Общаяхарактеристика тромболитиков В настоящее время разработаны пять поколений тромболитиков:
I поколение – системные тромболитики: природные активаторы
плазминогена (стрептокиназа, урокиназа);
II поколение – фибриноселективные тромболитики: рекомбинантный
тканевый активатор плазминогена (rt-PA, альтеплаза, актилиза),
рекомбинантная проурокиназа;
III поколение – усовершенствованные rt-PA и другие активаторы
плазминогена: фибринспецифичная форма rt-PA – тенектеплаза,
негликозилированная форма rt-PA – ретеплаза, rt-PA с длительным
периодом полувыведения – ланотеплаза, ацилированный комплекс
«стрептокиназа + плазминоген», обеспечивающий направленную доставку
к тромбу, фибринактивированный человеческий плазминоген;
IV поколение – усовершенствованные активаторы плазминогена III
поколения (биосинтетические);
V поколение – композиции тромболитиков (rt-PA + конъюгат
«урокиназа-плазминоген» и др.).
Тромболитики I поколения ограничено применяются в клинических
условиях из-за системного действия на гемостаз и высокой частоты
геморрагических осложнений. Основную роль в клинической практике
играют тромболитики II поколения: rt-PA и рекомбинантная проурокиназа,
обладающие
малым
системным
тромболитическим
эффектом,
действующие преимущественно на свежий тромб и не активирующие
факторы свертывания крови V и VII, что существенно снижает риск
развития генерализованных геморрагических осложнений.
Рекомбинантный тканевый активатор плазминогена рекомендован к
применению в первые 180 мин после развития ишемического инсульта.
Следует использовать дозу 0,9 мкг/кг, максимально – 90 мг/сут; 10 % дозы
вводится внутривенно струйно, оставшиеся 90 % – внутривенно капельно в
