Лекция №1. Общая фармакология. Фармакология



бет72/150
Дата09.06.2023
өлшемі0,88 Mb.
#100277
түріЛекция
1   ...   68   69   70   71   72   73   74   75   ...   150
Механизм действия.
Гепарин влияет на процессы свертывания крови - является кофактором антитромбина III; ингибируют ряд сывороточных протеаз: тромбина IIа, Стюарта Провера Ха, Кристмаса IXа, Розенталя XIа, Хагемана ХII. Наиболее чувствителен к гепарину тромбин (см. схему).
Тромбопластин, Са2+


Протромбин Тромбин Гепарин

Профибриноген Фибрин

Кроме того, гепарин поддерживает высокий электроотрицательный потенциал интимы сосудов, препятствуя адгезии тромбоцитов и образованию тромбоцитарных микротромбов.




Показания к применению.


  1. Профилактика и лечение тромбоэмболических заболеваний и их осложнений;

  2. для предупреждения и ограничения тромбообразования при оперативных вмешательствах;

  3. острый ИМ;

  4. для поддержания жидкого состояния крови в аппаратах искусственного кровообращения;

  5. гемодиализ;

  6. переливание крови.

Другие стороны фармакодинамики гепарина.

  • Противовоспалительное действие за счет угнетения хемотаксиса нейтрофилов, угнетение активности лизосомальных протеаз;

  • противоатеросклеротическое действие – влияет на обмен липидов, стимулирует выделение липопротеиновой и печеночной липазы. Вследствие этого, повышает концентрацию свободных жирных кислот в плазме, которые используется в виде энергии.



Побочные эффекты.


  1. Кровотечения (особенно у пожилых людей и при почечной недостаточности);

  2. гематурии;

  3. кровотечения в ЖКТ (особенно при ЯБЖ);

  4. аллергические реакции;

  5. длительное применение приводит к остеопорозу и переломам конечностей.

Антагонистом гепарина является протамина сульфат.



  • Фраксипарин (низкомолекулярный гепарин). Получают путем химической и ферментативой деполимеризации гепарина. Он обладает:

  • высокой антикоагулянтной и антиагрегатной активностью;

  • высокой биодоступностью, т.к. мало связывается с белками крови;

  • обладает более низкой токсичностью.


Антикоагулянты непрямого действия.


Действуют только in vivo. Эффект развивается через несколько дней и более продолжителен, по сравнению с гепарином.


Достарыңызбен бөлісу:
1   ...   68   69   70   71   72   73   74   75   ...   150




©emirsaba.org 2024
әкімшілігінің қараңыз

    Басты бет