Билет№1
1.
Изоникотин қышқылы туындыларының дәрілік заттарының синтезі.
Пиридин 4 -карбон қышқылының туындылары Пиридин 4-карбон (изоникотин)
қышқылын ү-
пиколинді тотықтыру арқылы алады. Туберкулезге қарсы белсенділігі
бар изоникотин қышқылының
препараттарының- изониазид, фтивазид және антидепрессант - ниаламидтің маңызы зор.
16 группа
Изониазид (ИНҚГ)
- изоникотин
қышқылының гидразиді, медицинада туберкулезді емдеу үшін 1953
жылы енгізілген. Изониазид туберкулез микобактериясына қарсы бактерицидті әсер көрсетеді. Ол
микобактерияның жасуша қабырғасының құрамына кіретін миколь қышқылының синтезін тежейді.
Миколь қышқылы тек қана микобактерияларға тән сондықтан изониазид осы микроағзаларға селективті
улылығын көрсетеді.
Туберкулезге қарсы жаңа препараттардың пайда болуына қарамастан
изониазид сұранысқа ие
препараттардың бірі және туберкулезге қарсы әсері бойынша озық препарат болып табылады.
Изониазидке резистентті мутанттардың өсуінің алдын алу үшін оны
басқа туберкулезге қарсы
препараттармен және антибиотиктермен бірге қолданады.
Изониазид гепатотоксикалық, ұзақ
қолданғанда токсикалық гепатит шақырады. Фтивазид - изонназидтің ұзартылған түрі,
ағзада ванилин
және изониазидке ыдырайды, ол туберкулезге қарсы әсер көрсетеді.
Ниаламид
- изоникотин қышқылының гидразидінің туындысы. Моноаминооксидаза (МАО) ферментінің
ингибиторы, МАО орталық жүйке жүйесінде жүйкелік қозудың берілуіне
қатысатын медиаторлық
аминдердің (серотонин, дофамин, норадреналин) тотын уына жауап береді. Депрессивті
жағдайлардың әр
түрлі үрлерін емдеуде қолданады.
Изониазидті қышқылды хлорангидрид арқылы күрделі
эфирге дырып,
ары қарай гидразинмен өңдеу
арқылы алады:
