мүмкін. Бұл дəрілік заттарды таблетка түріндегі кетоконазолмен бір уақытта қолданғанда сақ болу керек.
Кетоконазолды CYP3A4 күшті тежегіштерімен бір
уақытта қабылдауы керек емделушілерге кетоконазолдың фармакологиялық əсерінің белгілері мен симптомдарының күшеюін немесе оның ұзақтығының ұлғаюын анықтау үшін мұқият бақылау жүргізу керек жəне қажет болғанда кетоконазол дозасын төмендету керек.
Егер ол тиімді болса кетоконазолдың плазмадағы концентрациясын анықтау керек.
дəрілік заттар Кетоконазол CYP3A4 көмегімен мтаболизденетін дəрілік заттардың метаболизмін баяулатуы мүмкін, жəне
дəрілік заттардың Р- гликопротеинмен тасымалдануын бəсеңсітуі мүмкін. Кетоконазолмен бір мезгілде қолдану нəтижесінде бұл дəрілік заттардың концентрациясының жəне/немесе плазмадағы белсенді метаболиттерінің (метаболитінің) ұлғаюы мүмкін. Плазмадағы концентрациясының бұндай жоғарылауы бұл дəрілік заттардың емдік жəне жағымсыз əсерлерінің күшеюіне немесе оның ұзақтығының ұлғаюына алып келуі мүмкін. Егер олардың QT аралығын ұлғайтуы белгілі болса, мұндай біріктірілім қарыншалық тахиаритмияға, оның ішінде «пируэт» типті полиморфты қарыншалық тахиаритмияға – өлімге соқтыруы мүмкін аритмияға алып келетіндіктен қолдануға болмайтын жағдайлардың ықтималы метаболизмі CYP3A4 қатысуымен жүретін дəрілік заттарды қолдану болып табылады. Өзара əрекеттесуге түсетін барлық дəрілік заттарды мына категорияларға бөлуге болады: «Қолдануға болмайтын жағдайлар»: Дəрілік затты кетоконазолмен бір мезгілде, сондай-ақ кетоконазолмен ем аяқталғасын қандай жағдай болса да бір апта бойына қабылдауға болмайды. «Ұсынылмайды»:
Препаратты кетоконазолмен ем уақытында немесе оны тоқтатқан соң бір апта бойына қолданудан абайлау керек, тек пайдасы жағымсыз əсерлер туындауы қаупінің ұлғаю мүмкіндігінен артқан жағдай болмаса. Егер бұл препараттарды бір мезгілде қолданбауды болдырмау мүмкін болмаса, дəрілік заттардың өзара əрекеттесуі нəтижесінде жағымсыз əсерлер туындауы немесе белгілерін анықтау мен симптомдарының күшеюі немесе əсер ету ұзақтығы ұлғаюын анықтау үшін емделушілердің клиникалық жай-күйін мұқият бақылау, сондай-ақ оның дозасын төмендету немесе егер қажет болса препаратты қабылдауды уақытша тоқтату ұсынылады. Егер ол тиімді болса кетоконазолдың плазмадағы концентрациясын анықтау керек. «Сақтықпен қолдану»: Дəрілік заттарды кетоконазолмен бір уақытта қолдануда сақтық жасау керек.
Бір мезгілде қолданғанда дəрілік заттардың өзара əрекеттесуі нəтижесінде жағымсыз əсерлер туындауы немесе белгілерін анықтау мен симптомдарының күшеюі немесе əсер ету ұзақтығы ұлғаюын анықтау үшін емделушілерді мұқият бақылау керек, сондай-ақ қажет деп табылса оның дозасын төмендету немесе препаратты қабылдауды уақытша тоқтату керек. Егер тиімді болса, кетоконазолдың плазмадағы концентрациясын анықтау керек.
Плазмадағы концентрациясы кетоконазол əсерінен ұлғаюы мүмкін дəрілік заттардың үлгілері дəрілік заттардың класы бойынша, кетоконазолмен бір уақытта қолданылуына байланысты ұсыныстары көрсетіліп берілген: Дəрілік заттардың класы Қолдануға болмайтын жағдайлар Ұсынылмайды Сақтықпен қолдану Альфа-
адреноблокаторлар
тамсулозин Ауырғанды басатын дəрілер Левацетилметад ол (левометадил), метадон фентанил альфентанил, бупренор- фин к/і жəне сублингвальді, оксикодон Аритмияға қарсы дəрілер дизопирамид, дофе-тилид, дронедарон, хинидин
дигоксин Антибактериялық дəрілер
рифабутин Дəрілік заттардың класы Қолдануға болмайтын жағдайлар Ұсынылмайды Сақтықпен қолдану Антикоагулянттар жəне антиагреганттар
ривароксабан кумарины, цилостазол Құрысуға қарсы дəрілер
карбамазепин Гипогликемиялық дəрілер
репаглинид, саксаглиптин Гельминттерге қарсы жəне протозойға қарсы дəрілер галофантрин
празиквантел Антигистаминдік препараттар астемизол, мизоластин, терфенадин
эбастин Бас сақинасына қарсы дəрілік заттар дигидроэрготам ин, эргометрин (эрго- новин),
эрготамин, метилэргометри н (метилэргонови н) сияқты қастауыш алкалоидтары
элетриптан Ісікке қарсы дəрілер иринотекан дазатиниб, нилотиниб, трабектедин бортезомиб, бусульфан, доцетаксел, эрлотиниб, иматиниб, иксабепилон, лапатиниб, триметрексат, барвинка алкалоиды Нейролептиктер, анксиолитиктер жəне ұйықтататын дəрілер пероральді қабылдауға арналған луразидон, мидазолам. пимозид, сертиндол, триазолам
алпразолам, арипипразол, бротизолам, буспирон, галоперидол, мидазолам к/і енгізуге арналған, пероспирон, кветиапин, рамелтеон, рисперидон Вирусқа қарсы дəрілер
саквинавир Бета-блокаторлар
Кальций өзекшелері блокаторлары бепридил, фелоди-пин, лерканидипин, нисолдипин
басқа да дигидропириди- ндер, оның ішінде верапамил Жүрек, қан тамырлар жүйесіне əсер ететін ивабрадин, ранолазин
алискирен Дəрілік заттардың класы Қолдануға болмайтын жағдайлар Ұсынылмайды Сақтықпен қолдану дəрілік заттар, басқалар Диуретиктер эплеренон
жолдарына əсер ететін дəрілік заттар цизаприд, домперидон
апрепитант Иммунодепрессанттар
эверолимус будесонид, циклесонид, циклоспорин, дексаметазон, флутиказон, метилпредни-золон, рапамицин
(сондай-ақ сиролимус ретінде белгілі), такролимус, темсиролимус Липидтер алмасуын реттейтін дəрілік заттар
ловастатин, симвастатин
аторвастатин Тыныс алу жүйесіне əсер ететін дəрілік заттар
салметерол СИОЗС, трициклдық жəне онымен байланысты антидепрессанттар
Урологияда қолданылатын
дəрілік
заттар
варденафил фезотеродин, имидафена- цин, силденафил, солифенацин, тадалафил, толтеродин Басқалар Бүйрек немесе бауыр
жеткіліксіздігі бар
адамдардағы колхицин колхицин *алкоголь, алитретиноин (пероральді қабылдауға арналған дəрілік түрі), цинакальцет, мозаваптан, толваптан * Қан құйылулармен, бөртпе пайда болуымен, шеткергі ісінулермен, жүрек айнуы жəне бас ауыруы сияқты алкогольге дисульфирамге ұқсас реакциялар берудің жекелеген жағдайлары мəлімделген. Барлық симптомдар бірнеше сағат ішінде толық жойылды.
Гепатоуыттылық Ем бастар алдында жедел немесе созылмалы аурулар жоғын анықтау үшін бауыр қызметін бағалау қажет, емдеу уақытында барлық емделушілерде гепатоуыттанудың алғашқы белгілерін білмей қалмас үшін бауыр қызметін жиі жəне ұдайы мониторингтеу керек. Кетоконазолдың пероральді түрлерін қабылдау кезінде өлім жағдайларын немесе бауырды ауыстыруды талап ететін жағдайларды қоса алғанда ауыр гепатоуыттылық туындаудың өте сирек жағдайлары мəлімделген. Кейбір емделушілерде бауыр зақымдануына қатысты қатердің айқын факторлары анықталған жоқ. Бұндай бірнеше жағдайлар емнің бірінші айында, ал кейбірі емнің бірінші аптасында туындады. Кетоконазолдың алынған жинақталған дозалары ауыр гепатоуыттылықтың қатерлі факторы болып табылады. Осыған байланысты кетоконазолмен ем алатын емделушілердің бауыр қызметін ұдайы бақылау ұсынылады. Емделушілерге гепатит туындауына болжам жасалатын симптомдар, атап айтқанда: анорексия, жүрек айнуы, құсу, əлсіздік, сарғаю, іштегі ауырулар жəне несептің күңгірттенуі болған кезде дереу өз дəрігерімен байланысуы қажеттігін алдын ала ескерту керек. Бұндай симптомдар пайда болған жағдайда емді дереу тоқтатып, бауыр қызметіне зерттеу жүргізу керек. Бауыр ферменттері белсенділігі жоғарылауы бар немесе басқа препараттар қабылдау салдарынан бауырдың уытты зақымдануы болған емделушілерге Низорал препаратымен емді болжамды пайдасы бауыр зақымдануы қаупіне тұрарлық жағдайдан басқа кезде тағайындауға болмайды. Бұл жағдайларда емдеу кезінде бауыр ферменттері деңгейін бақылау керек. Еріктілерде кетоконазол 400 мг жəне одан жоғары тəуліктік дозада АКТГ көтермелеуіне «кортизолдық жауаптың» төмендеуін туындатты. Осы себепті адренокортикальді жеткіліксіздігі бар немесе елеулі стрестік əсерге ұшырайтын соған жуық күйдегі емделушілерде (ауқымды хирургиялық араласулар, қарқынды терапия жағдайлары жəне т.б.) адренокортикальді жеткіліксіздігіне күдігі бар ұзақ емдеу курсындағы емделушілерде бүйрек үсті безінің қызметін бақылаған жөн.
Асқазан қышқылдығы төмендегенде препарат сіңуі нашарлайды. Аурулардан туындаған (мысалы, ахлоргидриялы адамдарда) немесе бір мезгілде қолданған препараттардан туындаған (мысалы, асқазан қышқылдығын төмендететін дəрілер қабылдайтын адамдарда) асқазан қышқылдығы төмен адамдарда Низорал препаратын қышқыл сусындармен (емдəмдік емес кола сияқты) қолдану ұсынылады . Кетоконазолдың зеңге қарсы əсерін бақылау жəне қажет болғанда препарат дозасын ұлғайту керек.
Кетоконазолды белгілі бір дəрілік заттармен бір мезгілде қолданғанда кетоконазолдың жəне/немесе бір уақытта қолданылатын препараттың тиімділігі өзгеруі, өмірге қауіпті əсерлер туындауы жəне /немесе кенеттен өліммен аяқталуы мүмкін.
Кетоконазолмен бір уақытта қолдануға болмайтын, ұсынылмайтын немесе сақтықпен қолдану керек дəрілік заттар «Дəрілермен өзара əрекеттесулері» бөлімінде аталған. Жүктілік жəне лактация кезеңі
Деректер жеткіліксіз. Жануарларға жасалған зерттеулерде кетоконазолдың репродуктивті уыттылығы анықталды. Адам үшін əлеуетті қауіптің дəрежесі белгісіз. Сондықтан Низорал таблеткаларын анасы үшін əлеуетті пайдасы ұрыққа төнетін болжамды зор қауіптен асатын жағдайдан басқа кезде жүктілерге тағайындауға болмайды. Низорал емшек сүтіне өтетіндіктен препарат қабылдау кезінде емшек емізу ұсынылмайды. Дəрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне əсер ету ерекшеліктері Əсер етпейді. Артық дозалануы Симптомдары. Артық дозаланудың жиі білінетін белгілері: жүрек айнуы, қажығыштық, ұйқышылдық пен мелшиюді қоса алғанда, құсу, іштің ауыруы, салмақ жоғалтуды, тəбет жоғалтуды қоса алғандағы анорексия, қатты тершеңдікті қоса алғандағы гиперемия, ісінулер, гинекомастия, экземаны, дерматитті, пурпураны қоса алғандағы бөртпе, диарея, бас ауыруы, дисгевзия, алопеция. Емі. Емделушінің жай-күйін мұқият бақылау жəне симптоматикалық ем. Препаратты қабылдағаннан кейінгі
алғашқы сағат
ішінде белсенділендірілген көмір тағайындауға болады.
Поливинилхлоридті үлбірден жəне алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада 10 таблеткадан. 1 немесе 3 пішінді қаптамадан қолданылуы жөнінде мемлекеттік жəне орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон пəшкеге салынған.
Құрғақ жерде, 30 0 С-ден аспайтын температурада сақтау керек. Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек.
3 жыл
Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.
Рецепт арқылы
Янссен-Силаг С.п.А., Италия, Колоньо-Монцезе Милан, М. Буонаротти к-сі, 23.
Янссен-Силаг С.п.А., Италия Тіркеу куəлігінің иесі «Джонсон & Джонсон» ЖШҚ, Ресей. Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы Қазақстан Республикасындағы “Джонсон & Джонсон” ЖШҚ филиалы 050040, Алматы қ-сы, Тимирязев к-сі, 42, павильон № 23 «А» Тел.: +7 (272) 356 88 11 е-mail: DrugSafetyKZ@its.jnj.com
жүктеу/скачать 229,12 Kb. Достарыңызбен бөлісу:
|