Таблетированные пролонгированные формы нитроглицерина:
сустак
нитронг
нитрогранулонг
Они получаются методом микрокапсулирования, таблетки состоят из 2 частей:
наружной – здесь нитроглицерин всасывается в желудке, действует через 20 минут
внутренней – всасывается в кишечнике, действует в течение 4-6 часов, максимум эффекта развиается через 1,5-2 часа.
Обычно выпускаются 2 формы –
митте – 2,6-2,9 мг
форте – более 6,5 мг
митте формы не применяют, так как лечебный эффект наступает при дозировке более 6,4 мг. Эти препараты обладают низкой биодоступностью (% всасывания из разовой дозы в кровь).
ПРИМЕНЕНИЕ
тринитролонг – для лечения приступа и для профилактики приступов
остальные препараты – только для профилактики приступов.
ИЗОСОРБИДА ДИНИТРАТ – является лучшим препаратом для профилактики приступов, обладают высокой биодоступностью, можно точно дозировать. Назначают в таблетках, действуют через 30 мин-1 час, длительность действия 4-6 часов.
ПОБОЧНЫЕ эффекты применения нитратов:
головная боль
шум в ушах, головокружение
ортостатическая гипотония, вплоть до коллапса
снижение эффективности препарата при длительном применении (поэтому рекомендуется применять с перерывами в 12 часов)
БЕТА-АДРЕНОБЛОКАТОРЫ – механизм действия (смотри схему)
Кардиодепрессивное действие с уменьшением потребности миокарда в кислороде:
бета-1-АР Са++
сарколемма миоцита
АТФ цАМФ Са++ ниже сила сокращений
угнетение фосфоролиза гликогена
угнетение липазы
применение – в таблетках, латентный период 0,5-1 час, длительность действия не более 3 часов.
Показания:
профилактика приступов стенокардии
вторичная профилактика инфаркта миокарда, наряду с аспирином
Побочные эффекты:
кардиодепрессивное действие
снижение проводимости миокарда
гиперлипидемическое действие (повышение атерогенных фракций липидов)
синдром отмены – обострение заболевания при отмене препарата (поэтому дозировку снижают постепенно, в течение 7-10 дней).
АНТАГОНИСТЫ КАЛЬЦИЯ
Это блокаторы медленных кальциевых каналов. К ним относятся:
верапамил (изоптин)
нифедипин.
Механизм действия –
прямое влияние на миокард со снижением потребности сердечной мышцы в кислороде (снижение работы сердца)
артерии – их расширение и уменьшение постнагрузки сердца
коронарные сосуды – расширение и увеличение доставки кислорода в миокард.
Применяются в таблетках, латентный период около 1 часа, максимум эффекта через 2 часа, длительность действия до 6 часов.
Показания – для профилактики приступов стенокардии. Особенности – полный эффект развивается только через 3 месяца регулярного лечения, нет синдрома отмены.
Побочные эффекты:
кардиодепрессивное действие
снижает проводимость миокарда
атонические запоры
отеки лодыжек – из-за нарушения капиллярного обмена жидкости: расширяются артериолы, а венулы нет, что ведет к повышению гидростатического давления в микроциркуляторном русле и отекам.
Достарыңызбен бөлісу: |