Лекарственные средства, преимущественно влияющие на функциональную активность адренергических синапсов
жүктеу/скачать 72,3 Kb.
|
Адреноблокаторы
- Бұл бет үшін навигация:
- Б. Внутренняя симпатомиметическая активность.
- Суть этого феномена сводится к тому
| А. Избирательность действия.
β- адреноблокаторы делятся на избирательные и неизбирательные в зависимости от их способности блокировать β-адреноблокаторы в одних органах (точнее, одну подгруппу этих рецепторов) в более низких дозах, чем это требуется для блокады β-адреноблокаторов в других органах (другой подгруппы). Если кардиоселективность β- адреноблокаторов имеет какое-то практическое значение, то не столько из-за выраженности основного клинического эффекта, сколько из-за более слабых проявлений их побочного действия. Кардиоселективность является феноменом, зависимым от дозы β-адреноблокаторов. Б. Внутренняя симпатомиметическая активность. Некоторые β- адреноблокаторы, благодаря особенностям химической структуры, обладают так называемой внутренней симпатомиметической активностью или называют частичная агонистическая активность (ВСА, син.: собственная симпатомиметическая активность — ССА). К таким препаратам относится ацебуталол. Суть этого феномена сводится к тому, что β- адреноблокатор не только блокирует β1- адренорецепторы, но и таким образом взаимодействует с активным центром этих рецепторов, что поддерживает их функциональную активность на уровне, на котором находились рецепторы до взаимодействия с β- адреноблокатором. Наличие у некоторых β- адреноблокаторов внутренней симпатомиметической активности имеет большое практическое значение. Например, пациенту, страдающему ИБС на фоне постинфарктного коронарокардиосклероза, в связи с особенностями течения его заболевания, необходимо назначение β-адреноблокатора. При этом АД у него 110/70 мм рт. ст., ЧСС = 64уд./мин. Если больному назначить β-адреноблокатор без ВСА, то в результате блокады β1- адренорецепторов у пациента понизится АД и уменьшится ЧСС, что, естественно, негативно скажется на его функциональном состоянии. Однако в случае назначения β1-адреноблокатора с ВСА пациенту АД и ЧСС не изменятся, так как препарат, стимулируя активный центр β1-адренорецепторов, имитирует нормальный уровень симпатического тонуса, т.е. имитирует состояние активации катехоламинами β1-адренорецепторов у данного больного в состоянии покоя. Вместе с тем этот пациент будет защищен от негативного влияния на сердце повышенной активности симпатической системы, например при эмоциональном и/или физическом стрессе, так как β1-адренореиепторы у него заблокированы. Препараты, обладающие внутренней симпатомиметической активностью, менее опасны, поскольку реже вызывают такие побочные эффекты, как сужение бронхов и чрезмерную брадикардию. Однако чрезмерная выраженность агонистической активности у β- адреноблокаторов также нежелательно, т.к. в свою очередь может стать причиной ряда побочных явлений (выраженная тахикардия и т.д.). Некоторые авторы считают, что ВСА лекарственных средств из группы β-адреноблокаторов вообще не имеет существенного клинического значения. жүктеу/скачать 72,3 Kb. Достарыңызбен бөлісу:
|