Келлин  (Синонимдары:  Amicardine

1 1 0
III тарау
стыру аркылы фенолдык косылыстардан келлинді бөліп алады. Кейін 
вертикалды экстракторда дихлорэтан негізінде сұйык экстрацияны 
жүргізеді. Алынған сорындыны вакуумды-буландырғыш аппаратка 
салып, еріткішті айдайды. Шайыртәрізді калдыкты бензинмен өндеп, 
фильтрлейді. Алынған келлинді 95% этил спиртінде кыздыру аркылы 
ерітеді және активтендірілген көмірді косады. Коспаны фильтрлеп, 
кристаллизаторда0 -3 °Стемпературағадейін кристалдайды. Келлиннін 
ұсак кристаллдарын друк-фильтрде фильтрлеп, спиртпен жуады және 
вакуумда 40—50 °С температурада кептіреді. Өнімнін шығымы 40%.
Созылмалы бронхиалды астмада, сонымен катар ішектін және 
асказанның спазмасында колданылады. Келлинді кабыкпен таблетка- 
лар түрінде 0,02 г және 2 мл 0,25% ерітінді ампулалар түрінде шығарады. 
Тізім Б.
Сонымен катар кұрамында кумариндер мен хромондары бар 
препараттарға жатады: аммифурин, бероксан, даукарин, пастинацин, 
псобераи, псорален, фловерин
Ж ү р е к г л и к о з и д т е р і 
(грекше glykys
 
— тэтті) — өсімдік текті азотсыз 
косылыстар, декомпенсацияланған миокардка кардиотоникалык эсер 
береді және жүрек жетімсіздігін емдеу максатында колданылады. «Со­
зылмалы жүрек жетімсіздігі» термині бүл эртүрлі механизмдер бойын- 
ша дамыған патологиялык күйлерді білдіреді, бүл кезде жүрек мүшелер 
мен ұлпаларды канмен камтамасыз ету мүмкіндігін акырындап 
жоғалтады. Созылмалы жүрек жетімсіздігімен халыктын 0,5—2%-і ауы- 
рады, онын 10% егде жастағы және карт адамдар. Әр жылдык ауыру 
100 мың халыкка 300-дей жағдайға жеткен, жыл сайын аурулар саны 
көбейіп барады. Бұл өткір миокард инфарктысынын өсуі мен карт 
адамдар санынын өсуіне негізделген. Созылмалы жүрек жетімсіздігінде 
ауыр өту ағына байланысты өлім 15% тен 50-ке дейінгі аралыкты 
кұрайды. Диагнозды аныктап болғаннан соң ер кісілерде өмірдің 
орташа үзактығы 1,7 жыл, әйелдерде 3,2 жылды кұрайды. Аурудың ен 
кен таралған түрі — сол карыншаның систолалык дисфункциясына 
негізделген жүрек жетімсіздігі.
Бұл патологияда жүректің шығару көлемі төмендейді, пост күш 
түсу, жүректін жиырылу жиілігі, циркуляцияда кан көлемі өседі, ар- 
териалы вазо конструкция, гипертрофия жэне миокардтың ремоделде- 
нуі дамиды. Жүрек жетімсіздігіне нейрогумаралды факторлардын 
балансынын бүзылысы тәлі, вазопрессин, норадреналин, адреналин, 
эндотелиндердің, рениннын, цитокиндердін секрециясы күшейеді, 
азот тотығының, простоциклин жэне эндотелинды гиперполярлаушы

Жаңа галенді препараттар және жеке заттардың препарапары
111
фактордың секрециясы төмендейді. Жүрек жетімсіздігінің алғашкы 
белгілері бар ауруларды компенсация сатысында ұстауда натрий- 
уретикалык пептидтердің манызы зор. Аурудын дамуына карай бұл 
пептидтердін қандағы мөлшері көбейеді (эсіресе ми натрийуретикалык 
пептидтері). Бұл кауіпті болжам белгісі болып табылады жэне өткір 
жүрек жетімсіздігі мен жүрекшелердін фибрилляциясы каупін көр- 
сетеді.
Жүрек гликозидтерінің фармакокинетикасы олардың физико- 
химиялык касиеттеріне тәуелді. Померлы емес жүрек гликозидтері 
майларда жаксы ериді жэне жасуша жарғактарынан женіл өтеді, по­
мерлы заггар суда ериді жэне мембрана аркылы нашар өтеді, жүрек 
гликозидтері канка бұлшыкеттерінде жиналады, миокарда енгізген 
дозаның 1%-і енеді. Азған бұлшык еттері нашар дамыған ауруларда 
жэне балаларда жүрек гликозидтерінін кандағы мөлшері жоғарылайды. 
Канда жүрек гликозидтері акуыздармен байланысып корланған. Тирео- 
токсикозда жүрек гликозидтерінін байланысы жоғарылайды, керісінше 
гипотиреозда төмендейді. Сэйкесінше қалканша безі патологиясы- 
нан зардап шегетін наукастарда кандағы бос фракция жоғары немесе 
томен болады. Дигоксин кағанак аркылы енеді. Жүрек гликозидтерінін 
элиминациясы биотрансформация және өзгермеген заттар неме­
се олардын метаболиттері зэр аркылы немесе от аркылы бөлінеді. 
Фармакокинетикалык параметры бойынша жүрек гликозидтері 3-топка 
бөлінеді. Полярлы емес липофилды жүрек гликозидтері. Дигиток- 
син тек кана стероидты ядросында 1 гидроксилды тобы болады. Ішке 
кабылдағанда дигитоксиннын 95-97% сініріледі. Акуыздармен 95—97% 
молекулалар берік байланыскан, сондыктан дәрінің миокардка енуі 
баяу жүреді. Дигитоксин түгелдей бүйрек өзекшелерінде реобсорбцияға 
үшырайды жэне энтерогепатикалык циркуляцияға ұшырайды, кумуля- 
циялану қабілетіне ие. Элиминация коэффициенті бар болғаны 7%-ті 
күрайды. Ағзадан бөліну үшін дигитоксин бауырда полярлы дигоксинге 
тотығады. Дигитоксинды (кардигин, кристодигин) ішке тағайындайды. 
Онын кардиотоникалык әсері 1,5-2 сағаттан кейін болады, бір рет 
енгізілген дэрінін дозасы ағзадан 14-21 күннен соң бөлінеді.
Жүрек гликозидтері бар өсімдіктердін дэрілік касиеттері Коне Мы- 
сырда белгілі болған. Біздін дәуірімізге дейін 1600 жыл бұрын теңіз 
пиязы онын тітіркендіруші касиетіне карай кұстыратын, кабынуға 
карсы, іш жүргізетін жэне зэр айдаушы дэрі ретінде колданылады. 
XVIII ғасырдын сонында ғылыми медицинада жүрек гликозидтері 
колданыла бастады. 1785 жылы ағылшын дәрігері Уильем Уитерингтің

1 1 2
III тарау
(1741-1799) «Оймакгүл жайлы, оның емдік әсердері жайлы хабарлау» 
атты еңбегі жарык көрді. Уитеринг 163 наукастын ауру тарихтарын ана- 
лизден өткізді. Олардын барлығы «шеменмен» ауыратын және емдік 
максатта кара кошкыл оймакгүлдің жапырактарының тұнбасын немесе 
үнтағын қабылдады. Уитеринг тұнғыш рет өсімдікті жинау ережелері 
мен дәрілік заттарды әдістерін үсынады; оймакгүл жапрактарынын до- 
засын (0,12—0,36 г күніне 2 рет) көрсетті және колдану сызбанұскасын 
(улану белгілері пайда болғанда дейін тағайындау, сосын біраз уақытка 
қабылдауды тоқтату) көрсетті. Оның кітабында улану белгілері (кұсу, 
козу, түс ажыратудын бүзылуы, зәрді жіберіп кою, бродикардия, 
кұрысулар) айтылады жэне оны емдеу кажеттігі жайлы жазылған. Уи­
теринг оймакгүлдің жүректің жиырылуын күшейтетіндігі, ал оның зэр 
айдаушы әсері шеменде екінші орында тұратынын тапкан.

жүктеу/скачать 9,55 Mb.

Достарыңызбен бөлісу: