I. Препараты 5-АСК (сульфасалазин, месалазин, салофальк, клаверзал, асакол, роваза, пентаса)
ингибирование синтеза лейкотриенов, простагландинов и медиаторов воспаления в толстой кишке (выраженный противовоспалительный эффект)
возможно, сульфасалазин проявляет и антибактериальный эффект, подавляя рост анаэробной флоры, особенно клостридий и бактероидов, преимущественно за счет неабсорбированного сульфапиридина.
Выбор препарата в зависимости от локализации поражения.
подвздошная и толстая кишка - месалазин (Pentasa и Asacol), так как высвобождение собственно активного вещества — 5-АСК — при этом происходит непосредственно в тонкой и толстой кишке.
изолированное поражение толстой кишки - сульфасалазин или олсалазин (Dipentum), так как высвобождение 5-АСК из этих препаратов происходит под действием гидролитической активности бактерий толстой кишки.
Изолированное поражение тонкой кишкой - "Pentasa". Собственная токсичность 5-АСК минимальна.
При применении препаратов 5-АСК, в ряде случаев отмечается дозозависимый эффект, что заставляет увеличивать дозу препарата для достижения ремиссии.
При применении препаратов 5-АСК, в ряде случаев отмечается дозозависимый эффект, что заставляет увеличивать дозу препарата для достижения ремиссии.
Поддерживающая терапия (половина от назначенной терапевтической дозы) проводится длительно, что позволяет добиться стойкой ремиссии и снижает риск малигнизации толстой кишки.
При длительном применении сульфасалазина (с целью поддерживающей терапии) учитываются побочные явления препарата, в первую очередь, гепатотоксичность.
сульфасалазин тормозит всасывание в тонкой кишке фолиевой кислоты, поэтому больным, получающим сульфасалазин, необходимо принимать также фолиевую кислоту по 0.002 г 3 раза в день.
При развитии побочных эффектов препарат отменяется до полного их исчезновения, затем можно повторно назначить препарат в половинной дозе и попытаться повысить ее до оптимальной. При левосторонней дистальной локализации НЯК (проктит, проктосигмоидит) сульфасалазин можно применять в виде микроклизм и свечей.
II. Глюкокортикоидные препараты( преднизолон, гидрокортизон)
накапливаются в области воспаления в толстой кишке при НЯК и блокируют высвобождение арахидоновой кислоты
предотвращают образование медиаторов воспаления (простагландинов и лейкотриенов)
уменьшают проницаемость капилляров, т.е. оказывают мощное противовоспалительное действие
Глюкокортикоиды могут применяться внутрь, внутривенно и ректально. У больных НЯК, ограниченным прямой и сигмовидной кишкой, глюкокортикоиды можно назначать в свечах или клизмах.