Механизм действия тиазидов: -угнетают реабсорбцию Cl- и Na+;
-угнетают активность карбоангидразы и, тем самым, увеличивают выведение бикарбонатов, фосфатов, натрия, калия;
-увеличивают реабсорбцию Ca ++, что тормозит выброс паратгормона и умеренно увеличивает выведение Mg++ с мочой;
-увеличивают реабсорбцию воды в собирательных трубочках, поэтому моча выделяется осмотически концентрированной (ТД- это не «аква», а салуретики).
Дозы фуросемида= 100 мг в/в; через 1 час + 200+400 мг; максимально=500-1000мг/сут.
Побочные эффекты тиазидных диуретиков:гипокалиемия (увеличение Na+ в канальце приводит к увеличению секреции K+).
Средства, действующие на дистальные отделы почечных канальцев - калийсберегающие ДУ - вспомогательные ДУ - неэффективны при почечной и тяжѐлой ХСН.
Триамтерен - пигмент ксантопорин из крыльев бабочек, затем из мочи млекопитающихся. Близок по структуре к фолиевой кислоте, поэтому конкурирует с ней за фолатредуктазу-фермент, превращающий фолиевую кислоту в фолеиновую. Отсюда – побочное действие препарата-гиповитаминоз Вс. Полностью выводится почками. Триамтерен и амилорид - неконкурентные антагонисты альдостерона.
Триампур композитум= триамтерен+ гипотиазид.
Спиронолактон (Верошпирон) и Канкреонат калия уменьшают число и прходимость К+ каналов, в результате чего секреция К+ снижается. Позднее вызывает ингибирование синтеза пермеазы, способствует реабсорбции Na+. (синтез пермеазы стимулирует альдостерон). Верошпирон действует эффективно только при гиперальдостеронизме (перикардит, плеврит, асцит). Он конкурирует с альдостероном за рецепторы.
Конкреон– активный метаболит верошпирона- 70% его эффективности. Вводится в/в 2-4 раза в сутки.
Побочные эффекты калийсберегающих диуретиков: гинекомастия, импотенция; верошпирон у женщин вызывает нарушение менструаций. Другие побочные эффекты: ацидоз, металлический привкус, парестезии, мыщечная слабость, боли в животе, на ЭКГ- увеличение Т, PQ, QRS.