Фармакодинамиканың биохимиялық мәселелері

Синергизм түрлері
Аддитация – ДЗ кешенді түрде
фармакологиялық эффект көрсетуі
(мысалы, бисопролол мен
нитроглицериннің жүректің
ишемиялық ауруы кезінде бірге
тағайындалуы).
Сенситизация – бір препарат 
екіншіің эсерін күшейтеді
(мысалы, инсулин мен 
глюкоза калийдің клеткаға
енуін стимулдейді)

Антагонизм - ДЗ өзара әсерлесіп фармакологиялық 
эффектінің әлсіреуі немесе жоғалуы
• Антагонизм түрлері:
• а) физико-химиялық антагонизм – ДЗ әрекеттесуі физикалық немесе
имиялықәсерлесу деңгейінде жүреді.
• Стрептомицин 
+ 
пенициллин 
немесе
гепарин 
(бірге) = Бейтараптану
• б) физиологиялық - ДЗ белгілі бір қызметке әсер етіп, тек 
организмде өтеді.
•Пилокарпин 
+ 
атропин
•Анаприлин
+
норадреналин

АНТАГОНИЗМ
Физикалық
Химиялық
Фармакологиялық
ТІКЕЛЕЙ
БӘСЕКЕЛЕС
БӘСЕКЕЛЕС ЕМЕС
ЖАНАМА (тікелей емес)
БІР ЖАҚТЫ: А→В
ЕКІ ЖАҚТЫ: А ↔В

Физиологиялық антагонизм варианттары:
Тікелей антагонизм – екі дәрілік зат организмде бір
жүйеге, бір рецепторға қарама-қарсы әсер етеді.
Мысалы: М-холиномиметик пилокарпин мен М-
холиноблокатор атропин.
Тікелей емес антагонизм
-
екі зат организмде 
әртүрлі жүйеге, әртүрлі рецепторға қарама-қарсы
әсер етеді.
Мысалы: жүректің жиырылуы ритміне адреналин
(адреномиметик) мен атропиннің әсер етуі
(холиноблокатор).

Дәрілік заттардың сіңірілуі
• Абсорбция- асқазан ішек жолдары арқылы дәрінің сіңірілуі, 
сорылуы.
• Реабсорбция- қайта сіңу.
• Биотрансформация немесе метаболизм- дәрінің ағзада 
химиялық өзгеруі, зат алмасу процесі.
• Биожетімділік- қан айналым жүйесіне түскен дәрі 
көрсеткіші.
• Элиминация- дәрілердің өзгеріп ағзадан шығуы. Бүйрек 
және бауыр арқылы жүреді.
• Фильтрация- сүзілу- дәрінің жасуша қуыстары арқылы 
өтуі.

• Дәрілердің сіңуі олардың суда немесе майда еруіне байланысты. 
Суда еритін дәрілер ми қабаттарына өтпейтіндіктен олардыдың 
сулы ерітінділерін қолдану тиімсіз (гематоэнцефальды барьер). 
Цитостатикалық дәрілер өте уытты болғандықтан, уытты әсерін 
азайту үшін көк тамыр арқылы енгізіледі.
• Дәрілерді қалай енгізсек те оның әсері дәрінің қалай сіңетініне 
(биоусваяемость) және ағзаның қабылдауына (биодоступность) 
байланысты. Мысалы көк тамырға, артерияға енгізілген дәрінің 
сіңуі мен қабылдануы 100%, ал басқа жолмен енгізілген дәрінің 
әсері оның керекті жерге жеткен мөлшеріне байланысты.
Дәрілік заттардың сіңірілуі

Дәрінің керекті жерге жеткенінше арасында бірнеше 
факторлар әсер етеді. 
Олар: 
 Асқазан сөлі мен ферменттермен әрекеттесуі
 Ішек микрофлорасымен әрекеттесуі
 Тамақпен әрекеттесуі
 Асқазанда дәрілердің бір-бірімен әрекеттесуі
 Асқазан мен ащы ішектің функциональды жағдайы 
және т.б.

Дәрі асқазаннан, бауыр тамырлары арқылы жалпы 
қан айналым шеңберіне өтеді. Сіңірілу барысында 
дәрінің өзгеріп, жоғалуын элиминация деп атайды. 
Мысалы энтеральды қабылданған есірткілік 
анальгетик Морфиннің сіңуі 33%- ға тең.

жүктеу/скачать 1,1 Mb.

Достарыңызбен бөлісу: