Лекция №1. Общая фармакология. Фармакология
Характеристика отдельных этапов фармакокинетики
жүктеу/скачать 0,88 Mb.
|
- Бұл бет үшін навигация:
- 2. Биотранспорт
| Характеристика отдельных этапов фармакокинетики.
1. Всасывание (абсорбция) - процесс поступления лекарства из места его введения в системный кровоток при внесосудистом введении. Скорость всасывания ЛС зависит от: лекарственной формы препарата; степени растворимости ЛС в жирах или в воде; дозы или концентрации ЛС; пути введения; интенсивности кровоснабжения органов и тканей. Скорость всасывания при пероральном применении ЛС зависит от: рН среды в различных отделах ЖКТ; характера и объема содержимого желудка; микробной обсемененности кишок; активности пищевых ферментов; состояния моторики ЖКТ; интервала между приемом лекарства и пищи. Процесс всасывания ЛС характеризуется следующими фармакокинетическими параметрами:Биодоступность (f) – относительное количество препарата, которое поступает из места введения в кровь (%). Константа скорости всасывания (К01) – параметр, который характеризует скорость поступления ЛС из места введения в кровь (ч -1, мин -1). Период полуабсорбции (t ½α) – время, необходимое для всасывания из места введения в кровь ½ введенной дозы (ч, мин). Время достижения максимальной концентрации (tmax) – это время, за которое достигается максимальная концентрация ЛС в крови (ч, мин). Интенсивность процессов всасывания ЛС у детей достигают уровня взрослых лишь к трем годам жизни. До трех лет жизни абсорбция лекарств снижена, главным образом, из-за недостаточной микробной обсемененности кишечника, а также из-за недостатка желчеобразования. У людей старше 55 лет абсорбция также снижена. Поэтому детям и старикам нужно лекарства дозировать с учетом возрастных анатомо-физиологических особенностей организма. 2. Биотранспорт – обратимые взаимодействия ЛВ с транспортными белками плазмы крови и мембранами эритроцитов. Подавляющее число лекарства (90%) обратимо взаимодействуют с человеческим сывороточным альбумином. Кроме того, ЛС образуют обратимые комплексы с глобулинами, липопротеидами, гликопротеидами. Концентрация связанной с белком фракции соответствует свободной, т.е. не связанной с белком фракции: [Ссвяз] = [Ссвоб]. Фармакологической активностью обладает лишь свободная (несвязанная с белком) фракция, а связанная – является своего рода резервом препарата в крови. Связанная часть ЛС с транспортным белком определяет: силу фармакологического действия лекарства; продолжительность фармакотерапевтическогоего действия. Места связывания белка являются общими для многих веществ. Процесс обратимого взаимодействия лекарств с транспортными белками характеризуется следующими фармакокинетическими параметрами: Константа ассоциации (Касс) – характеризует степень сродства препарата к белку сыворотки крови (моль-1). Число мест связывание (N) – показатель активных центров белка, на которых фиксируется одна молекула препарата. жүктеу/скачать 0,88 Mb. Достарыңызбен бөлісу:
|