Зерттеудің мақсаты мен міндеттері

2 Зерттеудің мақсаты мен міндеттері
Мақсаты: Бұл зерттеудің мақсаты Scan Biotech Limited, Үндістан жəне
Tavanic® компаниясы шығарған Roflox, үлбірлі қабықпен қапталған
таблеткалар, 500 мг үлбірлі қабықпен қапталған SANOFI-AVENTIS
DEUCHLAND GmbH, Германия шығарған таблеткалардың
фармакокинетикасы жəне биоэквиваленттілігін салыстыру жəне зерттеу.
Міндеттері:Жоғарыда аталған мақсатқа жету үшін келесі міндеттер
белгіленді:
1. «Скан Биотек Лимитед» компаниясы, Үндістан елінен шығарылған, үлбірлі
қабықпен қапталған, таблетка, 500мг, «Рофлокс» жəне «САНОФИ-АВЕНТИС
ДОЙЧЛАНД ГмбХ» компаниясы, Германия елінен шығарылған «Таваник® »
үлбірлі қабықпен қапталған, таблетка, 500мг, дəрілік препараттарының
фармакокинетикалық параметрлерін анықтап жəне салыстырмалы
биожетімділігін бағалау, статистискалық талдау жасау.
2.Фармакокинетикалық мəліметтерді статистикалық талдау нəтижесінен
алынған ақпарат арқылы дəрілік препарат пен референтті препараттың
биоэквиваленттілігін бағалаудағы анализ жасау.
3.Осы зерттеу аясында препаратты қолданудағы жанама əсерлер туралы
мəліметтерге салыстырмалы талдау жүргізу арқылы нəтиже қорытындысына
анализ жасау.
Гипотезасы:
Зерттеу салыстырылған препараттардың əрқайсысының 500 мг (1 таблетка)
бір реттік дозасын қабылдағаннан кейін, зерттеу "объектілердің" қан
плазмасындағы левофлоксацин концентрациясын анықтауды жоспарлап
отырмыз. Қан плазмасындағы талданатын заттардың концентрациясы туралы
деректері негізінде олардың фармакокинетикалық параметрлері есептелетін
болады.
Еріктілердің қан плазмасындағы левофлоксацинді сандық анықтау
валидацияланған əдіске сəйкес Жоғары тиімді сұйықтық хроматографиясы
əдісімен жүзеге асырылады.
Əдебиетке шолу :
По механизму действия хинолоны принципиально отличаются от других
классов антибактериальных препаратов, что обеспечивает их активность в
отношении многих устойчивых, в том числе полирезистентных, клинических
штаммов микроорганизмов. При этом в отличие от хинолонов I поколения,
активных только в отношении грамотрицательных бактерий, фторхинолоны
обладают значительно более широким антимикробным спектром и
улучшенными фармакокинетическими свойствами.
Левофлоксацин, относящийся к группе фторхинолонов III поколения,
представляет собой синтетический L–изомер рацемического фторхинолона II
поколения офлоксацина. Поскольку именно левофлоксацин обеспечивает
практически все антимикробное действие в рацемическом препарате, его

активность in vitro в 2 раза выше, чем у офлоксацина. Аналогично другим
фторхинолонам левофлоксацин проявляет бактерицидный эффект за счет
ингибирования двух ферментов класса топоизомераз – ДНК–гиразы
(топоизомеразы II) и топоизомеразы IV, выполняющих строго специфичные
функции в процессе формирования пространственной структуры молекулы
ДНК при ее репликации. ДНК–гираза катализирует расплетение
(отрицательную суперспирализацию) нитей ДНК, а топоизомераза IV
участвует в разъединении (декатенации) ковалентно–замкнутых кольцевых
молекул ДНК. Ингибирование этих ферментов сопровождается нарушением
процессов формирования, роста и деления бактериальной клетки, что
приводит к ее гибели
Оригинальная статья опубликована на сайте РМЖ (Русский медицинский
журнал):
http://www.rmj.ru/articles/urologiya/Tavanik_levofloksacin_v_lechenii_infekciy_
mochevyvodyaschih_putey/#ixzz7tB1sC7yj
Under Creative Commons License: Attribution
1. Национальный стандарт РФ ГОСТ Р 52379-2005 «Надлежащая
клиническая практика».
2. Федеральный закон «Об обращении лекарственных средств» в ред.
Федеральных законов от 27.07.2010 N 192-ФЗ, от 11.10.2010 N 271-ФЗ, от
29.11.2010 N 313-ФЗ
3. Руководство для регуляторных органов по лицензированию генерических
лекарственных средств (A Manual for Drug Regulatory Authorities. Marketing
Authorization of Pharmaceutical Products with Special Reference to Multisource
(Generic) Products) ВОЗ, 1999).
4. Note for Guidance on the Investigation of Bioavailability and Bioequivalence. -
The European Agency for the Evaluation of Medical Products, Committee for
Proprietary Medicinal Products, London, 2010.
5. Statistical Approaches to Establishing Bioequivalence. - U.S. Department of
Health and Human Services Food and Drug Administration, Center for Drug
Evaluation and Research, January, 2001.
6. Waiver of in vivo Bioavailability and Bioequivalence Studies for Immediate-
Release Solid Oral Dosage Forms Based on a Biopharmaceutics Classification
System. - U.S. Department of Health and Human Services Food and Drug
Administration, Center for Drug Evaluation and Research, August 2000.
7. Bioequivalence Assessment. Methods and Applications, Ed. Steinijans V. W.
Int. J. Clin. Pharmacol. Ther. and Toxicol., Vol. 30 (Suppl. 1), 1992, pp. 1-66. 8.
Investigation of Bioavailability and Bioequivalence - Commission of the European
Communities, III/54/89-EN, December 1991, pp. 1-20.
9. In vivo bioequivalence guidances - U.S. Pharmacopeia 24-NF 19, Supplement 2,
2000, 1090, pp. 2056-2098.
10. Wagenlehner F.M., Weidner W., Naber K.G. Antibiotics in urology: new
essentials. Urol Clin North Am 2008; 35(1): 69–79.
11. Foxman B. Epidemiology of urinary tract infections: incidence, morbidity, and
economic costs. Am J Med 2002: 113 (Suppl. 1A): S5–S13.
12. Лоран О.Б. Эпидемиологические аспекты инфекций мочевыводящих
путей // Материалы симпозиума «Инфекции мочевыводящих путей у
амбулаторных больных». М., 1999. С. 5–8.
13. Naber K.G. Treatment options for acute uncomplicated cystitis in adults. J
Antimicrob Chemother 2000; 46 (suppl 1): 23–7.
14. Rafalskiy V., Khodnevich L. Prevalence and risk factors of uncomplicated
UTI: multicentre study SONAR. Europ Urol Supplements 2008; 3 (3): 267.
15. Гуревич К.Г., Ушкалова Е.А. Ломефлоксацин в лечении инфекций
мочевыводящих путей: проблемы рационального выбора // Фарматека. 2004.
№ . С. 22–26.

16. Mazzulli T. Resistance trends in urinary tract pathogens and impact on
management. J Urology 2002: 168: 1720–22.
17. Naber K, Bjerklund–Johansen T, Bishop M: EAU guidelines for the
management of urinary and male genital tract infections. European Association of
Urology, 2006.
18. Рафальский В.В. Обоснование выбора антимикробных препаратов при
амбулаторных инфекциях мочевыводящих путей: Автореф. дисс. … докт.
мед. наук. Смоленск, 2004.
19. Лоран О.Б., Рафальский В.В., Шевелев А.Н. Инфекции мочевыводящих
путей // Практическое руководство по антиинфекционной химиотерапии /
Под ред. Страчунского Л.С., Белоусова Ю.Б., Козлова С.Н. Смоленск:
МАКМАХ, 2007. С. 285– 289.
20. Козлов С.Н., Страчунский Л.С. Современная антимикробная
химиотерапия. 2–е изд. М.: МИА, 2009.