- повышенная чувствительность (в том числе и к другим β-лактамным
антибиотикам) к препарату
- крапивница
- бронхиальная астма
- эндолюмбальное введение при эпилепсии.
- аритмии, остановка сердца, хроническая сердечная недостаточность (т.к. при введении больших доз может возникнуть гипернатриемия)
- тошнота, рвота, стоматит, глоссит, нарушение функции печени
- нарушение функции почек
- анемия, лейкопения, тромбоцитопения
- повышение рефлекторной возбудимости, менингеальные симптомы, судороги, кома
- аллергические реакции: гипертермия, крапивница, кожная сыпь, лихорадка, озноб, повышенное потоотделение, сыпь на слизистых оболочках, артралгия, эозинофилия, ангионевротический отек, интерстициальный нефрит, бронхоспазм, отек Квинке
Препарат применяют внутримышечно, в полости или подкожно.
В полости препарат вводят только в условиях стационара!
При внутримышечном введении разовая доза для взрослых составляет 250000-500000 ЕД; суточная - 1000000-2000000 ЕД; в исключительных случаях максимальная суточная доза может составлять до 40000000-60000000 ЕД.
Детям препарат назначают в суточной дозе: до 1 года- 50000-100000 ЕД на 1 кг массы тела, старше 1 года - 50000 ЕД/кг; при тяжелых инфекциях суточная доза может быть увеличена до 200000-300000 ЕД/кг, по жизненным показаниям - до 500000 ЕД/кг. Суточную дозу разделяют на 4-6 введений.
Раствор препарата для внутримышечного введения готовят непосредственно перед введением, добавляя к содержимому флакона 1-3 мл воды для инъекций или раствора натрия хлорида изотонического 0,9 %, или 0,5 % раствора новокаина.
Подкожно препарат применяют для обкалывания инфильтратов в концентрации 100000-200000 ЕД в 1 мл 0,25-0,5 % раствора новокаина. Продолжительность лечения и интервалы между введениями устанавливаются врачом.
Пробенецид снижает канальцевую секрецию бензилпенициллина, тем самым повышается концентрация последнего в плазме крови, увеличивается период полувыведения.
При одновременном применении с антибиотиками, оказывающими бактериостатическое действие (тетрациклин), уменьшается бактерицидное действие бензилпенициллина.
Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает протромбиновый индекс); снижает эффективность пе-роральных контрацептивов, лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется парааминобензойная кислота, этинилэстрадиола - риск развития кровотечений. Диуретики, аллопуринол, блокаторы канальцевой секреции, фенилбутазон, нестеройдные противовоспалительные препараты, снижая канальцевую
секрецию, повышают концентрацию бензилпенициллина. Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожной сыпи).
Бензилпенициллин хорошо всасывается при парентеральном введении, не оказывает кумулятивное действие, быстро выводится из организма с мочой.
При внутримышечном введении максимальные концентрации препарата в крови создаются через 30-60 минут, через 3-4 часа в крови обнаруживаются следы
антибиотика.
Уровень концентраций и продолжительность циркуляции бензилпенициллина в крови зависит от величины вводимой дозы. Антибиотик хорошо проникает в ткани и жидкости организма: в спинномозговой жидкости в норме обнаруживается в незначительном количестве, при воспалении менингиальных оболочек его концентрация в ликворе повышается.
2.Цефазолин
Цефазолин;
ОАО «Красфарма» Россия
Антибактериальные препараты для системного пользования. Цефалоспорины первого поколения
Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 1 г
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к Цефазолину микроорганизмами:
- верхних и нижних дыхательных путей
- ЛОР-органов (в т.ч. средний отит)
- мочевыводящих и желчевыводящих путей
- органов малого таза
- кожи и мягких тканей
- костей и суставов (в т.ч. остеомиелит)
- эндокардит
- сепсис
- перитонит
- мастит
- раневые, ожоговые и послеоперационные инфекции
- сифилис, гонорея.
Профилактика хирургических инфекций в пред - и послеоперационном периоде.
Гиперчувствительность к цефалоспоринам и другим бета-лактамным антибиотикам. Не рекомендуется одновременный прием с антикоагулянтами и диуретиками. Пациенты, имевшие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, карбапенемы, могут иметь повышенную чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам.
- новорожденные до 1 месяца (безопасность применения препарата не установлена)
- беременность и период лактации
- недоношенные дети.
Аллергические реакции: гипертермия, кожная сыпь, крапивница, кожный зуд, бронхоспазм, эозинофилия, ангионевротический отек.
Со стороны нервной системы: судороги.
Со стороны мочевыделительной системы: у больных с заболеваниями почек при лечении большими дозами (6 г) - нарушение функции почек (в этих случаях дозу снижают, лечение проводят под контролем динамики концентрации азота мочевины и креатинина в крови).
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, редко - холестатическая желтуха, гепатит, псевдохолелитиаз.
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, тромбоцитоз, гемолитическая анемия, эозинофилия, лимфопения, гранулоцитопения.
При длительном лечении - дисбактериоз, суперинфекция, вызываемая устойчивыми к антибиотику штаммами, кандидоз (в т.ч. кандидозный стоматит), кандидомикоз.
Местные реакции: при в/м введении - болезненность в месте введения, при в/в введении флебит.
Лабораторные показатели: ложноположительная проба Кумбса, повышение активности "печеночных" трансаминаз, гиперкреатининемия, увеличение протромбинового времени, а также ложноположительная реакция мочи на глюкозу.
В/м , в/в (струйно и капельно). Средняя суточная доза для взрослых - 0.25-1 г; кратность введения - 3-4 раза/сут. Максимальная суточная доза — 6 г ( в редких случаях - 12 г). Средняя продолжительность лечения составляет 7-10 дней .
Для профилактики послеоперационной инфекции - в/в 1 г за 0.5-1 ч до операции, 0.5-1 г - за время операции и по 0.5-1 г - каждые 8 ч в течение первых суток после операции.
Детям старше 1 месяца - 25-50 мг/кг/сутки; при тяжелом течении инфекции доза может быть увеличена - до 100 мг/кг/сутки. Кратность введения 4 раза в сутки.
Приготовление растворов для инъекций: Для в/м введения 0,5 г препарата растворяют в 2 мл, 1 г - в 4 мл 0,5 % раствора лидокаина или воды для инъекций. Во время разведения флаконы необходимо энергично встряхивать до полного растворения.
При лечении детей не следует растворять цефазолин в растворах лидокаина.
Раствор лидокаина запрещен к применению в педиатрии в качестве растворителя.
Для в/в болюсного введения полученный раствор разводят в 5 мл воды для инъекций, затем вводят медленно, в течение 3-5 мин. Для в/в капельного введения препарат разводят 50-100 мл 5-10 % раствора декстрозы, 0,9 % раствора натрия хлорида, 5 % раствора натрия гидрокарбоната.
При одновременном применении цефазолина и "петлевых диуретиков" происходит блокада его канальцевой секреции. Аминогликозиды увеличивают риск развития поражения почек. Фармацевтически несовместим с аминогликозидами (взаимная инактивация). Несовместим с этанолом.
Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, увеличивают концентрацию в крови, замедляют выведение и повышают риск развития токсических реакций.
Цефазолин, подавляя кишечную флору, препятствует синтезу витамина К. Поэтому при одновременном применении с препаратами, снижающими агрегацию тромбоцитов (нестероидные противоспалительные препараты (НПВП), салицилаты), увеличивается риск развития кровотечений. По этой же причине при одновременном применении с антикоагулянтами отмечается усиление антикоагулянтного действия. Не следует применять цефазолин вместе с антибактериальными препаратами, имеющими бактериостатический механизм действия (тетрациклины, сульфаниламиды, эритромицин, хлорамфеникол), поскольку исследования in vitro показали, что между ними существует антагонизм.
Нельзя смешивать в одном флаконе или в одном шприце с другими антибиотиками из-за химической несовместимости.
Цефазолин не следует добавлять в инфузионные растворы, содержащие кальций, например раствор Хартманна и Рингера.
Цефазолин не совместим и не должен смешиваться с амсакрином, ванкомицином, флюконазолом и аминогликозидами.
Действует бактерицидно, нарушая синтез клеточной стенки микроорганизмов. Имеет широкий спектр действия, активен в отношении грамположительных (Staphylococcus spp., в т.ч. Staphylococcus aureus (не продуцирующие и продуцирующие пенициллиназу); Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis) и грамотрицательных (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Treponema spp., Leptospira spp.) микроорганизмов. Активен в отношении Haemophilus influenzae, некоторых штаммов Enterobacter spp. и Enterococcus spp.
3.Сумамед
Сумамед®;
Плива Хрватска д.о.о.
Улица града Вуковара, 49
Противомикробные препараты для системного использования. Макролиды, линкозамиды и стрептограмины. Макролиды. Азитромицин.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг
- фарингит/тонзиллит, синусит, средний отит
- бронхит, интерстициальная и альвеолярная пневмония, обострение хронического бронхита
- хроническая мигрирующая эритема - начальная стадия болезни Лайма, рожа, импетиго, вторичные пиодерматозы
- заболевания желудка и 12-перстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori
- гонорейный и негонорейный уретрит и/или цервицит
- известная повышенная чувствительность к макролидным антибиотикам
- тяжелые нарушения функции печени и почек
- детский возраст до 18 лет ( в связи с наличием красителя индигокармин Е 132)
- первый триместр беременности и период лактации
Часто (>1/100, < 1/10)
- тошнота, рвота, диарея, боль в животе
Не часто(>1/1000, < 1/100) - жидкий стул, метеоризм, расстройство пищеварения, потеря аппетита
Сумамед® таблетки 500 мг принимают один раз в день за 1 час до еды или через 2 часа после еды.
При инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путей, инфекциях кожи и мягких тканей назначают по 500 мг/сутки в течение 3-х дней (курсовая доза – 1,5 г).
При неосложненном уретрите и/или цервиците назначают однократно 1 г (2 таблетки по 500 мг).
При болезни Лайма (бореллиозе) для лечения начальной стадии (erythema migrans) назначают по 1 г (2 таблетки по 500 мг) в первый день и по 500 мг ежедневно со 2-го по 5-й день (курсовая доза – 3 г).
При заболеваниях желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированных с Helicobacter pylori, Сумамед® назначают по 1 г (2 таблетки по 500 мг) в сутки в течение 3-х дней в составе комбинированной терапии.
При одновременном применении азитромицина и антикоагулянтов непрямого действия возможно кровотечения. Поэтому при этом необходимо проводить контроль протромбинового времени.
При комбинации азитромицина и дигоксина возможно повышение концентрации дигоксина в крови, поэтому необходимо контролировать уровень дигоксина в крови и корректировать его дозу.
Не рекомендуется одовременно назначать азитромицин и препараты эрготамина, так как может развиться эрготизм.
Азитромицин быстро всасывается при пероральном приеме, что обусловлено его устойчивостью в кислой среде и липофильностью. После однократного приема внутрь всасывается 37% азитромицина, и пик концентрации в плазме (0,41 µg/мл) регистрируется через 2-3 часа. Vd составляет примерно 31 л/кг. Азитромицин хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта, предстательную железу, в кожу и мягкие ткани, достигая от 1 до 9 µg/мл в зависимости от вида ткани. Высокая концентрация в тканях (в 50 раз выше, чем концентрация в плазме) и длительный период полураспада обусловлен низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови, а также его способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким рН, окружающей лизосомы. Способность азитромицина накапливаться в лизосомах особенно важна для элиминации внутриклеточных возбудителей. Фагоциты доставляют азитромицин в места локализации инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза. Но несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин не оказывает влияния на их функцию. Терапевтическая концентрация сохраняется 5-7 дней после приема внутрь последней дозы.
4.Ибупрофен
Ибупрофен;
РУП «Белмедпрепараты», Республика Беларусь
- симптоматическое лечение болевого синдрома легкой и средней интенсивности: головная боль, зубная боль, болезненные менструации, невралгии, мышечные, ревматические и другие виды боли
- грипп и простудные заболевания
- повышенная восприимчивость к ибупрофену или одному из других компонентов лекарства
- бронхоспазм, астма, ринит или крапивница после приема ацетилсалициловой кислоты или других НПВП в прошлом («аспириновая» астма)
- расслаивающая аневризма аорты;
- портальная гипертензия;
- дефицит витамина К;
- заболевания зрительного нерва, скотома, амблиопия, нарушение цветового зрения;
- желудочно-кишечные кровотечения
- пептическая язва или прободение желудка в анамнезе в связи с прежней терапией НПВП, геморрагические диатезы, гипопротромбинемия, гемофилия;
- церебрально-васкулярные или другие кровотечения
- тяжелое течение артериальной гипертензии
- тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени
- состояние после проведения аортокоронарного шунтирования
- тяжелая сердечная недостаточность
- подтвержденная гиперкалиемия
- воспалительные заболевания кишечника
- тяжелые нарушения функции печени или почек, при снижении скорости клубочковой фильтрации менее 30 мл/мин
- тяжелая сердечная недостаточность (NYHA IV)
- беременность и период лактации
- детский возраст до 18 лет
Часто - бронхоспазм, одышка, головная боль, головокружение, бессонница, возбуждение, раздражительность или усталость
- желудочно-кишечные язвы, изжога, боль в животе, тошнота, рвота, метеоризм, диарея, абдоминальные боли, желудочно-кишечное и другие кровотечения
Иногда - снижение слуха, звон или шум в ушах
- нарушения зрения, диплопия, сухость и раздражение глаз, отек конъюнктивы и век (аллергического генезиса)
- кожная сыпь, зуд, крапивница, а также приступы астмы (иногда с падением артериального давления), усиление потоотделения
- отек, особенно у пациентов с артериальной гипертонией или почечной недостаточностью, нефротический синдром, интерстициальный нефрит
Внутрь. Таблетки следует проглатывать, запивая водой, во время или после еды.
По 1-2 таблетки 3-4 раза в сутки; при необходимости – по 1 таблетке каждые 4 часа. Не принимать чаще, чем через 4 часа. Максимальная суточная доза для взрослых не должна превышать 1200 мг (не более 6 таблеток в течение 24 часов).
Длительность применения определяется лечащим врачом. С целью минимизации рисков развития нежелательных реакций, ибупрофен следует принимать в минимальной эффективной дозе и на протяжении минимально короткого периода, необходимого для достижения клинического эффекта.
Не рекомендуется одновременное применение ибупрофена и ацетилсалициловой кислоты в связи с возможным повышением развития нежелательных явлений.
По результатам лабораторных исследований предполагается, что ибупрофен при одновременном применении с низкими дозами ацетилсалициловой кислоты может конкурентно ингибировать агрегацию тромбоцитов.
Индукторы микросомального окисления (этанол, барбитураты, рифам-пицин, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидрок-силированных активных метаболитов, повышая риск развития тяжелых токсических повреждений печени.
Ингибиторы микросомального окисления снижают риск гепатотоксического действия. Препарат снижает гипотензивную активность вазодилататоров, натрийуретическую и диуретическую активность фуросемида и гипотиазида. Снижает эффективность урикозурических препаратов, усиливает действие антиагрегантов, фибринолитиков (повышение риска появления геморраги-ческих осложнений).
При взаимодействии с минералокортикостероидами, глюкокортикостероидами, колхицином, эстрогеном, этанолом может вызвать ульцерогенное действие с кровотечением.
Кофеин усиливает анальгезирующий эффект ибупрофена. При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой снижает общий противовоспалительный эффект.
При применении с тромболитическими средствами (алтеплазой, стрептокиназой, урокиназой) одновременно повышается риск развития кровотечений.
Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота, увеличивают частоту развития гипопротромбинемии. Циклоспорин и препараты золота усиливают влияние ибупрофена на синтез простагландинов в почках, что проявляется повышением нефротоксичности.
Ибупрофен повышает плазменную концентрацию циклоспорина и вероятность развития его гепатотоксических эффектов.
Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, снижают выведение и повышают плазменную концентрацию ибупрофена.
При одновременном применении ибупрофена с калийсберегающими диуретиками – риск развития гиперкалиемии; с другими нестероидными противовоспалительными препаратами – повышается риск развития побочных действий со стороны желудочно-кишечного тракта.
Быстро и хорошоабсорбируется в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ) (около 80 % от принятой внутрь дозы). Оказывает анальгезирующее, противовоспалительное, жаропонижающее действие.
5.Диклофенак
Диклофенак-Тева;
Меркле ГмбХ,
Ludwig-Mercle-Str. 3, 89143 Блаубойрен, Германия
Костно-мышечная система. Противовоспалительные и противоревматические препараты. Противовоспалительные и противоревматические препараты, нестероидные. Уксусной кислоты производные и родственные соединения. Диклофенак.
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 25 мг и 50 мг
острые артриты различного генеза (в том числе, подагра)
хронические артриты, в т.ч. ревматоидный артрит, хронический полиартрит
анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева) и другие спондилоартриты
артрозы и спондилоартрозы (дегенеративные заболевания суставов и позвоночника)
ревматические поражения мягких тканей
болезненный отек и воспаления мягких тканей опорно-двигательного аппарата после травм и оперативных вмешательств
известная гиперчувствительность к диклофенаку, либо к другим компонентам лекарственного препарата
язвенная болезнь желудка и/или кишечника, кровотечение или перфорация
желудочно-кишечное кровотечение или перфорация после применения НПВП в анамнезе
рецидивирующая язва или кровоизлияния в настоящем или в анамнезе (два или более отдельных эпизода изъязвлений или кровотечений)
как и другие НПВП, диклофенак противопоказан пациентам с приступами астмы, ангионевротическим отеком, крапивницы или острым ринитом, носовыми полипами, возникшими на фоне приема ибупрофена, ацетилсалициловой кислоты или другими НПВП
воспалительные заболевания кишечника (такие как болезнь Крона, язвенный колит)
лечение послеоперационной боли после операции по шунтированию коронарной артерии (или с использованием аппарата искусственного кровообращения)
III триместр беременности
нарушения картины крови неясного генеза
детский и подростковый возраст до 18 лет
Желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота, анорексия, метеоризм, запор, диарея), НПВС-гастропатия (поражение антрального отдела желудка в виде эритемы слизистой, кровоизлияний, эрозий и язв), острые медикаментозные эрозии и язвы др. отделов ЖКТ, желудочно-кишечные кровотечения, нарушение функции печени, повышение уровня трансаминаз в сыворотке крови, лекарственный гепатит, панкреатит, интерстициальный нефрит (редко — нефротический синдром, папиллярный некроз, острая почечная недостаточность), головная боль, пошатывание при ходьбе, головокружение, возбуждение, бессонница, раздражительность, утомляемость, отеки, асептический менингит, эозинофильная пневмония, местные аллергические реакции (экзантема, эрозии, эритема, экзема, изъязвление), многоформная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, синдром Лайелла, эритродермия, бронхоспазм, системные анафилактические реакции (включая шок), выпадение волос, фотосенсибилизация, пурпура, нарушения кроветворения (анемия — гемолитическая и апластическая, лейкопения вплоть до агранулоцитоза, тромбоцитопения), сердечно-сосудистые нарушения (повышение АД), нарушения чувствительности и зрения, судороги.
При в/м введении — жжение, образование инфильтрата, абсцесс, некроз жировой ткани.
При применении свечей — местное раздражение, слизистые выделения с примесью крови, боли при дефекации.
При местном применении — зуд, эритема, высыпания, жжение, также возможно развитие системных побочных эффектов.
Режим дозирования устанавливают индивидуально с учетом показаний и тяжести состояния. Внутрь, в/м, в/в, ректально, местно (накожно, инстилляции в конъюнктивальный мешок). Максимальная разовая доза 100 мг.
Внутрь: взрослым — по 75–150 мг/сут в несколько приемов; ретард-формы — 1 раз в сутки (при необходимости — до 200 мг/сут). По достижении клинического эффекта дозу снижают до минимальной поддерживающей. Детям в возрасте 6 лет и старше и подросткам назначают только таблетки обычной продолжительности действия из расчета 2 мг/кг/сут.
В качестве начальной терапии (например в послеоперационный период, при острых состояниях) в/м или в/в. В/м — 75 мг/сут (в тяжелых случаях по 75 мг 2 раза в сутки с перерывом несколько часов) в течение 1–5 дней. В дальнейшем переходят на прием таблеток или суппозиториев.
