Механизм действия ингибиторов карбоангидразы Фермент карбоангидраза участвует в синтезе угольной кислоты из СО2 и Н2О.
карбоангидраза
СО2 + Н2О Н2СО3 Угольная кислота диссоциирует на Ни НСО3 .
При образовании Н+ происходит обмен в клетках проксимальных канальцев ионов водорода на ионы натрия, а вместе с ним Сl и Н2О. При действии диакарба эта реакция блокируется, т. е. не происходит образование Н, а, следовательно, его обмен с внеклеточным Na+. Тем самым блокируется вход ионов натрия в клетку, а вместе с ним Сl и Н2О, что, в итоге, приводит к увеличению количества мочи.
Диакарб является довольно слабым диуретиком, но вместе с тем достаточно широко используется в педиатрической практике для лечения гидроцефалии, в неврологической практике для лечения эпилепсии, а в глазной – для лечения глаукомы.
Так как нереабсорбированный натрий покидает организм в виде NаНСО3, а ион НСО3 обеспечивает щелочной резерв организма, то при применении диакарба формируется ацидоз, на фоне которого активность этого препарата снижается. В этой связи диакарб следует назначать с перерывами в 2-3 дня. Кроме ацидоза диакарб вызывает также гипокалиемию.
Противопаказания к применению диакарба. Дыхательная недостаточность;
сахарный диабет;
сердечная недостаточность;
недостаточность надпочечников;
цирроз печени.
Средства, действующие в области петли Генле. Точкой их приложения является восходящая часть петли Генле. Эти диуретики еще называются мощными или ургентными. Диуретическая активность длится 1,5 – 2 часа при парентеральном пути введения, и 6 – 8 часов при пероральном.
Под действием петлевых диуретиков сильно увеличивается калийурез (в 2-5 раз), поэтому их следует назначать под прикрытием калийсодержащих препаратов: калия хлорид, калия оротат, аспаркам, а также периодически производить лабораторный контроль концентрации калия в крови.
Гипокалиемия развивается довольно быстро и имеет следующие клинические признаки:
