Лекция №1. Общая фармакология. Фармакология
жүктеу/скачать 0,88 Mb.
|
- Бұл бет үшін навигация:
- Антиметоболиты.
- Механизм действия.
| Алкилирующие ПОС.
Механизм действия состоит в реакции алкилирования, т.е. блокировании функционально-активных группы SH, NH2, COOH – что приводит к изменению свойств различных ферментативных свойств биосубстратов (аминокислоты, нуклеиновые кислоты, белки, липопротеиды и др.), снижения их функций и способности клеток опухоли к размножению. Особенностью действия этих ПОС является: высокая токсичность для больных (гепатотоксичность) низкая специфичность противоопухолевого действия, что проявляется угнетением размножения клеток крови, ЖКТ, половых желез, иммунной системы. Высокая токсичность, низкая специфичность – особенность действующих средств. Производные хлорэтиламина. Используются главным образом при гемобластозах (лимфолейкоз, хроническиймиелолейкоз, лимфогранулематоз, ретикулосаркоматоз). Препараты этиленимин. Тиофосфамид обладает наименьшей таксичностью по сравнению с другими алкирирующими средствами. Применяется при истинных опухолях, такие как рак яичника, молочной железы, а также при гемобластозах. Препараты метансульфоновой кислоты. Отличаются сравнительно низкой токсичностью, хорошей переносимостью, назначаются только внутрь и только при хронической миеолейкемии. Антиметоболиты. По химическому строению аналогичны витаминам, пуриновым и пиримидиновым основаниям – предшественникам нуклеиновых кислот и других веществ, участвующих в жизнедеятельности и размножении клетки. Механизм действия. Являясь структурными аналогами, антиметаболиты способны вступать в конкурентные взаимоотношения с близкими, по строению метаболитами организма, что вызывает дефицит соответствующего метаболита, что и препятствует делению опухолевых клеток и их гибели. Антагонисты фолиевой кислоты. Метотрексат. Строение сходно с фолиевой кислотой (антифолиевый препарат). (см. механизм действия сульфаниламидов) Назначают главным образом при лейкозах у детей, а также при эпителиоме матки (послеродовые заболевание – предраковые состояния). Антагонисты пурина. Меркаптокурин. Оказывает противоопухолевые действия за счет того, что препятствует использованию пуринов (аденина, гуанина) в синтезе РНК и ДНК. Антагонисты пиримидина. Фторурацил, фторафур. Их противоопухолевое действие состоит в том, что они препятствуют использованию пиримидинов (цитозина и урацила) в синтезе ДНК и РНК. Применяются главным образом при истинных опухолях. жүктеу/скачать 0,88 Mb. Достарыңызбен бөлісу:
|