Дәрілік заттардың сіңірілуі

Тіл астына салған дәрі қанға тез сіңеді, элиминациясы аз. Бірақ ұзақ 
қолданатын болсақ сілекей бөлінуі күшейіп, ауыз қуысында 
қабынулар, тітіркенулер болуы мүмкін.
Тік ішектің төменгі бөлігінде дәрі қанға жақсы сіңеді-
биожетімділігі жоғары, ал жоғарғы бөлігінен сіңу бауыр арқылы 
өтеді.
 Мұрын шырышты қабатынан майда жақсы еритін дәрілер 
элиминациясыз жақсы сіңеді. (Кордиамин, фентанил, кетамин).
 Тері арқылы жапсырмадан дәрі элиминациясыз жақсы сіңеді 
(нитроглицерин). Жиі қолданса теріде тітіркену, дерматиттер болуы 
мүмкін. Терлегенде жапсырма түсіп қалады.
 Ингаляция қолданғанда дәрі өкпе альвеольдары арқалы тікелей 
қанға сіңеді. Дәрінің сіңуі олардың майдалануына (размері 20мкм-
ден жоғары емес) байланысты.
Дәрілік заттардың сіңірілуі

• Кейбір заттардың сіңірілуі (абсорбция) - асқазанда өтеді, бірақ 
көбінесе дәрі-дәрмектер аш ішекте сіңіріледі.
• Сіңірілу дегеніміз дәрілердің жасушалардың липопротеиндік 
плазмалық мембранасы арқылы өтуі. Ішектегі кедергі бір қабат 
эпителийден тұрады, тері бетінен сіңірілгенде дәрі бірнеше 
жасушалық қабаттардан өтеді. 
• Мембрана арқылы тасымалданудың механизмдері: пассивті жай 
диффузия, белсенді транспорт, пиноцитоз.

• Жай диффузия жолымен липофильді дәрілік заттар сіңіріледі. 
Дәрілік заттардың липидте ерігіштігі күшейген сайын жасуша 
мембаранасынан оңай өтіп, тез сіңіріледі.
• Дәрілік заттардьщ сіңірілуі сутектік көрсеткіш (рН) ортаға 
байланысты. Ортаның рН жоғарылауы қышқылдардың 
диссоциациялануына алып келеді. Липидте ерімейтін дәрілік 
заттар биологиялық мембранадан нашар өтеді. Олар біртіндеп 
жасуша ішіне жасуша мембранасының саңылаулары арқылы
фильтрация жолымен өтіп, гидростатикалық және осмостық 
қысымға тәуелді болады. Бұл жолмен кейбір сұйықтықтар (0,4 
нм), иондар және майда гидрофильді молекулалар (мочевина) 
жеңіл өтеді.

• Белсенді транспорт - дәрілердің концентрациясының градиентіне 
қарсы, концентрациясы төмен аймақтан жоғары аймаққа өтіп, 
энергия жұмсалуын қажет етеді. Бұл жолмен суда еритін 
гидрофильді полярлы молекулалар (бейорганикалық иондар, қант, 
амин қышқылдар және пиримидин негіздері) жеңіл өтеді.

• Пиноцитоз жолымен жасуша мембранасында көпіршік түзіліп, 
инвагинацияланады (ішектің бір қабаты екінші қабатына еніп 
сіңірілу). Көпіршікке дәрілік заттар мен сұйықтықтар еніп, ол 
көпіршік мембрананың қарсы бетіне өтіп, сол жасуша ішінде 
көпіршіктен дәрілік заттар мен сұйықтықтар босап шығып 
сіңіріледі.

• Сіңірілудің маңызды сипаттамасы биосіңімділік.
• Биосіңімділік деп препараттың алғашқы мөлшеріне 
байланысты өзгерілмеген заттың мөлшерін көрсетеді. 
Биосіңімділік дәрілердің физико-химиялық 
ерекшеліктеріне, дәрілік түрлеріне және оның дайындалу 
технологиясына, енгізу жолдарына, қан айналымының 
жылдамдығына, сіңіретін беткей ауданына тәуелді. 

• Дәрілік заттардың ағзада таралуы. Дәрілер қанға 
сіңірілгеннен кейін немесе тікелей қанға енгізілгеннен 
кейін ағзаның сулы фазасында - қанда, жасуша 
сыртындағы және жасуша ішіндегі (дене салмағының 
70%) суда таралады. Ересектерге қарағанда балаларда 
судың ағзада көп болуынан кейбір дәрілердің таралу 
көлемі артады, оларға: жүрек гликозиді- дигоксин,
холиноблокатор-атропин, антибиотиктерден–
аминогликозидтер жатады. Ағза сусызданған жағдайда 
дәрілердің таралу көлемі азаяды және олардың 
концентрациялары өседі, фармакологиялық әсері 
күшейеді.

• Көк тамырға енгізгенде дәрілердің басым 
концентрациясы қанмен жақсы жабдықталған мүшелерде 
- бас миында, жүректе, бауырда, бүйректе, өкпеде, 
эндокринді безде пайда болады. 6-10 минут өткеннен соң 
дәрілер қанмен жабдықталуы аз мүшелер - қаңқа бұлшық 
еттерінде, май ұлпаларында таралады. Ішке, бұлшық етке 
және тері астына енгізгенде сіңірілуі мен таралуы қатар 
жүреді.

жүктеу/скачать 1,1 Mb.

Достарыңызбен бөлісу: