Жалпы фармакология кафедрасы

жүктеу/скачать 94 Kb.

бет	1/3
Дата	11.06.2023
өлшемі	94 Kb.
	#100599

1 2 3

Байланысты:
5-Lectur

Қарағанды - 2012

ҚММУ Ф 4/3-04/02
2007 ж. 14 маусым №6 НХ
ҚАРАҒАНДЫ МЕМЛЕКЕТТІК МЕДИЦИНА УНИВЕРСИТЕТІ

жалпы фармакология кафедрасы

Д Ә Р І С
«Адренергиялық заттар»

Far 3209 «Фармакология» - пәні

5В130200 «Стоматология» - мамандығы

III курс

Уақыты 1 сағат

Қарағанды - 2012

Кафедраның мәжілісінде бекітілген

28.08.2012 ж. № 1 Хаттама

Кафедра меңгерушісі, м.ғ.д., профессор _______________ С.К. Жаугашева

Тақырыбы: Адренергиялық заттар.

Мақсаты: Адреномиметикалық дәрілік заттардың фармакокинетикалық сипаттамалары мен
фармакодинамикалық ерекшеліктерін білу.

Дәріс жоспары:

Адренорецепторларға аңықтама. Адренорецепторлардың түрлері.
Адренергиялық синапсқа әсерін беретін дәрі-дәрмектердің жіктелуі.
Адреномиметиктер тікелей, тікелей емес әсері бар. Фармакологиялық әсері. Қолдану көрсеткіштері. Кері жағымсыз әсерлері.
Көбінесе альфа-адренорецепторларға әсері бар адреномиметиктер.
Фармакологиялық әсері. Қолдану көрсеткіштері. Кері жағымсыз әсерлері.
Көбінесе бета-адренорецепторларға әсері бар адреномиметиктер.
Фармакологиялық әсері. Қолдану көрсеткіштері. Кері жағымсыз әсерлері.

Адренорецепторлар 2 түрі болады: альфа, бета. Адренорецепторлар альфа және бета өзі алдын ала бөлінеді. Олар: альфа1, альфа2 және бета1-, бета-2.

Альфа-адренорецепторларда көздыру әсері пайда болғанда көздыру қызметі жоғарылайды, және бета-адренорецепторларда коздыру әсері ағзалардын қызметіне тежеуші әсерін береді теккана жүректегі бета-адренорецепторларды алатын болсақ ол жиырылуы мен күшін жоғарылатады.
Альфа- 2 және бета-адренорецепторлар нерв талшықтарынан синаптикалық саңылауға норадреналиннің бөлинуіне қатынасады. Пресинаптикалық бета-адренорецепторларларды қөздырған кезде, бұл үдерісті жоғарылатады. Бета-дренорецепторлар көмиртегі мен липид алмасуын реттейді.

Адренорецепторлардың орналасуы және қызметінің әсері

Рецепторлар	Орналасуы	белсенділік әсері
Альфа-1	Тері тамырлары, бүйрек тамыр, ішек тамырлары.	Констрикциялық
	Миокард, көк бауыр	Жиырылу
	Радиалді көз бұлшыкеті	Жиырылу/көз қарашығы кеңейді/.
	Бауыр	Гликогенолиздін жоғарылауы
	Сфинктерлер	Жиырылуы,аккомациясынын
	ОЖЖ	Жоғарылуы
Альфа-2	Шеттік адренергиялық синапс	Катехоламиннің шығуын төмендетеді.
	Қан тамырлар	Констрикция
	Адренергиялық нейрондар ОЖЖ	белсенділік төмендейді тыныштандыру, структурасын тежеуі жүрек-тамыр жүйесінін белсенділігі
	Маи тіні	Липолиздің тежелуі
	Лангерганс арашылығы	Инсулиннің шығуын тежейді
Бета-2	Жүрек	Жиырылуынын жоғарылауы, өткізгіштігінін көздырғыш әсерінін жоғарылатады.
	Бауыр, каңқа бұлшық етті	Гликогенолиздін жоғарылауы
	Артериолдар, каңқа бұлшық тіні	Релаксация
	Салалы бронх бұлшық тіні	Релаксация
	Жүкті жатыр	Жиырулуының нашарлуы, және болмайды.
	Лангерганс арашылығы	Инсулин секрециясынын жоғарылайы.
	Холинергиялық нерв талшықтарынын шеттігі.	Ацетилхолиннін шығуынын жоғарылауы.
Бета-1,2	Майлы тін	Липолиздін жоғарылауы
	Бүйректегі экстрагломерулердің тіні	Ренин шығуынын жоғарылауы.

Механизм әсері аденилатциклаза арқылы жүреді белсенділігі иницинирленді, бета-1 не болмаса бета-2-адренорецепторлардың қөздырып, альфа-2-адренорецепторлары тежеледі.
Альфа-1-адренорецепторларынын көздыру әсері фосфотидилинозитола жүйе арқылы жүреді. Медиация үдерісі иондар арқылы қанда болады оның ішінде кальций ионы басты ролі аткаралы. Норадреналин рецепторлармен байланысуы метмолекулярлы /электростатикалық/ байланыс арқылы, осымен оған рецепторларды молекулалық конформациясы өзгереді, және жақын арада орналасқан мембранада.
ЖІКТЕЛУІ:
Адренорецепторларға әсерін беретін заттар адренотропты деп аталады. Адренорецепторларды белсендіретін заттарды адреномиметиктер дейді /адренопозитивті/. Адренорецепторларды тежеуші адренотежегіш /адренонегативті/ симпатолитиктер деп аталады.
АДРЕНОПОЗИТИВТІ ЗАТТАР:
Адренопозитивті дәрі-дәрмектер :
А/ Тікелей адренорецепторлардың қоздарытын әсері бар импульс түскені, түспегені және медиаторға карамай.
Б/ Тікелей емес әсерлі / симпатомиметиктер тікелей емес пресинаптикалық адреномиметиктер/.
АДРЕНОНЕГАТИВТІ ДӘРІ-ДӘРМЕКТЕР:
А/ Адренолитиктер, адренорецепторларды тежегіш, синапс алдында, және синапстан кейінгі құрылымды.
Б/ Симпатолитиктер, пресинаптикалық саңылаудан медиатордын шығуын бұзады.

Адреномиметиктер тікелей әсері бар, альфа және бета адренорецепторларға көздырғыш әсері бар: адреналин гидрохлориді норадреналин гидротартраты.
Адреномиметиктер тікелей емес әсері бар, альфа және бета адренорецепторларға көздырғыш әсері бар: эфедрина гидрохлориді.
Адреномиметиктер тек қана альфа-адренорецепторларға әсерін беретін: /альфа-1/ мезатон, нафтизин /альфа-2/, галазолин/альфа-2/.
Адреномиметиктер тек қана бета-адренорецепторларға әсерін изадрин /бета-1, бета-2/, сальбутамол /бета-2/, тербуталин /бета-2/, тобутамин / бета-1/.

АДРЕНОТЕЖЕГІШ ДӘРІ-ДӘРМЕКТЕР

Альфа-адренорецепторларды тежегіш: тропафен /альфа-1, альфа-2/, дигидроэрготоксин /альфа-1, альфа-2/, фентоламин /альфа-1, альфа-2/, празозин /альфа-1/.
Бета-адренорецепторларды тежегіш: анаприлин /бета-1, бета-2/, метапролол /бета-1/, атенолол /бета-1/, талинолол /бета-1/.
Альфа және бета-адренорецепторларды тежегіш: лабетолол.
1-альфа, бета-адреномиметиктердін ішінде тікелей емес әсері бар бүйрек үсті безінін гормоны – адреналинді атамыз. Альфа, бета адренорецепторларды белсендіру арқылы жүйелерге және ағзаларға әсерін береді. Әсерісе оның әсері жүрек тамыр жүйесіне белгіленген жүректен бета-1 адренорецепторларға әсерін беріп жүректін сөғу мен минуттық көлемі жоғарылайды. Бірден жүректін өттегіне қамтамасыз етуі жоғарылайды, бүл жағдай күре тамырларыдн миокард гипоксия патологиясына керек емес. Адреналиннің систолиялық артериалық қысымды жоғарылуы байкалады. Ішек, тері, бүйрек тамырларын адреналин тарылтады, күре тамырларды каңқа бұлшықет тінінін тамырларын кеңейтеді, мидың тамырларына өкпе тамырларына әсері аз.
ҚОЛДАНУ КӨРСЕТКІШТЕРІ: жедел артериалық қысымды төмендеуінде интракардиальды:

Бронхиалді демікпе ұстамасы кезінде тері астына;
Жергілікті анестетиктердің әсерін үзаққа созу үшін, және капиллярды қанды токтауы үшін;
1-2 % ерітіндіні глаукоманы емдеу үшін;
Жедел гипотензия кезінде көк тамыр арқылы;
Анафилактикалық шок кезінде к/т арқылы;
Инсулиннің мөлшерін көп беріп койған кезде 0,5 мл % ерітінді т/а.

Қосымша кері әсерлері, жалпы әлсіреу, бас айналау, терлеу, жүректін соғуы, корқыныш сезімі, тынышсаздану аз уақытқа кан қысымынын жоғарылауы. Бұл сиптомдар аз ғана белгілінеді. Педиатрияда адреналинді тыныс алу жолдарынын обструкциясын жою үшін қолданады. Альфа-және бета-адреномиметиктерге тікелей емес әсері бар эфедрин жатады. Эфедриннің адреналиннен механизм әсері бойынша айырмашылығы бар, ол синапстын пресинаптикалық жағына әсерін береді, норадреналин шығуын жоғарылатады адренорецепторларға әсер етеді. Эфедриннің белсенділігі адреналинғе карағанда төмен. Эфедрин ГЭТ жақсы өтеді. ОЖЖ белсендіреді. Эфедринді қайта қөлданған кезде тахифилаксия тудырады. Бұл әсер эфедриннін әсеріне байланысты, өйткені пресинаптикалық әсермен деподағы норадреналинді азайтады. Норадреналин қорын косу үшін эфедринді бергенде аралығы 20 минуттан болу керек, өзінің терапевттік әсерін беру үшін. Эфедринде адреналинге ұксас көзге әсерін береді, бірақ аккомодациямен, көз қысымына әсерін бермейді. Артериалық қысымды үзақ үақыт жоғарылатады. Ауыз арқылы қолданғанда белсеенділігі жоғары.
НОРАДРЕНАЛИН ГИДРОТАРТРАТ. Альфа-1-адренорецепторларға көздырғыш әсерін береді. Альфа-1 және бета-1-адренорецепторларды белсендіреді. Адреналиннен айырмашылығы норадреналин аңық медиатор болып табылады. Адреналинге карағанда норадреналин гормонға ұксас емес. Көк тамыр арқылы еңгізгенде артериалық қысымды жедел жоғарылатады. Осы әсеріне карай, норадреналин белсенділігі 5-10 рет жоғары. Осы әсеріне карай, коматозды, және шок болған жағдайларда көбінесе норадреналинді қолданады норадреналин жүрек жұмысына, бронх салалы бұлшықетіне, каңдағы кантка аз ғана әсері береді. Ауыз арқылы қолданғанда тез бұзылады. Тері астына, және бұлшықетке енгізіледі, жедел спазм болады, некроз пайда болады негізгі еңгізу жолдары ол жай көк тамыр аркылы. Бауырда МАО арқылы дезамиденеді тотығу арқылы бұзылады. ГЭТ өтпейді, біракта плацента арқылы өтеді, қолдану көрсеткіштері: жедел артериалық қысымды төмендегенде, жарақатты равмаларда хирургиялық қатынаста, гипотензияда, ганглиблокаторлырды көп мөлшерде бергенде.
ИЗАДРИН. Бета-1 және бета-2 рецепторларға бірдей әсерін береді. Өте күшті бронхолитикалық әсер береді. Тамырлардын бета-адренорецепторларына әсерін беріп оны кенейтеді, АК төмендетеді. Журек жұмысына әсерін береді, синус түйініне, автоматизміне, және жиырылуы жоғарылатады. Стенокардиясы бар аурулларда изадрин миокардты оттегімен қамтамасыз етеді коронарлы тамырларды кенейтеді. Адреналинге ұксас изадрин тез метаболизмге ұшырайды КОМТ арқылы. Ұзақтылығы 1-2 сағатқа созылмалы. Тыныс алу жолдары арқылы қолданған изадриннің әсерін 1 минуттан кейін білінеді. Максималді тәуелік доза 1-4 терен демалу керек күнине 4 рет. Қолдану қөрсеткіштері өткізгіштік бұзылғанында, церебралді ангиоспазмада, бронх демікпесінде астмоидты бронхитта.
ФЕНОТЕРОЛ /беротек, партусистен/ сальбутамолға ұксас болып келеді.
ДОБУТАМИН – көбінісе бета-1, бета-2 және альфа-1-рецепторларға әсерін береді. Енгізу жолдары баяу көк тамыр арқылы. Жүрек, жиырылу күшін жоғарылатады, соңымен қатар жүреқтін каннын ағымы жоғарылайды, ол жүректін жиі соғуына, АК өзгеруіне, ішектін бүйректін қамтамасыз өтеуіне ешкендай әсері жоқ. Жедел гипоксия кезінде добутамин өкпе капиллярындағы кысымын төментейді, осымен қатар өкпенін ісінуі болмайды. Добутамин тез МАО арқылы инактивацияға үшырайды. Ұзақ қолданған тахифилаксия болады.
Қолдану көрсеткіштері: Жедел жүрек жетіспеушілік, тыныс алу жетіспеушілігі, наукстарда кардиогенді не болмаса, септикалық шок катарласа жүрсе.

жүктеу/скачать 94 Kb.

Достарыңызбен бөлісу:

1 2 3