Лекарственные средства, преимущественно влияющие на функциональную активность адренергических синапсов
жүктеу/скачать 72,3 Kb.
|
- Бұл бет үшін навигация:
- Г. Мембраностабилизируюшее
| В. Растворимость в липидах.
Вместе с тем необходимо подчеркнуть, что спектр фармакологической активности многих адреноблокаторов зависит не только от их специфического влияния на адренорецепторы эффекторных органов и тканей, но и от особенностей их физико-химических свойств. Особенно это касается β-адреноблокаторов. Часть из них, например препарат пропранолол, являются липофильными (жиорастворимыми) ЛС и легко проникают через гематоэнцефалический барьер. Попадая из крови в ткани мозга, они также взаимодействуют с соответствующими адренорецепторами, т.е. реализуют свои центральные β-адреноблокирующис эффекты - седативный (успокаивающее действие), депрессивный (угнетающий настроение), нарушение сна и т.д. Способность некоторых β-блокаторов проникать через гематоэнцефалический барьер обусловливает особенности их клинического применения. Например, у пациентов, страдающих повышенной возбудимостью и гипертонической болезнью, целесообразно использовать липофильные β-адреноблокаторы, которые, помимо своего основного действия — понижения АД, оказывают на пациента и седативное (успокаивающее) действие. Напротив, у пациентов, страдающих гипертонической болезнью и депрессией, целесообразно использовать гидрофильные (водорастворимые) β- адреноблокаторы, так как они не проникают через гематоэнцефалический барьер и, следовательно, не усиливают депрессивное состояние пациента. Г. Мембраностабилизируюшее (хинидиноподобные, местноанестезирующее) действие. Это связано с нарушением прохождения Na+ через мембраны миокардиальных клеток, т.е. тормозится трансмембранный ток ионов. С этой способностью β- адреноблокаторов, возможно, частично связана их антиаритмическая активность. Обычно мембраностабилизирующее действие β- адреноблокаторов проявляется в дозах, десятки раз превышающих терапевтические. При длительном приеме β- адреноблокаторов их хинидиноподобный эффект может явиться причиной угнетения силы сокращения сердца и потому препараты, лишенные так называемых «кардиодепрессивных» свойств, предпочтительнее. жүктеу/скачать 72,3 Kb. Достарыңызбен бөлісу:
|