Лабеталол. При однократном введении уменьшает ОПСС и снижает АД без существенного влияния на сердечный выброс (чем отличается от β- блокаторов). Эффекты:
1) Снижение АД: снижение ОПС, без существенного изменения
-сердечного выброса
-ЧСС (не изменяется вследствие блокады и β1 и α1- адренорецепторов).
Бета-блокирующее действие в 10 раз сильнее альфа-блокирующего действия.
Артериолы расширяются.
- надежный и быстрый антигипертензивный эффект.
Применяют при гипертензиях разных этиологий и степени тяжести. Феохромоцитома. Лабеталол может использоваться внутривенно при гипертонических кризах. Карведилол в основном применяется при хронической сердечной недостаточности.
Побочные эффекты: Головокружение, головная боль, тошнота, диарея или обстипация, кожный зуд. Редко - ортостатический коллапс.
Противопоказание – выраженная сердечная недостаточность, А-В блокада. Осторожно при бронхиальной астме.
К адренонегативным средствам пресинаптического действия относятся симпатолитики. Они истощают запасы норадреналина в окончаниях адренергических нервов, т.е. на пресинаптической мембране и при поступлении нервного импульса из-за дефицита норадреналина он не передается на эффекторы. К ним относятся октадин, резерпин и орнид, которые истощают запасы медиатора за счет разных механизмов.
Октадин, например, нарушает нейрональный захват норадреналина, т.к. сам захватывается теми же транспортными системами, что и норадреналин, замещая его в интранейрональном депо.
А резерпин на нейрональный захват норадреналина не влияет, зато нарушает его депонирование в везикулах, при этом медиатор инактивируется в цитоплазме МАО. Какими бы ни были механизмы истощения норадреналина на пресинаптической мембране, при применении симпатолитков из-за дефицита норадреналина импульсы не передаются на β1-адренорецепторы сердца, при этом уменьшаются адренергические влияния на него, что приводит к снижению силы и частоты сердечных сокращений. Симпатолитики истощают запасы норадреналина и в окончаниях адренергических нервов, подходящих к сосудам, из-за дефицита норадреналина сосудосуживающие импульсы не поступают на α1-адренорецепторы сосудов, и они расширяются.
Достарыңызбен бөлісу: |
