Доклад тема : Разработка и синтез лекарственных препаратов Поляничко Никита
жүктеу/скачать 21,31 Kb.
|
- Бұл бет үшін навигация:
- Биологически активные вещества
- 7–10 лет
|
«ОБЩЕОБРАЗОВАТЕЛЬНАЯ ШКОЛА № 21 АКИМА г. КОСТАНАЯ» ДОКЛАД Тема: Разработка и синтез лекарственных препаратов Выполнил: Поляничко Никита ученик 11 класса Костанай 2022 г. Классический путь создания лекарств включает в себя поиск биологически активных соединений, фармакологические испытания и клинические испытания. Биологически активные вещества — химические вещества, необходимые для поддержания жизнедеятельности живых организмов, обладающие высокой физиологической активностью при небольших концентрациях по отношению к определенным группам живых организмов или их клеткам, злокачественным опухолям, избирательно задерживая (или ускоряя) их рост или полностью подавляя их развитие. За единицу биологической активности химического вещества принимают минимальное количество этого вещества, способное подавлять развитие или задерживать рост определенного числа клеток, тканей стандартного штамма (биотеста) в единице питательной среды. В настоящее время известен широкий спектр биологически активных веществ различного назначения, которые могут быть либо получены из природных источников, либо синтезированы с помощью различных химических превращений. Лекарственные препараты являются биологически активными веществами эндо- или экзогенной природы, законодательно разрешенными для профилактики и лечения заболеваний человека. Механизм действия лекарственного препарата в живом организме складывается из трех стадий: - проникновения в место расположения мишени; - распознавания мишени и химического взаимодействия с ней по принципу сродства (аффинности); - активизации мишени в результате структурных изменений при взаимодействии с лекарственными препаратами. Под мишенью понимают акцепторы, рецепторы, ферменты, клеточные органеллы, клетки, ткани, органы, функциональные системы. Разработка лекарственного вещества начинается задолго до синтеза и включает идентификацию мишени, поиск соединения-лидера, оптимизацию базовой структуры. На создание одного нового препарата общего назначения уходит около 7–10 лет и затрачивается от 100 до 500 млн долларов. По статистике, для выявления такого препарата обычно приходится испытать около 10 000 веществ. Основными направлениями поиска и создания новых синтетических лекарственных веществ являются: - копирование известных физиологически активных веществ (разработан полный химический синтез антибиотика левомицетина, который сначала был выделен из культурной жидкости Streptomyces venezuelae); - химическое модифицирование структуры известных синтетических и природных лекарственных веществ (модификация структуры пенициллинов и цефалоспоринов по варьируемым радикалам R позволила получить многочисленные новые препараты с улучшенными антибиотическими свойствами); - введение фармакофорной группы известного лекарственного вещества в молекулу нового вещества (на основе азотистого иприта было получено семейство противораковых препаратов путем введения в различные вещества N,N-дихлордиэтиламинного или азиридинового фрагментов); - молекулярное моделирование (получение ряда лекарственных веществ, действующих на центральную нервную систему подобно природному нейромедиатору — гамма-аминомасляной кислоте); - создание комбинированных препаратов (бисептол характеризуется синергизмом (усилением действия) и представляет собой комбинацию триметоприма и сульфаметоксазола); - методология комбинаторной химии (создана техника миниатюризации синтезов и биоиспытаний, позволяющая синтезировать до нескольких тысяч новых соединений в день и быстро их тестировать в виде смесей или после выделения индивидуальных веществ); - биоизостерия (создание пиретроидных инсектицидов); - поиск антиметаболитов на основе исследования метаболизма лекарств (ацикловир — высокоэффективный антигерпесный препарат встраивается в метаболическую схему и заменяет собой настоящий метаболит); - стратегия пролекарств (анальгетик кодеин в организме превращается в действующее вещество морфин, природный алкалоид). жүктеу/скачать 21,31 Kb. Достарыңызбен бөлісу:
|