Пропранолол Бета 1 АР – проктолол

Пропранолол

Бета 1 АР – проктолол

Гибридные адреноблокаторы

• Альфа 1, бета 2- адреноблокатор – проксодолол

Дофаминовые рецепторы (D1 и D2)

• D1-ДР находятся на переферии (расширение сосудов, релаксация мышц)
• D2-ДР центральное действие

Нарушение обмена дофамина - шизофрения

Серотониновые рецепторы

• 5-НТ1, 5-НТ2, 5-НТ3 (5-hydroxytryphtamine)

Локализуются в ЦНС и в периферических органах. Возбуждение приводит к повышению АД, сокращению сосудов, повышение свертываемости крови

Индопан – агонист 5-НТ1 рецепторов

• Агонисты, антагонисты 5-НТ-рецепторов

• Агонист 5-НТ1 суматриптан применяется при мигрени (головная боль).

Антагонисты 5-НТ3- рецепторов: одансетрон, навобан- противорвотные препараты

ГАМК-рецепторы

Локализованы на пресинаптической мембране, выполняют тормозную функцию (препятствуют проведению возбуждения путем блокировки выделения нейромедиаторов). Различают несколько подтипов (А, В,С).

• ГАМК - гамма-аминомасляная кислота (4-аминобутановая кислота) – тормозной медиатор ЦНС.

Модель ГАМК В - рецептора

Механизм работы ГАМК В рецептора

Функциональные ГАМКB-рецепторы существуют в виде димера, расположенного в плазматической мембране. Субъединица R1 связывает агонист ГАМК, субъединица R2 активирует три пути передачи сигнала (пунктирные линии) через комплексы G-белков (Gαβγ). Gα активирует аденилатциклазу, приводя к увеличению концентрации аденозинмонофосфата (цАМФ); Gβγ взаимодействует с кальциевыми каналами, уменьшая поступления ионов кальция в клетку; также Gβγ активирует калиевые каналы, увеличивая количество ионов К+, выходящих из клетки.

Агонисты и антагонисты ГАМК-рецепторов

• Агонисты ГАМК А – бензодиазепины, барбитураты, этанол, пикротоксин
• Антагонист ГАМК С –
• Агонисты ГАМК В – баклофен, этанол, оксибутират,
• Антагонисты ГАМК В – 2-фенилэтиламин

• Инактивация ГАМК присходит путем трансаминирования. Ингибиторы этого процесса: габапентин, вальпроат натрия

жүктеу/скачать 1,74 Mb.

Достарыңызбен бөлісу: