Ақпараттық-дидактикалық блок: Дәрілік заттардың химиясы және технологиясы - бұл ғылымның бастамасы, жалпы химиялық технологиядан шығып, дәрілік заттардың және жартылай өнімдердің өндірісіндегі технологиялық үрдістерді, олардың физикалық, химиялық және фармакологиялық қасиеттерін, сондай-ақ сапасын бақылауды зерттейді.
Синтетикалық дәрілік заттардың химиясы және технологиясының негізгі мәселелері:
а) химия-фармацевтикалық өндірістің ерекшеліктеріне байланысты аралық өнімдер және дәрілік заттарды зерттеу; бастапқы шикізаттардың химиялық қасиеттерін қарастыру, олардың құрамына байланысты дәрілік заттар өндірісінің оптималды технологиясын таңдау.
б) дәрілік заттардың соңғы өнім сапасын және өндірісті бақылау. Жүктелген міндеттерді шешу жолы мүмкіншіліктері төменде келтірілген:
- синтетикалық химия-фармацевтикалық заттарды іздеудің негізгі бағыттарын анықтау;
- дәрілік заттардың фармакологиялық белсенділігі мен құрылымы арасындағы байланысты, физика-химиялық қасиеттерін қарастыру;
- қауіпсіз және максималды экономикалық тиімді процестің заманауи технологиясын іздеу және қалыптастыру жолдары;
- өндіріс процесіндегі заманауи қондырғылардың технологиясымен танысу;
- дәрілік заттардың сапасын бақылау (бастапқы затты талдау, аралық өнім, дайын өнім және өндіріс қалдықтары).
Дәрілік заттардың негізгі түрлері химия-фармацевтикалық өндірістерде өндіріледі.
Дәрілік заттың шикізат базасы: сімдіктекті, жануартекті, бейорганикалық және органикалық заттар болып табылады.
Дәрілік заттарды алу көздері: бейорганикалық дәрілік заттар шикізаты - минералды шикізат. Мысалы, натрий хлоридін дайындау үшін табиғи ерітінділер - көлдер мен теңіз сулары пайдаланылады. Калий хлоридін алу үшін - минералдар силвинит, карналлит, кальций хлоридіне - бор немесе мәрмәр минералдары шикізат көзі болып табылады. Органикалық дәрілік препарат шикізаты - көмір, мұңай, ағаш, тақтатас өңдеу өнімдері.
Дәрілік затты синтездеу барысындағы жүзеге асырылатын реакциялар: галогендеу, нитрлеу, сульфирлеу, алкилдеу, ацилдеу, тотығу-тотықсыздану реакциялары.
Сульфирлеу деп органикалық қосылыстарда сутектің орнына сульфотопты SO3H енгізу үрдісін айтады. Мұнда күкірт атомы көміртекпен тікелей байланысады. Күкірт қышқылымен сульфирлеудің негізгі реакциясы қайтымды:
мұндағы, Ar – ароматты радикал.
Сульфирлеу – органикалық қосылыс молекуласына сульфотобын -SO3H енгізу үрдісі. Сульфондау органикалық синтездің маңызды реакцияларының бірі болып табылады және оларды зертханалар мен өндірісте алифатты және ароматты көмірсутектерден аралық өнімдер алу үшін, сондай-ақ қышқылдық қасиеттері мен суда ерігіштігін дәлелдеу үшін қолданады.
Галогендеу деп органикалық қосылысқа бір немесе бірнеше галоген атомын енгізу үрдісін айтамыз. Галоген табиғатына қарай бұл қосылыстар хлортуынды, бромтуынды және т.б. деп аталады.
Галогентуындылар үш жолмен түзілуі мүмкін:
Бір немесе бірнеше сутек атомын галогенмен алмастыру;
Қанықпаған көмірсутектің немесе оның туындыларының қос байланысына галогенмен, галогенсутекпен, галогенгидринмен әсер ету;
Карбон қышқылындағы немесе спирттегі гидроксил тобын галогенмен алмастыру.
Нитрлеу-органикалық қосылыстағы сутегі атомын –NO2 тобымен тікелей алмастыру-оларды алудың ең маңызды әдісі. C-, O - және N-нитрлеу (R-NO2 нитраттары мен RNHNO2 N-нитраминдерінің синтезі) арасында айырмашылық бар.
Хош иісті қосылыстардың нитрлену реакциясының механизмі- электрофильді орынбасу (SE):