Лекция №1. Общая фармакология. Фармакология


Активаторы калиевых каналов



бет60/150
Дата09.06.2023
өлшемі0,88 Mb.
#100277
түріЛекция
1   ...   56   57   58   59   60   61   62   63   ...   150
Активаторы калиевых каналов.
Механизм гипотензивного действия схематически может быть представлен в следующем виде:

Открытие калиевых каналов



Увеличение выхода ионов калия из клетки

Гиперполяризация мембраны гладкомышечных клеток

Закрытие кальциевых каналов

Уменьшение концентрации ионов кальция в клетке

Расслабление гладкомышечных клеток стенок сосудов

Расширение сосудов

Снижение АД


Средства, влияющие на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему.
Из ангиотензиногена под действием ренина синтезируется ангиотензин I, из которго под действием ангиотензинпревращающего фермента происходит образование ангиотензина II. Рецепторы ангиотензина II локализуются в сосудах и в корковом веществе надпочечников, где при их стимуляции происходит выброс альдостерона, в результате чего в организме задерживается Nа+ и Н2О. Это вызывает увеличение ОЦК, что в свою очередь вызывает повышение АД.
Таким образом, чтобы снизить АД необходимо заблокировать где-либо синтез ангиотензина II.
Вазоконстрикторная активность ангиотензина II схематически может быть представлена следующи образом:

Ангиотензиноген



Ангиотензин I

Ангиотензин II



Ангиотензиновые рецепторы Ангиотензиновые рецепторы
сосудов надпочечников
 
Сужение сосудов Усиление выброса альдостерона


Задержка Nа+ и Н2О в организме
Увеличение ОЦК


Повышение АД


Блокаторы ангиотензиновых рецепторов.
Саралазин – препарат пептидной природы, способен блокировать ангиотензиновые рецепторы (АТР), но он очень быстро (2-3 мин) разрушается в организме при внутривенном введении. В этой связи был синтезирован ряд препаратов – сартанов (ирбесартан, тазосартан, кандесартан), являющихся блокаторами ангиотензивных рецепторов II поколения, которые широко используются в клинической практике.





Достарыңызбен бөлісу:
1   ...   56   57   58   59   60   61   62   63   ...   150




©emirsaba.org 2024
әкімшілігінің қараңыз

    Басты бет