М-холиноблокатор Гастроцепин түнгі HCl секрециясын тежеуге негізінен кешке тағайындалады. HCl секрециясын 50%-ға және пепсиногеннің секрециясын (бөлінуін) төмендетеді, сілекей бездері секрециясын аздап төмендетеді. Бүйрек және өт арқылы өзгермеген түрде шығарылады.
Н2- гистаминоблокатордың I- буыны: Циметидин; II- буыны Ранитидин; III- буыны Фамотидин, IV- буыны: Низатидин, Роксатидин.
Циметидин тұз қышқылын 50% төмендетеді. Оның көптеген жанама әсерлері бар: бауыр ферменттерінің тежелуі, осыған байланысты зат алмасу процесінің бұзылуы, гепатотоксикалық, канцерогенді, антиандрогенді әсер, гинекомастия, импотенция, лейкопения болады. Сондықтан сирек қолданылады.
Ранитидин (Пилорид) жоғарыдағы циметидин сияқты жанама әсер көрсетпейді. Тұз қышқылын 70%-ға төмендетеді. Әсері 12 сағатқа созылады. Күніне 2 рет 150 мг-нан тағайындалады. Негізгі жанама әсері ауыз құрғау, бас айналу, диарея немесе іш қату, аллергия. Ранитидин 1988 жылы синтезделді.
Фамотидин (Квамател) тұз қышқылын 80%-ға төмендетеді. Ранитидиннен 10 есе, Циметидиннен 50 есе тиімді. Асқазан ойық жарасында 40мг-нан түнге қарай тағайындалады. Жанама әсері әлсіз, өте сирек.
Н2-гистаминоблокаторлардың қарсы көрсеткіштері: жүктілік, лактация, 12 жасқа дейінгі балаларға, бауыр мен бүйрек қызметі бұзылыстары. Жылына 16 аптадан артық қабылдауға болмайды.
Ұзақ уақыт асқазанда қышқылдықты төмендетуден канцергенез өрбуі мүмкін. Н2-гистаминоблокаторларын кенеттен доғарғанда «Рикошет синдромы» болады (асқазан секрециясы кұшейіп, аурудың асқынуы).
