Дәрілік заттардың биотрансформациясының түрлері

1. Биотрансформацияның I кезеңі: бұл фазада препараттың химиялық түрленуі оны полярлы (суда еритін) және ағзадан шығаруға бейім ету мақсатында жүреді. I фазада болатын негізгі реакцияларға мыналар жатады:

- Гидроксилдену: дәрі молекуласына гидроксил тобын (-OH) қосу.

Биотрансформацияның бұл фазалары препараттың белсенділігі мен оның метаболикалық өнімдері арасындағы тепе-теңдікті қамтамасыз етеді, содан кейін оларды бүйрек немесе өт арқылы денеден шығаруға болады. Биотрансформация дәрілік заттардың дозасын, қолдану режимін және ықтимал өзара әрекеттесуін анықтауда маңызды фактор болуы мүмкін.

Барлық дәрі-дәрмектер биотрансформацияның екі фазасынан да өтпейді және биотрансформацияның табиғаты әр түрлі дәрілік заттар үшін әр түрлі болуы мүмкін. Бұл пациенттің денесінің жеке ерекшеліктеріне де байланысты болуы мүмкін.

1. Бүйрек арқылы жою (бүйрек арқылы жою): көптеген дәрі-дәрмектер мен олардың метаболиттері несептегі бүйрек арқылы шығарылуы мүмкін. Бұл процесс бүйрек гломерулалары арқылы қанның сүзілуіне, сондай-ақ бүйрек түтікшелеріндегі белсенді тасымалдау мен реабсорбцияға байланысты. Бүйректің шығарылуы көптеген дәрі-дәрмектерді ағзадан шығаруда маңызды рөл атқарады.

2. Өт арқылы жою: кейбір дәрі-дәрмектер мен олардың метаболиттері ағзадан өт арқылы шығарылады және ішекке енеді. Ішекте олар реабсорбциялануы немесе нәжіспен шығарылуы мүмкін.

3. Өкпе арқылы жою: кейбір дәрі-дәрмектер денеден өкпе арқылы шығарылады, мысалы, ингаляциялық препараттармен ингаляция арқылы.

4. Сүтті жою: дәрі-дәрмектерді қабылдайтын әйелдерде емшек сүтімен емізу кезінде сүтте аз мөлшерде дәрі-дәрмектер болуы мүмкін.

Шығару жолдары әртүрлі дәрілік заттар үшін әртүрлі болуы мүмкін және олардың химиялық қасиеттеріне, метаболикалық жолдарына және науқастың физиологиялық ерекшеліктеріне байланысты екенін ескеру маңызды. Қазақстанда, басқа елдердегідей, заңдар мен нормативтік актілер дәрілік заттарды пайдалану мен шығаруды реттейді, сондай-ақ пациенттердің денсаулығын қорғау және қауіпсіздікті қамтамасыз ету қағидаларын белгілейді.

Қазақстандағы пациенттер мен медицина қызметкерлері осы заңдар мен нормативтерді сақтауға, сондай-ақ дәрілік заттарды пайдалану жөніндегі мамандардың рецептері мен ұсынымдарын ұстануға тиіс.

1. Биожетімділігі (F): биожетімділігі - бұл ағзаға бір жолмен енгізілген препараттың (мысалы, ауызша) жүйелік қан ағымында әрекет ету үшін қаншалықты қол жетімді екендігінің өлшемі. Әдетте пайызбен көрсетіледі. Биожетімділігі енгізу жолына және басқа факторларға байланысты өзгеруі мүмкін.

2. Биоэквиваленттілік: Биоэквиваленттілік құрамында бірдей белсенді зат бар және ұқсас әсер етуі керек екі дәрілік затты салыстыруды білдіреді. Егер екі дәрі-дәрмек биоэквивалентті болса, бұл олардың тиімділігін немесе қауіпсіздігін бұзбай бір-бірінің орнына қолдануға болатындығын білдіреді.

3. Ішінара босату кезеңі (T1/2): бұл дәрі-дәрмектің жарты дозасын ағзадан шығару үшін қажет уақыт. T1 / 2 дәрі-дәрмектерге байланысты өзгеруі мүмкін және дозалау аралығын анықтау үшін қолданылуы мүмкін.

4. Клиренс (Cl): Клиренс - бұл белгілі бір уақыт ішінде дәрі-дәрмектен толық тазартылған қан көлемі. Ол бір минут ішінде бүйрек арқылы өтетін миллилитр қанмен өлшенеді (немесе басқа бірліктерде). Клиренс дәрі-дәрмектің ағзадан шығарылу жылдамдығын анықтауға көмектеседі.

5. Шығарудың тұрақты жылдамдығы (K): шығарудың тұрақты жылдамдығы - Бұл максималды концентрацияға (Cmax) жеткеннен кейін дәрі-дәрмектің ағзадан шығарылу жылдамдығы. Оны дәрі-дәрмектің белгілі бір мөлшерін жоюға кететін уақытты анықтау үшін пайдалануға болады.

Бұл параметрлерді білу медицина қызметкерлеріне дәрі-дәрмектің дозасын дұрыс тағайындауға, қабылдау режимін оңтайландыруға және қауіпсіз және тиімді емдеуді қамтамасыз етуге мүмкіндік береді. Сонымен қатар, олар дәрі-дәрмектерді әзірлеуде және олардың биоэквиваленттілігі мен қауіпсіздігін бағалауда маңызды.