1,5-бензодиазепины привлекают внимание своими медицинскими свойствами: анальгетик, гипнотическими, седативными, антиконвульсивные, антидепрессант, противовоспалительное, успокаивающее действие
Синтез фурилзамещенных бензодиазепинов и пиразолов Алмуханова Дания
Актюбинский Высший политехнический колледж
Студент первого курса
Актобе, Қазақстан
Научные руководители – Г. Казкеева, А.Агыбаева
gkazkeeva@mail.ru, akmaralochka88@mail.ru
Цель научной работы:разработка новых малостадийных синтетических подходов к получению неизвестных и труднодоступных гетероциклических соединений.
Актуальность темы: Бензодиазепиновые производные являются перспективными скаффолдами в медицинской химии. Синтетические и природные соединения, содержащие в своем составе фрагменты бензодиазепиновых структур, рассматриваются и используются в качестве транквилизаторов, средств борьбы с шизофренией, болезнью Альцгеймера, анальгетиков, соединений с противоопухолевой, тромболитической, антикоагулянтной и другими видами активностей
Задача исследования: Фуризамещенные бензодиазепины и пиразолы являются перспективными скаффолдами в медицинской химии. На основе пиразолона-5 синтезированы азометиновые красители, пестициды и многие лекарственные препараты, в частности, ненаркотические анальгетики: антипирин, амидопирин и анальгин. На основе экспериментальных работ определение физических и химических свойств данных веществ, а также синтез производных бензодиазепинов и пиразолов.
Источники исследовательской работы:научно-техническая литература, научные труды, материалы интернета, результаты экспериментальной работы, научные статьи.
Прогноз: Проводя исследовательскую работу при выполнении данного научного проекта, я убедился, что получен ряд 2(4)-фурил(дифурил) 1,5-диазепинов, перспективных исходных для изучения внутримолекулярной реакции Дильса-Альдера с ангидридами α,β-непредельных кислот.
Структура научного проекта:Научный проект состоит из вводной, основной и заключительной частей и использованной литературы.
Краткое описание работы
Фундаментальной проблемой органической химии является разработка новых малостадийных синтетических подходов к получению неизвестных и труднодоступных гетероциклических соединений.
Бензодиазепиновые производные являются перспективными скаффолдами в медицинской химии. Синтетические и природные соединения, содержащие в своем составе фрагменты бензодиазепиновых структур, рассматриваются и используются в качестве транквилизаторов, средств борьбы с шизофренией, болезнью Альцгеймера, анальгетиков, соединений с противоопухолевой, тромболитической, антикоагулянтной и другими видами активностей [1].
В ряде публикаций последних лет [2] показана высокая биологическая активность двухядерных соединений, содержащих пиразольный цикл, связанный посредством С-С связи с другим арильным или гетероциклическим фрагментом и в частности их сульфаниламидных производных. Это обстоятельство обуславливает интерес к поиску новых путей синтеза таких систем.
Производные пиразола в природе не обнаружены. Наиболее важным синтетическим производным этого вещества является пиразолон-5. На основе пиразолона-5 синтезированы азометиновые красители, пестициды и многие лекарственные препараты, в частности, ненаркотические анальгетики: антипирин, амидопирин и анальгин.
антипирин амидопирин анальгин
Антипирин долго применялся как жаропонижающее средство, пока не были получены его более эффективные жаропонижающие и болеутоляющие аналоги: амидопирин (пирамидон) и анальгин.