Антихолинэстеразды заттар Жіктелуі: Холинэстеразаға қарсы заттар ацетилхолинэстеразамен байланысу тұрақтылығына байланысты бұл дәрілер екі топқа бөлінеді:
а) қайтымды әсер етушілер (ферменттің белсенділігін уақытша тежеу) - неостигмин (прозерин), галантамин (нивалин), физостигмин (эзерин), пиридостигмин бромиді (калимин).
б) қайтымсыз әсер етушілер – армин, фосфороорганикалық қосылыстар (ФОҚ) - инсектицидтер, фунгицидтер, гербицидтер және басқа, бұл заттармен уланғанда холинэстераза реактиваторларын пайдаланады (дипироксим, изонитрозин).
Әсер ету механизмі: Ацетилхолинэстеразаны тежеу ферменттің ацетилхолин байланысатын жерімен дәрілік заттардың да байланысуы арқылы жүреді. Кейбір препараттар аниондық және эстеразалық орталықтармен (прозерин), басқалары - тек аниондык (эдрофоний) немесе тек эстеразалық (көптеген фосфорорганикалық қосылыстар) орталықтармен байланысады. Сонымен қатар, холинэстеразаға карсы заттар мен ацетилхолинэстеразаның өэара әсерлесуінде гидрофобты байланыстар маңызды рөл атқарады.
Фармакологиялық қасиеттері: Холинэстеразаға қарсы заттар ацетилхолиннің гидролизіне кедергі жасай отырып, мускарин және никотин тәріздес әсерлерді күшейтеді және ұзартады. М-холиномиметикалық әсерлер бірқатар тегіс бұлшықеттердің (көздің қасаң қабағының айналма бұлшықеті мен кірпікшелі бұлшықеттері, бронх, асқазан- ішек жолдарының өт жолдырының және т.б. бұлшық еттері) тонусы мен жиырылу белсенділігінің жоғарылауымен байқалады. Холинэстеразаға қарсы заттар емдік мөлшерде әдетте брадикардия шақырады, жүректің жұмысы төмендейді, жүректің өткізгіш жолдарында қозудың берілу жылдамдығы баяулайды. Артериялық қысым төмендейді. Препаратты көп мөлшерде енгізгенде тахикардия (жүректің жиырылу жиілігіне әсері олардың тек М-холинорецепторларға әсерімен ғана емес, сонымен қатар симпатикалық ганглийлердің, бүйрек үсті безінің милы заттарының және сопақша ми орталықтарының холинорецепторларын ынталандыруына да байланысты) дамуы мүмкін.
