Ішке немесе парентералльды қабылданған ДЗ қанға түсіп, бүкіл ағзаға тарайды. ДЗ ағзада таралу дәрежесі мен жылдамдығы жүректің жиырылу күші мен тамыр тонусына тәуелді қан айналымға байланысты.
Кейбір ДЗ қанға түскеннен соң белоктармен қайтымды байланысады. Мысалы: көптеген препараттар плазма белоктарымен 90-98% байланысады: фенилбутазон. ДЗ ішінде басқа препараттардың белоктармен байланысын жоғарылататын немесе төмендететіндері де бар. Егер науқас бір мезгілде екі препаратты қабылдаса, екінші препараттың құрылымы қан плазмасындағы белоктарға ұқсас болса, бірінші препарат белокты комплекстан босап шығып, оның қандағы бос фракциясы көбейеді. Оның салдарынан препараттың терапевтік белсенділігі мен токсикалық қасиеті артады.
ДЗ биотрансформациясы екі кезеңнен өтеді. Бірінші кезеңде фармакологиялық белсенділігі жоғары немесе төмен метаболиттер пайда болады. Екінші кезеңде олар ағзадан жеңіл шығарылатын, суда еритін конъюгаттарға айналады.
ДЗ биотрансформациясы бауырдағы микросомальды ферменттердің әсерінен жүреді. Ал микросомальды ферменттердің белсенділігі өзгеріп отырады. Көптеген препараттар басқа ДЗ түрленуін катализдейтін ферменттердің белсенділігін жоғарылатып, синтезін арттырады. Олардың әсер ету механизмдері бауырдағы сәйкес ферменттермен (цитохром Р450)байланысу қабілетіне байланысты.
ДЗ ағзадан шығарылуының негізгі екі жолы бар – бүйрек арқылы және өт арқылы.
Көп жағдайда ДЗ әлсіз электролиттер болып табылады, ал олардың ерігіштігі иондалу дәрежесіне тікелей байланысты. Ал, иондану дәрежесіне ерітіндінің қышқылдылығы, рН ортаның көрсеткіштері әсер еткендіктен, ДЗ зәр арқылы шығарылуы әжептәуір өзгертеді. Мысалы: зәрдің рН ортасын натрий бикарбонаты жоғарылатса, аскорбин қышқылы керісінше төмендетеді.
Өт арқылы шығарылатын препараттар ішектерге түседі де, қайта сорылып нәжіспен өзгермеген немесе метаболиттер түрінде ағзадан шығарылады. Мысалы: өт арқылы пенициллиндер мен цефалоспориндер шығарылады.
