Эпифиз, или шишковидная железа, является частью промежуточного мозга. Масса эпифиза составляет 100-200 мг.
Из эпифиза выделено биологически активное вещество - мелатонин. Он, являясь антагонистом интермедина гипофиза, вызывает осветление окраски тела за счет группировки пигмента меланина в центре клетки. Это же соединение действует отрицательно на функцию половых желез. При поражении эпифиза у детей наблюдается преждевременное половое созревание. Считают, что такое действие эпифиза реализуется через гипофиз: эпифиз тормозит его гонадотропную функцию. Под влиянием освещения образование мелатонина в эпифизе угнетается.
Эпифиз содержит большое количество серотонина, являющегося предшественником мелатонина. Образование серотонина в эпифизе увеличивается в период наибольшей освещенности. Так как цикл биохимических процессов в эпифизе отражает смену периодов дня и ночи, то считают, что эта циклическая активность представляет собой своеобразные биологические часы организма.
Мелатонин является производным аминокислоты триптофана и образуется через ряд последовательных ее превращений: триптофан -> 5-гидрокситриптофан -> 5-гидрокситриптамин (серотонин) -> ацетил-серотонин -> мелатонин. Транспортируется кровью в свободной форме, период полураспада составляет 2-5 мин, действует на клетки-мишени, стимулируя 7-TMS-рецепторы и систему внутриклеточных посредников. Кроме пинеалоцитов эпифиза мелатонин активно синтезируется в эндокринных клетках (апудоцитах) желудочно-кишечного тракта и других клетках, секреция которых у взрослых людей на 90% определяет его содержание в циркулирующей крови. Содержание мелатонина в крови имеет выраженный суточный ритм и составляет днем около 7 пг/мл, а в ночное время — около 250 пг/мл у детей от 1 до 3 лет, около 120 пг/мл у подростков и около 20 пг/мл у людей старше 50 лет.
Мелатонин участвует в регуляции биоритмов эндокринных функций и метаболизма организма за счет экспрессии в клетках гипоталамуса и гипофиза гена, являющегося составной частью эндогенных часов организма. Мелатонин ингибирует синтез и секрецию гонадолиберина и гонадотропинов, а также модулирует секрецию других гормонов аденогипофиза. Он активирует гуморальный и клеточный иммунитет, обладает противоопухолевой активностью, оказывает радиопротекторное действие, увеличивает диурез. У земноводных и рыб он является антагонистом а-МСГ, осветляя окраску кожи и чешуи (отсюда название гормона «мелатонин»). У человека на пигментацию кожи он не влияет.
Регуляция синтеза и секреции мелатонина подчинена суточному ритму и зависит от уровня освещенности. Сигналы, используемые для регуляции образования мелатонина в эпифизе, поступают к нему от светочувствительных ганглиозных клеток сетчатки по ретиногипоталамическому пути, от нейронов наружного коленчатого тела — по геникулогипоталамическому, и от нейронов ядер шва — по серотонинергическому путям. Сигналы, поступающие из сетчатки, оказывают модулирующее влияние на активность пейсмекерных нейронов супрахиазматического ядра гипоталамуса. От них эфферентные сигналы проводятся к нейронам паравентрикулярного ядра гипоталамуса, от последних — к преганглионарным нейронам симпатической нервной системы верхних грудных сегментов спинного мозга и далее — к ганглионарным нейронам верхнего шейного узла, которые своими аксонами иннервируют эпифиз.
Возбуждение нейронов супрахиазматического ядра, вызванное освещением сетчатки, сопровождается торможением активности ганглионарных нейронов верхнего шейного узла, снижением высвобождения в эпифизе норадреналина и снижением секреции мелатонина. Снижение освещенности сопровождается повышением выделения из нервных окончаний норадреналина, который через β-адренорецепторы стимулирует синтез и секрецию мелатонина.