Рецепторы



бет5/6
Дата07.09.2022
өлшемі1.74 Mb.
#38598
1   2   3   4   5   6

Гистаминовые рецепторы

  • В организме существуют специфические рецепторы, для которых гистамин является естественным лигандом. В настоящее время различают три подгруппы гистаминовых (Н) рецепторов: Н1-, Н2- и Н3-рецепторы.
  • H1 рецепторы в гладких мышцах, эндотелии сосудов, ЦНС (постсинаптические). Эффекты: вазодилатация, спазм гладкой мускулатуры бронхов, раздвижение клеток эндотелия (и, как следствие, транссудации жидкости в околососудистое пространство, отек, крапивница.
  • H2 рецепторы. Стимуляция секреции желудочного сока.
  • H3 рецепторы (пресинаптические). Центральная и переферическая нервная система Подавление высвобождения нейромедиаторов.

Блокаторы гистаминорецепторов

  • Н1: «антигистаминные препараты» димедрол, димебон
  • Н2-гистаминоблокаторы (при язве желудка)
  • ранитидин

Опиоидные рецепторы

  • Опиоидные рецепторы — разновидность рецепторов нервной системы, относящихся к рецепторам, сопряженным с G белком. Основной функцией опиоидных рецепторов в организме является регулирование болевых ощущений.
  • При активации опиоидного рецептора ингибируется аденилатциклаза, которая играет важную роль при синтезе вторичного посредника цАМФ (cAMP), а также осуществляется регулирование ионных каналов. Закрытие потенциал-зависимых кальциевых каналов в пресинаптическом нейроне приводит к уменьшению выброса возбуждающих нейромедиаторов (таких как глутаминовая кислота), а активация калиевых каналов в постсинаптическом нейроне приводит к гиперполяризации мембраны, что уменьшает чувствительность нейрона к возбуждающим нейромедиаторам

Схема опиоидных рецепторов

  • Различают три группы опиоидных рецепторов: μ (мю), δ (дельта) и κ (каппа), каждая из которых подразделяется ещё на несколько типов. Эффект анальгезии наблюдается при стимуляции любого типа рецепторов. Агонисты μ-рецепторов, кроме того, вызывают угнетение дыхания и седативный эффект, а агонисты κ-рецепторов — психотомиметические эффекты. Действие большинства опиоидных анальгетиков связяно со стимуляцией рецепторов μ-типа
  • Естественными лигандами опиоидных рецепторов являются нейропептиды: эндорфины, энекефалины и динорфины. При этом эндорфины проявляют максимальное сродство к рецепторам типа μ, энкефалины — типа δ, динорфины — типа κ.
  • Природные опиоидные пептиды (эндогенные лиганды опиатных рецепторов) выделены впервые в 1975 г. из мозга млекопитающих. Это были так называемые энкефалины — лейцин-энкефалин H2N-Tyr-Gly-Gly-Phe-Leu-COOH (молекулярная масса 556) и метионин-энкефалин H2N-Tyr-Gly-Gly-Phe-Met-COOH (молекулярная масса 574), представляющие собой пептиды, различающиеся лишь концевым С-остатком. Из экстрактов тканей гипофиза и гипоталамуса млекопитающих выделены и другие опиоидные пептиды, получившие групповое название эндорфины. Все они в N-концевой области молекулы содержат обычно остаток энкефалина. Все эндогенные опиоидные пептиды синтезируются в организме в виде крупных белков-предшественников, из которых они освобождаются в результате протеолиза.
  • Первым открытым опиоидом был морфин, алкалоид опийного мака, выделенный Фридрихом Сертюрнером из опиума в 1804 г. В настоящее время известно большое количество соединений (как производных морфина, так и веществ другой структуры), являющихся лигандами к опиоидным рецепторам. Многие из них используются в медицине в качестве анальгетиков и средств против кашля.
  • Агонисты μ-опиоидных рецепторов обладают большим потенциалом злоупотребления, в краткосрочном периоде вызывая эйфорию, а при систематическом употреблении — сильную физическую и психическую зависимость. По этой причине оборот опиоидов в большинстве стран контролируется.
  • Некоторые экзогенные лиганды и их сродство к различным типам опиоидных рецепторов

Вещество

Сродство к рецепторам

μ

δ

κ

Морфин

++

+

+

Героин*

++

Метадон

++

Фентанил

++

Сальвинорин А

+

Кодеин

±

Оксикодон

±

Гидрокодон

±

Декстропропоксифен

±

Буторфанол

±

++

Пентазоцин

±

+

Бупренорфин

±

−−

−−

Налорфин



+

Нальбуфин

−−

++

Налоксон

−−





Налтрексон

−−





Обозначения: ++: сильный агонист, +: агонист, ±: частичный агонист, −: антагонист, −−: сильный антагонист.

Сам героин обладает довольно слабым сродством к μ-рецепторам, но легко проникает через гемато-энцефалический барьер, где преобразуется в 6-моноацетилморфин — мощный агонист μ-рецепторов

NMDA-рецептор

  • NMDA-рецептор (NMDAR; НМДА-рецептор) — ионотропный рецептор глутамата, селективно связывающий N-метил-D-аспартат (NMDA).
  • Участвует в процессах запоминания информации (синаптическая пластичность)



Достарыңызбен бөлісу:
1   2   3   4   5   6




©emirsaba.org 2022
әкімшілігінің қараңыз

    Басты бет