Бөж тақырып: Синтетикалық дәрілік заттарды құрастыру стратегиясы

Синтетикалық дәрілер-бұл негізгі компоненттері зертханалық жағдайларда синтезделген дәрілер түрі.

Синтетика сөзі химиялық синтез арқылы алынатын өнімді білдіреді. Жалпы, синтетикалық дәрілер XX ғасырда синтетикалық химияның пайда болуымен пайда болды. Осының нәтижесінде бұрын жазылмайтын немесе өлімге ұшыраған көптеген ауруларды емдеу мүмкін болды. Бұған дейін аурулар мен эпидемиялардан көптеген адамдар көз жұмды. Мысалы, VI ғасырда обадан Византия халқының жартысы қайтыс болды, ал XX ғасырда Испанияда бүкіл әлемде миллиондаған адам қайтыс болды. Зертханаларда жаңа дәрілік заттарды синтездеу және оларды кейіннен медициналық практикаға енгізу арқасында, XX ғ. жүздеген миллион адам өмірін сақтап қалды.

Ацетилсалицил қышқылының ашылу тарихы. 1828 жылы Мюнхен университетінің профессоры Йоган Бюхнер талның қабығынан салицин (лат. Salix - тал) алды. Зат ыстықты төмендететін әсер көрсетіп және гидролиз кезінде глюкоза мен салицил спиртін берді. Француз аптекарь Анри Леруав 1829 ж. салицил спиртіне гидролиз жүргізген. Ал 1838 жылы Итальяндық химик Рафаэль Пириа салицинді екі бөлікке бөліп, емдік қасиеттерге оның қышқыл құрамы ие екенін анықтады. 1859 жылы Марбург университетінің химия профессоры Герман Кольбе салицил қышқылының химиялық құрылымын ашты.

• Ацетилсалицил қышқылының ашылу тарихы. 1828 жылы Мюнхен университетінің профессоры Йоган Бюхнер талның қабығынан салицин (лат. Salix - тал) алды. Зат ыстықты төмендететін әсер көрсетіп және гидролиз кезінде глюкоза мен салицил спиртін берді. Француз аптекарь Анри Леруав 1829 ж. салицил спиртіне гидролиз жүргізген. Ал 1838 жылы Итальяндық химик Рафаэль Пириа салицинді екі бөлікке бөліп, емдік қасиеттерге оның қышқыл құрамы ие екенін анықтады. 1859 жылы Марбург университетінің химия профессоры Герман Кольбе салицил қышқылының химиялық құрылымын ашты.
• Ал 1875 ж. ревматизмді емдеу үшін және ыстық түсіретін дәрі ретінде натрий салицилаты қолданылды. 1897 жылы "Bayer" кәсіпорнында жұмыс істеген неміс химигі Феликс Хоффманды натрий салицилатының танымалдығы зор болды. Француз химикінің жұмысы негізінде Генрих Дресермен ынтымақтастықта, салицил қышқылының ацетилденген түрін алудың жаңа әдісін - ацетилсалицил қышқылын жасап шығарды, ол сол емдік қасиеттерге ие болды. Бұл ашу Аспирин препаратын жасаудың іргетасы деп атауға болады.

Парацетамолдың ашылу тарихы. 1877 жылы Хармон Норзроп Морз мұз сірке қышқылында р-нитрофенол қалайы қалпына келтіру реакциясында Джонс Хопкинс университетінде парацетамолды синтездеді, бірақ тек 1887 жылы клиникалық фармаколог Джозеф фон Меринг емделушілерде парацетамолды сынады. 1893 жылы фон Меринг мақаланы жариялап, парацетамол мен фенацетинді, басқа да анилиннің туындысын клиникалық қолдану нәтижелері туралы хабарланған. Фон Меринг фенацетиннен айырмашылығы, парацетамол мет гемоглобинемияны тудырудың кейбір қабілеті бар деп мәлімдеді. Парацетамол содан кейін тез фенацетин пайдасына бұрылды. Фенацетин сатудан сол уақытта жетекші ретінде Bayer фармацевтикалық компаниясы болды. 1899 жылы Генрих Дрезердің медицинаға енгізілген фенацетин көптеген онжылдықтар бойы танымал болды, әсіресе, әдетте құрамында фенацетин, аспириннің аминопирин туындысы, кофеин, кейде барбитураттар бар кең жарнамаланатын акцептурасыз "бас ауруы" микстурасында кеңінен танымал болды.

Парацетамолдың ашылу тарихы. 1877 жылы Хармон Норзроп Морз мұз сірке қышқылында р-нитрофенол қалайы қалпына келтіру реакциясында Джонс Хопкинс университетінде парацетамолды синтездеді, бірақ тек 1887 жылы клиникалық фармаколог Джозеф фон Меринг емделушілерде парацетамолды сынады. 1893 жылы фон Меринг мақаланы жариялап, парацетамол мен фенацетинді, басқа да анилиннің туындысын клиникалық қолдану нәтижелері туралы хабарланған. Фон Меринг фенацетиннен айырмашылығы, парацетамол мет гемоглобинемияны тудырудың кейбір қабілеті бар деп мәлімдеді. Парацетамол содан кейін тез фенацетин пайдасына бұрылды. Фенацетин сатудан сол уақытта жетекші ретінде Bayer фармацевтикалық компаниясы болды. 1899 жылы Генрих Дрезердің медицинаға енгізілген фенацетин көптеген онжылдықтар бойы танымал болды, әсіресе, әдетте құрамында фенацетин, аспириннің аминопирин туындысы, кофеин, кейде барбитураттар бар кең жарнамаланатын акцептурасыз "бас ауруы" микстурасында кеңінен танымал болды.

Назарларыңызға рахмет!