Матрица укрепляется в основании таблеточной машины, которая называется столешницой
Характеристика вспомогательных веществ таблеток
жүктеу/скачать 22,18 Kb.
|
1 2
| Характеристика вспомогательных веществ таблеток
При производстве подавляющего большинства таблеток применяются вспомогательные вещества. Их значение в производстве таблеток очень велико. Поэтому за последние годы резко усилилось число исследований, направленных на изыскание новых природных и синтетических соединений, которые можно использовать в качестве вспомогательных веществ. Вспомогательные вещества в зависимости от их назначения делятся на следующие группы: 1) Разбавители или наполнители; 2) Разрыхляющие; 3) Склеивающие; 4) Скользящие; 5) Смазывающие или антиадгезионные вещества; 6) Красящие; 7) Обеспечивающие пролонгирование действия; 8) Корригенты и другие. К разбавителям относятся: лактоза, сахароза, глюкоза, маннит, глицин, кальция карбонат, кальция сульфат двуводный, кальция сульфат полуводный, кальция гидрофосфат, декстрин, натрия хлорид, натрия сульфат высушенный, каолин, магния карбонат основной и др. Наиболее часто из наполнителей используется лактоза. Разрыхляющие вещества делятся на 3 группы. 1. Вещества, обеспечивающие разрушение таблетки в жидкой среде в результате химического взаимодействия с образованием углекислого газа. Это могут быть смеси: а) винной или лимонной кислоты с натрия гидрокарбонатом; б) лимонной кислоты с кальция карбонатом. 2. Вещества, обладающие способностью к набуханию в жидкой среде. Это амилопектин, ультраамилопектин, бентониты, альгиновая кислота и ее соли, натрий-карбоксиметилцеллюлоза. Пектины являются частью пектиновых веществ - высокомолекулярных углеводов растительного происхождения. Скелетом пектиновых веществ является пектиновая кислота, состоящая из D-галактуроновой кислоты. Пектины — продукты различной степени метилирования пектиновой кислоты, растворимы в воде и образуют в присутствии сахара или органических кислот плотные гели. Альгиновая кислота - полисахарид, выделенный из водорослей, состоящий из D-маннуровой кислоты (М.м. 50-200 тыс.). Растворима в горячей воде, образует гели. Альгинат натрия (альгин) растворим в холодной воде, из него получают искусственный шелк, применяется в пищевой промышленности как стабилизатор. 3. Вещества, увеличивающие смачиваемость компонентов, входящих в состав таблеток. Это твины в количестве 0,2%. Если твинов в таблетке больше 1%, то теряется прочность таблеток. К этой группе относятся различные виды крахмала, которые уменьшают прочность межчастичных контактов и вызывает образование пористой структуры, способствуют более быстрому проникновению пищеварительных соков в ее массу. Крахмал выступает как капиллярообразующее вещество. Склеивающие вещества подразделяются на 2 группы: 1. Увлажнители - вода, спирт этиловый и метиловый, хлороформ, ацетон, четыреххлористый углерод, изопропанол, ДМСО. Во время сушки гранулята увлажнители полностью улетучиваются. 2. Собственно растворы склеивающих веществ: растворы крахмала от 2-5% до 10-15%, растворы альгиновой кислоты, альгината натрия, пектинов, белков (желатин, казеин, зеин), сахарный сироп и др. Сюда также относятся производные целлюлозы: 1-2% водный раствор метилцеллюлозы, 4-8% спиртовой раствор этилцеллюлозы, карбоксиметилцеллюлозы, натриевой соли карбоксиметилцеллюлозы, водно-спиртовой раствор желатина. Используется также раствор поливинилового алкоголя, 10% водный раствор поливинилпирролидона. Производные целлюлозы: метилцеллюлоза - метиловый эфир целлюлозы различной степени замещения общей формулы: [С6Н70 2(0Н)з.х(0Н )х]п. Предельное содержание метоксильных групп 45,6%. В холодной воде растворима метилцеллюлоза, содержащая 14- 35% метоксильных групп. Этилцеллюлоза представляет собой этиловый эфир целлюлозы. Карбоксиметилцеллюлоза представляет собой эфир целлюлозы и гликолевой кислоты: [С6Н70 2(0Н )3.х(0С Н 2С 0 0 Н )х]п. Поливиниловый спирт получают из винилового спирта СН2=СНОН, который в чистом виде не выделен. Поливинилпирролидон - белый порошок, растворим в воде, М.м. 2-200 тыс. Применяют также как кровозаменяющий, дезинтоксикационный раствор (гемодез 6%) и как пролонгатор действия пенициллина, новокаина. Скользящие вещества делятся на 3 группы: 1. Улучшающие сыпучесть гранулята (крахмал, тальк, ПЭО, аэросил, обезжиренный молочный порошок); 2. Антиадгезионные вещества уменьшают прилипание порошков к матрице и пуансонам (стеариновая кислота и ее Mg, Ca, Al соли, парафин, церезин, силиконовые смазки); 3. Скользящие вещества смешанного действия: силиконизированный тальк, смеси стеарата Са и талька, глейтол, лигроиновый гель стеарата А1, смесь талька с цетиловым спиртом. Скользящие вещества гидрофобного характера (тальк, стеариновая кислота, магния и кальция стеараты) в значительной степени замедляют распадаемость таблеток, тогда как гидрофильные скользящие вещества (натрия олеат, натрия лаурилсульфат и др.) не оказывают такого действия. Гидрофильные скользящие вещества, относящиеся к группе поверхностно-активных (сложные эфиры полиэтиленгликоля с высокомолекулярными жирными кислотами и сложные эфиры полиэтиленгликоля с высокомолекулярными предельными спиртами) в ряде случаев могут уменьшить время распадаемости таблеток. Для предотвращения прилипания таблетируемой массы к пуансонам и стенкам матричного отверстия на последние наносят пленки из тефлона (политетрафторэтилена). К вспомогательным веществам следует отнести и красители, которые в последнее время начали широко использовать при производстве таблеток. Говоря о применении красителей в производстве таблетированных препаратов, нельзя не упомянуть о большой опасности ярко окрашенных таблеток для детей. Исходя из этого вопрос об окраске таблеток, в особенности содержащих ядовитые и сильнодействующие вещества, следует решать с большой осторожностью. Все существующие красители можно разделить на 3 группы: краски, пигменты и краплаки. К красителям относятся: хлорофилл (зеленого цвета), эхрот ( красный), амарант нафтоловый красный, хинолиновый желтый, лактофлавин, бриллиантовый черный, каротин, каротиноиды, гельборанж, индиго, тартразин, эозин для сулемы. У нас были разрешены к применению в производстве 4 красителя: индиго кармин, тартразин, кислотный красный 2С, тропеолин 0 и 3 цветных материала — руберозум, церулезум, флаварозум. В США применяются в качестве красителей алюминиевые краплаки. Всего в мире используется 120 наименований красителей. В США и Англии - 60-80 наименований. ВОЗ разрешено к применению 10 наиболее безвредных красителей. В практике лекарственной терапии иногда бывает необходимо, чтобы введенный в организм таблетированный препарат длительное время не распадался. Для этого в пропись включают соединения, обеспечивающие при приеме пролонгирование действия. Действие этих соединений противоположно действию разрыхляющих веществ. К веществам, обеспечивающим пролонгирование, относятся: гель гидроксида алюминия, поливинилпирролидон, протеинат натрия, полиоксиэтиленсорбитан, меркаптожелатин, моностеарат глицерина. Применяются также высокомолекуляные жирные кислоты и их смеси, гидрогенизированное хлопковое масло и т.д. В литературе последних лет появились сообщения о том, что возможно пролонгирование препаратов при помощи ионнообменных смол. жүктеу/скачать 22,18 Kb. Достарыңызбен бөлісу:
|
1 2