МЕЖДУНАРОДНОЕ НЕПАТЕНТОВАННОЕ НАЗВАНИЕ
Итоприда гидрохлорид
ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА
Средства стимулирующие тонус и моторику ЖКТ. Прокинетики.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
ФАРМАКОДИНАМИКА
Итоприда гидрохлорид усиливает пропульсивную моторику ЖКТ за счет антагонизма с допаминовыми Dj-рецепторами и дозозависимого ингибирования активности ацетилхолинэстеразы. Итоприд активирует высвобождение ацетилхолина и подавляет его разрушение.
Итоприда гидрохлорид оказывает специфическое действие на верхний отдел ЖКТ, ускоряет транзит по желудку и улучшает его опорожнение.
Препарат оказывает также противорвотный эффект за счет взаимодействия с 0
2-рецепторами, расположенными в
триггерной зоне.
ФАРМАКОКИНЕТИКА
Итоприда гидрохлорид быстро и практически полностью абсорбируется в ЖКТ. Пища не оказывает влияния на биодоступность препарата.
После приема 50 мг итоприда гидрохлорида внутрь максимальная концентрация в плазме крови достигается через 0,5 ч и составляет 0,28 мкг/мл.
Связывание с
белками плазмы крови (в основном с альбумином) на 96%.
Проникает через ГЭБ в минимальных количествах.
Выделяется с
грудным молоком.
Итоприд подвергается активной биотрансформации в печени.
Идентифицированы 3 метаболита, только один из которых, проявляет небольшую активность, которая не имеет фармакологического значения (примерно 2-3% от таковой итоприда).
Итоприд метаболизируется в печени под действием флавинзависимой монооксигеназы (FM03). По данным фармакокинетических исследований
in vivo, итоприд не оказывает ингибирующего или индуцирующего действия на CYP2C19 и CYP2E1. Терапия итопридом не влияет на CYP или активность уридиндифосфатглюкуронизилтрансферазы.
Итоприда гидрохлорид и его метаболиты выводятся в
основном с мочой. Почечная экскреция итоприда и его N-оксида после однократного приема препарата внутрь в терапевтических дозах у здоровых людей составляла 3,7 и 75,4% соответственно.
Конечный период полувыведения итоприда гидрохлорида составляет около 6 часов.
