Афферентті иннервацияға эсер ететін заттар

жүктеу/скачать 54,23 Kb.

бет	1/2
Дата	08.12.2023
өлшемі	54,23 Kb.
	#135195

1 2

Байланысты:
№3 Афферентті иннервацияға әсер ететін дәрілер.

АФФЕРЕНТТІ ИННЕРВАЦИЯҒА ЭСЕР ЕТЕТІН ЗАТТАР
Афферентті иннервацияға әсер ететін дәрілер 2 топқа бөлінген.

Әсерді тежеуші заттар (афферентті жүйке талшығы аяқталатын аймақтардың сезімталдығын төмендету). Өз кезегінде олардың өзін 2 топқа бөлуге болады:

жүйке ұштарын және жүйке импульстарының берілуін тежейтін (жергілікті анестетиктер);
жүйке ұштарын тітіркенуден қорғайтын (қармаушы, қаптаушы және адсорбциялаушы заттар).

Ынталандырғыш әсерлі заттар (афферентті жүйке ұштарының сезімталдығын арттыратын) — тітіркендіргіш заттар.

АФФЕРЕНТТІ ЖҮЙКЕ ҰШТАРЫНЫҢ СЕЗІМТАЛДЫҒЫН ТӨМЕНДЕТЕТІН ДӘРІЛІК ЗАТТАР
Жергілікті анестетиктер
Жергілікті анестетиктер деп жүйке ұштарының сезімталдығын уақытша немесе қайтымды төмендететін немесе жүйке талшықтарының бойымен козудың өтуін тежейтін заттар аталады.
1879 жылы орыс ғалымы Анреп В.К. кокаин алкалоидының жергілікті жансыздандыратын қасиеттерін ашты, сөйтіп оны жергілікті анестезия үшін пайдалануға үсынды. 1905 жылы новокаин синтезделді. Қазіргі уақытта жергілікті анестетиктердің түрлері айтарлықтай көп.
Бұл класс заттарының әсер ету тізбегі мынадай: олар ең алдымен ауыру сезімін жояды, егер анестезияны тереңдетсе, температура және тактильді сезімталдық, ең соңынан жанасуға, қатты басқанға рецепция жоғалады (терең сезімталдык). Жергілікті анестетиктердің ең маңызды қасиеті олар қайтымды және адам санасын сақтай отырып әсер етеді.
Жергілікті анестетиктер, фармакологиялықбелсенділігіне, химиялық құрылымына, әсер ұзақтығына, уыттылығы және клиникалық қолданылуы бойынша жіктеледі.
Жергілікті анестетиктер (синтетикалык) химиялық құрылымы бойынша 2 топқа бөлінеді:

ароматты қышқылдардың қүрделі эфирлері: новокаин (прокаин), дикаин (тетракаин), анестезин, кокаин;
амин қышқылдарының туындылары: лидокаин (ксикаин), тримекаин, пиромекаин, бупивакаин (марками), артикаин (ультракаин).

Олардың фармакологиялық белсенділігіне сәйкес, мынадай топтарға бөлінеді:

белсенділігі жоғары: кокаин, дикаин, бупивакаин, пиромекаин;
белсенділігі орташа: лидокаин, тримекаин, артикаин;
белсенділі төмен: новокаин, анестезин.

Әсерінің ұзақтығына байланысты олар төмендегідей ұсынылуы мүмкін:

ұзақ әсер ететін: бупивакаин;
орташа ұзақтықта: лидокаин, тримекаин, пиромекаин, артикаин;
қысқа уақытқа: новокаин, кокаин, дикаин, анестезин.

Уыттылығына байланысты олар бөлінеді:

уыттылығы төмен: новокаин, анестезин;
уыттылыгы орташа: лидокаин, тримекаин, артикаин, пиромекаин, бупивакаин;
уыттылығы жоғары: кокаин, дикаин.

Клиникалық қолдануы бойынша жергілікті анестетиктер бөлінеді:

беткей анестезияда, негізінен инфильтрациялықжәне өткізгіштік анестезия үшін қолданылатын заттар: новокаин, тримекаин, бупивакаин, артикаин;
өткізгіштік анестезияның жеке түрі жұлын анестезиясы болып табылады: тримекаин, лидокаин, бупивакаин;
анестезияның барлық түрлерінде пайдаланылатын заттар: лидокаин.

Клиникалық тәжірибеде әр түрлі анестезияның түрлерін алу үшін ең қолайлысы оларды колданылуы бойынша жіктеу болып табылады; жергілікті анестезияның негізгі түрлері мыналар болып табылады.

Беткейлік (терминалдық) анестезия — дәрілік заттарды шырышты қабык, жараланған жара бетіне жағу нәтижесінде сенсорлық жүйке ұштарының сезімталдығының тежелуі. Анестезияның осы түрі үшін шырышты эпителий арқылы жеңіл өтетін заттар пайдаланылады. Оларды тәжірибе мысалы офтальмологияда (касаң қабықтағы бөгде заттарды алып тастау кезінде) және ЛОР аурулары (жұтқыншақтың шырышты қабығын жансыздандыру үшін) және т.б. қолданады.
Инфильтрациялық анестезия — ота кезінде жергілікті анестетиктің ерітіндісімен тіндерге кабат бойынша сіңдіру

әдісі. Заттар инфильтрация жасалған тіндердегі сезімтал жүйке талшықтарының ұштарына әсер етеді. Шағын хирургиялык араласуда қолданылады (мысалы, аппендэктомия және т.б.).

Өткізгіштік анестезия — жергілікті анестетиктерді сезімтал жүйке талшықтарын қоршаған тіндерге енгізу әдісі. Нәтижесінде иннервацияланған аймақтағы жүйкелердің өткізгіштігі төмендеп, жүйке талшықтарының сезімталдығы жоғалады. Аяқ-қол ұштарының операцияларында т.с.с. қолданылады. Жұлын анестезиясы өткізгіш анестезияның тағы бір түрі болып табылады, яғни жұлын сұйықтығына дәрілік заттар енгізіледі. Бұл әдісті кіші жамбас астауы ағзалары мен аяққа жасалған операцияларда қолданады.

Анестетиктерге қойылатын бірқатар талаптар. Олар:

жоғары таңдамалы әсер етуі, яғни жүйке элементтеріне немесе басқа тіндерге тітіркендіргіштік туындатпау;
жергілікті анестезияның кай түрінде болмасын жоғары белсенділік;
жылдам әрі ұзақ әсер ету;
мүмкіндігінше: олардың кан тамырларын тарылтқаны немесе тамыр тарылтқыш заттармен (тамырлардың тарылуы анестезияны ұзартады, тіндердің қанауын, уыттылығын азайтады) үйлесімді болтаны жөн;
уыттылығының төмен әрі жанама әсерлерінің аз болуы;
суда жақсы еритін әрі зарарсыздандыру кезінде бұзылмауы керек;

° экономикалық тұртыдан тиімді болуы (қол жетімді) кажет.
Жергілікті анестетиктердің әсер ету механизмі әлі толық зерттелмеген. Бірақ бұл жайлы бірнеше теориялар бар. Қазіргі кезде жергілікті анестетиктердің мембраналық Na арналарының рецепторларымен кешен түзу аркылы әсер ету механизмі, яғни Ка-арналарының тежелуі нәтижесінде қозудың және импульстардың берілуі тежеледі (жергілікті анальгетиктік әсер) деген бағыт кең таралып отыр.
Жергілікті анестетиктердің жеке топ препараттарының сипаттамасы
Күрделі эфирлер. Жергілікті анестетиктердің химиялық құрылымы маңызды, өйткені күрделі эфирлер, эстеразалармен метаболизмге тез ұшырайды да, өз белсенділігін жоғалтып, қысқа уақытқа әсер етеді; олардың тиімділігі қабыну үдерістерінде айтарлықтай төмендетілді (жергілікті анестетиктердің құрамы негізі кышқыл және тұздар болып келеді, олардың негізі қышқыл ортада, қабыну үдерістерінде ерімейді, сондықтан жергілікті анестетиктік
әсері әлсірейді). Сонымен катар, олар сульфаниламидтердің бактерияға қарсы белсенділігін төмендетеді.
Іс жүзінде осы топтың барлық препараттары аллергиялық реакциялар тудырады және олардың көпшілігі қан тамырларын кеңейтеді, сондықтан тамырларды тарылту, жүйелі әсерін азайту және жергілікті анестетиктердің әрекетін ұзарту үшін оларға адреномиметиктер қосылады (адреналин, мезатон).
Медициналық практикада бірінші қолданылған жергілікті анестетик кокаин болды. Алайда, кокаиннің айтарлыктай уыттылығы бар және науқастарда дәріге деген психикалык тәуелділігін тудырады. Негізінен осы себепті бұл оның пайдалану аясын шектейді.
Дикаин (тетракаин) — бұл препарат кокаиннен әлдеқайда күшті, бірақ уытты, атап айтқанда новокаиннен (10 есеге дейін). Сондықтан, препарат тек беткей (терминалдық) анестезия үшін пайдаланылады. Шырышты қабат арқылы жақсы сіңетіндіктен, бұл тіпті терапевтік дозадан сәл артық берілсе, әсіресе, балалардың шырышты қабығының құрылымдық ерекшеліктеріне байланысты жоғарғы уытты болуы мүмкін. Дикаин қан тамырларын кеңейтеді, сондықтан оны адреномиметиктермен (мысалы, адреналин) бірге тағайындау ұсынылады. Қарашықты кеңейтпейді, көз ішілік қысымды төмендетпейді, аккомодацияға әсері жоқ.
Анестезин суда нашар еритін зат, сол себепті оны сыртқа сепкі, пасталар, жақпа түрінде терминалды анестезияда пайдаланылады, бірак ота кезінде аналгезия үшін қолданбайды. Анестезинді асқазанның шырышты қабығына терминалды анестезияны камтамасыз ету үшін (ойық жара, гастрит) таблеткалар, ұнтақтар, микстура түрінде энтеральды, ал тік ішек аурулары кезінде суппозиторийлер (геморрой, сызаттар) түрінде тік ішекке енгізу арқылы пайдалануға болады.
Ампровизоль (кешенді препарат) деп аталатын жаңа дәрілік түрдегі аэрозоль ойлап табылды. Препарат репарация үдерістерін ынталандыру арқылы ойық жаралардың жазылуына ықпал етеді.
Новокаин (прокаин) — бұрын белгілі және кеңінен қолданылатын жергілікті анестетиктердің бірі. Төмен белсенділіке және қысқа ұзактыққа (шамамен 30 минут) ие. Новокаин инфильтрациялық (0,25—0,5%) және өткізгіш (1 және 2%) анестезия үшін қолданылады. Беткей анестезия үшін де қолданылады, өйткені іс жүзінде зақымданбаған тері және шырышты қабык арқылы енбейді. Ол тіндерді тітіркендірмейді, тамырларды тарылтпайды. Гипотензивті, сондай-ақ аз деңгейде аритмияға қарсы әсер көрсетеді. Тегіс салалы бұлшықеттің спазмын азайтады. Новокаинді дәрілік заттарды ерітуде, әр түрлі блокада жасауда және шокқа қарсы, қышуға қарсы зат ретінде қолданады.
Жанама әсерлері көбіне аллергиялық реакциялар түрінде анафилаксиялық шокқа дейін баруы мүмкін, демек науқастың аллергиялық тарихы қажет болады. Кей адамдар- да псевдохолинэстеразаның генетикалық тапшылығы бар болса, артериялық қан қысымының күрт төмендеуі мен коллапс туындауы мүмкін екенін ескеру кажет.
Амин қышқылдарының (амидтер) туындылары. Амидтердің мынадай артықшылықтары бар: әсерінің ұзақтығы қандағы эстеразалармен метаболизимденбейді (метаболизм негізінен бауырда өтеді), аллергиялық реакцияларды аз тудырады, сульфаниламидтердің бактерияға қарсы әрекетін төмендетпейді.
Лидокаин (ксикаин). Бұл жергілікті анестетик әмбебап, яғни жергілікті анестезияның барлық түрлерінде пайдаланылатын, ең кең тараған түр. Новокаиннен 2—5 есе белсенді және 2 есе ұзақ (шамамен 60 минут) әсер етеді. Оның улылығы новокаиннен сәл жоғары болып табылады. Тіндерге тітіркендіргіш әсер көрсетпейді, қарашықтың мөлшеріне және тамырлардың тонусына әсер етпейді. Препарат тұрақты, оны бөлме температурасында ұзаҚ мерзімде сақтауға болады. Аритмияға қарсы және тырысуға қарсы әсері бар. Жанама әсерлері:гипотония, ұйқышылдық, бас айналу, амнезия, тырысулар, тремор, уытты тахиаритмия, көрудің бұзылуы, тыныс алу жеткіліксіздігі.
Тримекаин лидокаин сияқты әсер етеді, бірақ гипотония және аллергиялық құбылыстарды аз тудырады.
Пиромекаин көбіне беткейлік анестезия үшін пайдаланылады.
Бупивакаин (маркаин) — әсері баяу басталатын препарат, бірақ анестезия ұзаққа созылады (10 сағатқа дейін). Көбіне анестезия үшін және операциядан кейінгі кезеңде, созылмалы ауырсыну синдромы т.с.с. кезде пайдаланылады. Жанама әсерлері — уыттылығы, құрысулар, жүрек қызметінің төмендеуі.
Артикаин (ультракаин) — жылдам әсер етеді, 1—3 минуттан кейін бірден, ұзақтығы шамамен 4 сағат. Белсенділігі жағынан новокаин мен лидокаиннен жоғары, бірақ новокаиннен улы болып келеді. Тіндердің қабынуы кезінде тиімді. Инфильтрациялық, өткізгіш және жұлындықанестезия үшін пайдаланылады.
Жергілікті анестетиктермен уланған кезде жалпылама тырысулар байқалады. Бұл жағдайда диазепам (седуксен) енгізу керек, ол тырысуға қарсы тиімді зат болып табылады. Тыныс алу және қанайналым орталықтарының таяз тежелуі кезінде ОЖЖ қоздыратын заттар қолдану керек (мысалы, бемегрид, этими- зол сияқты аналептиктер), тағы қосымша адреномиметиктерді (адреналин, эфедрин) енгізу арқылы жасанды тыныстандыруды пайдалануға болады.
Қармаушы заттар
Қармаушы заттар — тілдің шырышты қабығына қолдану кезінде байлану сезімін туындататын заттар. Атап айтқанда, оларды қолданған жерде коллоидтардың («ішінара» ақуыздардың коагуляциясы) жасушадан тыс сұйықтықтың, шырыштың, экссудаттар, жасушаның беткейі (мембраналық), тамыр қабырғаларының тығыздалуына алып келеді. Бұл кезеңде соңғы айтылғандардың өтімділігі мен қабыну деңгейін азаяды, соның нәтижесінде түзілген тығыз қабат сезімтал жүйке ұштарын тітіркенуден корғайды, сөйтіп ауру сезімі басылады. Қармаушы заттардың жергілікті ауру сезімін басумен қатар қабынуға карсы, бактерияға карсы әсерлері бар. Қармаушы препараттарды (грек тілінен — phlogizo бастап жану) арнайы емес қабынуға қарсы немесе антифлогиялық заттарға жатқызады. Оларды тері мен шырышты кабықтың қабынуы кезінде қолданады. Сонымен қатар, олар улану кезінде арнайы емес қорғаушы заттар (өзіне улы заттарды сіңіреді) болып табылады.
Қармаушы заттар 2 топқа бөлінеді:

органикалық (өсімдік текті) — таниндер, танальбин, емен қабығының қайнатпасы; итмұрын шөптерінің, шалфей жапырагының, түймедақ гүлдерінің, қарақаттың т.б. тұнбасы, сығындылары;
бейорганикалық (ауыр металл тұздары) — бұл топқа негіздік висмут нитраты, қорғасын ацетаты, ашудас, мырыш оксиді, мырыш сульфаты, мыс сульфаты, күміс нитраты жатады.

Органикалық кармалаушы заттардың артыкшылықтары, олардың кептіру әсері бейорганикалық түрмен салыстырғанда кем, осылайша олар шырышты қабық бұзылысын және микробтық инфекцияның түсуін ескертеді.
Танин — мойыл, шай алкалоиды — оны еменнің қабығын, шалфей, түймедақ, шелне тамырын, итошағаннан тұнба немесе қайнатпа, ерітінді және сыртқа қолданатын жақпа түрінде жасайды. 1—2% ерітіндісі ауыз, мүрын, жұтқыншақ, кеңірдекті шаю үшін, 3—10% жақпасын зардап шеккен аймақтарды майлау үшін қолданады (күйік шалғанда, ойылулар, сызаттар кезінде). Танин ерітінділерін, сондай-ақ күйік шалғанда жергілікті және ауыр металдар тұздарымен, алкалоидтардың тұздарымен, гликозидтер мен улану болған жағдайда көктамырга енгізеді (оларды тұнбаға түсіреді). Таниннің ақуыз түрі — танальбин АІЖ-ның шырышты қабығының қабынуында (энтерит, колит) ішке қабылданады.
Бейорганикалық қармаушы заттардан, металл түздары болып келетін препараттарға қызығушылык танытылуда, олар: қорғасын (қорғасын ацетаты), висмут (негіздіқ висмут нитраты), ашудас және т.б.
Қаптаушы заттар

жүктеу/скачать 54,23 Kb.

Достарыңызбен бөлісу:

1 2