Лекция №1. Общая фармакология. Фармакология
жүктеу/скачать 0,88 Mb.
|
- Бұл бет үшін навигация:
- Механизм действия.
- Механизм действия ненаркотических анальгетиков (ННА)
| Производные оксикама:
пироксикам. Коксибы: целекоксиб (целебрекс). Механизм действия. Обезболивающий эффект, в отличие от НА состоит не из центрального компонента, а из периферического. При повреждении клеточной мембраны происходит следующее: Фосфолипиды ↓фосфолипаза глицерин, РО4, ненасыщенные жирные кислоты ↓ циклооксигеназа Циклические эндоперекиси ↓ ↓ Простагландинсинтетаза Тромбоксансинтетаза Простагландины (Е1, Е2): Тромбоксан (А2): - боль - вазоконстрикция - повышение температуры - агрегация тромбоцитов - воспаление Механизм действия ненаркотических анальгетиков (ННА) Заключается в способности ННА различного химического строения избирательно ингибировать активность ЦОГ, катализирующий один из этапов процесса образования простагландинов. Последние вызывают в организме боль, воспаление и гипертонию. В результате ингибирования активности ЦОГ ННА угнетается продукция простагландинов, что проявляется анальгезией, противовоспалительным и жаропонижающим действием. Кроме того, в результате ингибирования ЦОГ уменьшается чувствительность ноцицепторов к раздражению, т.е. порог чувствительности рецепторов к болевым стимулам увеличивается. При применение ННА при болях воспалительного генеза происходит уменьшение оттека и инфильтрации тканей в результате чего снижается механическое давление на ноцицепторы, что в конечном итоге реализуется анальгезирующим и экссудативным (противоотечным действием). Жаропонижающий эффект ННА связан с их способностью предупреждать пирогенное влияние простагландина Е1 на центр теплопродукции в гипоталамусе. Это приводит к расширению сосудов и увеличению теплоотдачи, т.е. к реализации жаропонижающего эффекта препаратов этой группы. жүктеу/скачать 0,88 Mb. Достарыңызбен бөлісу:
|