Активаторы калиевых каналов. Механизм гипотензивного действия схематически может быть представлен в следующем виде:
Открытие калиевых каналов
Увеличение выхода ионов калия из клетки
Гиперполяризация мембраны гладкомышечных клеток
Закрытие кальциевых каналов
Уменьшение концентрации ионов кальция в клетке
Расслабление гладкомышечных клеток стенок сосудов
Расширение сосудов
Снижение АД
Средства, влияющие на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему. Из ангиотензиногена под действием ренина синтезируется ангиотензин I, из которго под действием ангиотензинпревращающего фермента происходит образование ангиотензина II. Рецепторы ангиотензина II локализуются в сосудах и в корковом веществе надпочечников, где при их стимуляции происходит выброс альдостерона, в результате чего в организме задерживается Nа+ и Н2О. Это вызывает увеличение ОЦК, что в свою очередь вызывает повышение АД.
Таким образом, чтобы снизить АД необходимо заблокировать где-либо синтез ангиотензина II.
Вазоконстрикторная активность ангиотензина II схематически может быть представлена следующи образом:
Блокаторы ангиотензиновых рецепторов. Саралазин – препарат пептидной природы, способен блокировать ангиотензиновые рецепторы (АТР), но он очень быстро (2-3 мин) разрушается в организме при внутривенном введении. В этой связи был синтезирован ряд препаратов – сартанов (ирбесартан, тазосартан, кандесартан), являющихся блокаторами ангиотензивных рецепторов II поколения, которые широко используются в клинической практике.
