Рецепторы


Пропранолол Бета 1 АР – проктолол



бет4/6
Дата07.09.2022
өлшемі1.74 Mb.
#38598
1   2   3   4   5   6

Пропранолол

Бета 1 АР – проктолол

Гибридные адреноблокаторы

  • Альфа 1, бета 2- адреноблокатор – проксодолол

Дофаминовые рецепторы (D1 и D2)

  • D1-ДР находятся на переферии (расширение сосудов, релаксация мышц)
  • D2-ДР центральное действие
  • Нарушение обмена дофамина - шизофрения

Серотониновые рецепторы

  • Агонисты, антагонисты 5-НТ-рецепторов
  • Агонист 5-НТ1 суматриптан применяется при мигрени (головная боль).
  • Антагонисты 5-НТ3- рецепторов: одансетрон, навобан- противорвотные препараты

ГАМК-рецепторы

Локализованы на пресинаптической мембране, выполняют тормозную функцию (препятствуют проведению возбуждения путем блокировки выделения нейромедиаторов). Различают несколько подтипов (А, В,С).

  • ГАМК - гамма-аминомасляная кислота (4-аминобутановая кислота) – тормозной медиатор ЦНС.

Модель ГАМК В - рецептора

Механизм работы ГАМК В рецептора


Функциональные ГАМКB-рецепторы существуют в виде димера, расположенного в плазматической мембране. Субъединица R1 связывает агонист ГАМК, субъединица R2 активирует три пути передачи сигнала (пунктирные линии) через комплексы G-белков (Gαβγ). Gα активирует аденилатциклазу, приводя к увеличению концентрации аденозинмонофосфата (цАМФ); Gβγ взаимодействует с кальциевыми каналами, уменьшая поступления ионов кальция в клетку; также Gβγ активирует калиевые каналы, увеличивая количество ионов К+, выходящих из клетки.

Агонисты и антагонисты ГАМК-рецепторов

  • Агонисты ГАМК А – бензодиазепины, барбитураты, этанол, пикротоксин
  • Антагонист ГАМК С –
  • Агонисты ГАМК В – баклофен, этанол, оксибутират,
  • Антагонисты ГАМК В – 2-фенилэтиламин
  • Инактивация ГАМК присходит путем трансаминирования. Ингибиторы этого процесса: габапентин, вальпроат натрия


Достарыңызбен бөлісу:
1   2   3   4   5   6




©emirsaba.org 2022
әкімшілігінің қараңыз

    Басты бет