1. Бромкамфора және пилокарпин гидрохлоридінің өндіріс технологиясын сипаттаңыз. Бромкамфора технология
Изоникотин қышқылы туындыларының дәрілік заттарының синтезі
жүктеу/скачать 1,69 Mb.
|
| 6.Изоникотин қышқылы туындыларының дәрілік заттарының синтезі.
1) Изониазид-изоникотин қышқылының гидразиді (ГИНК) – суда еритін ұнтақ. Изоникотин қышқылының басқа туындыларын алуға арналған бастапқы өнім. Туберкулезге қарсы. Фармакология: қышқылға төзімділігін, каталаза және пероксидаза белсенділігін Жоғалтатын туберкулез таяқшаларына селективті әсер етеді, бұл өсу мен олардың көбеюін тоқтатады, бактериялардың вируленттілігі жоғалады. Асқазан-ішек жолына жақсы сіңеді (енгізілген дозаның 90% дейін), әртүрлі органдар мен тіндерге оңай енеді. Денеден қабылданған дозаның 10-15% бөлінеді. Жанама әсерлері: диспепсиялық бұзылулар, бас ауруы, бас айналу, ұйқының бұзылуы, эйфория, полиневрит, құрысулар бұл Изониазид. ГИНК. Сондай-ақ тубазид. C6H7N3O/C5H4NCONHNH2 Оның синтезі: Изониазид изоникотин қышқылын хлорангидридке, содан кейін этил эфиріне айналдыру арқылы алынады, содан кейін гидразинмен біріктіріледі. C5H4NCOOH+SOCl2=C5H4NCOCl * HCl=(+C2H5OH)=C5H4NCOOC2H5=(+H2NNH2 * H2O)= C5H4NCONHNH2 ИЗОНИКОТИН ҚЫШҚЫЛЫНЫҢ ГИДРАЗИДІ 2) Фтивазид - туберкулезге қарсы. Ванилиннің әлсіз иісі бар, дәмі жоқ ашық сары немесе сары ұсақ кристалды ұнтақ. Суда өте аз ериді, этил спиртінде аз, бейорганикалық қышқылдар мен сілтілердің ерітінділерінде оңай ериді. Фармакология: ішке қабылдаған кезде баяу сіңеді. Аминқышқылдарының синтезін бұзады, микобактериялардағы мембраналарды зақымдайды. Қабынуға қарсы әсері бар. Жанама әсерлері (изониазидпен бірдей): диспепсиялық бұзылулар, бас ауруы, бас айналу, ұйқының бұзылуы, эйфория, полиневрит, құрысулар/ Оның синтезі: фтивазид синтезі изоникотин қышқылы гидразидінен (изониазид) және ванилиннен жүзеге асырылады: C5H4NCONHNH2 + C8H8O3= C14H13N3O3 3 МЕТОКСИ-4-ОКСИБЕНЗИЛИДЕНГИДРАЗИД ИЗОНИКОТИН ҚЫШҚЫЛЫ 3)Ниаламид-ақ немесе ақ, әлсіз сарғыш реңктері бар, ащы дәмі бар, иіссіз ұсақ кристалды ұнтақ. Сұйылтылған тұз қышқылында оңай ериді, суда аз және баяу ериді, алкогольде қиын, хлороформда өте аз. Антидепрессант. Фармакология: Норадреналин мен серотониннің тотығу дезаминдену процесін тежейді, олардың ми тінінде жиналуына ықпал етеді. Антидепрессант әсері психостимуляторлық әсермен біріктіріледі (қозу, эйфория, ұйқысыздық және т.б. тудырады). GABA метаболизміне әсер етуі мүмкін. Оның синтезі: 2-(2-(БЕНЗИЛКАРБАМОИЛ)-ЭТИЛ)ГИРАЗИД ИЗОНИКОТИНОВОЙ КИСЛОТЫ жүктеу/скачать 1,69 Mb. Достарыңызбен бөлісу:
|