«жалпы фармакология бөлімдеріне кіріспе» Мақсаты
жүктеу/скачать 1,14 Mb.
|
- Бұл бет үшін навигация:
- Дәрілерді организмге енгізу жолдары
| Фармакокинетика – организмдегі дәрінің сіңірілуі, таралуы, биотрансформациясы (метаболизмі), экскрециясы (грек тіл. ауд. рharmacon – дәрі, kineo – қозғалту). Осы процестердің барлығы дәрілік заттардың сіңірілуі, яғни жасуша мембранасынан өтуімен байланысты. Жасуша мемранасынан өту жолдары: пассивті диффузия, фильтрация, активті траспорт, пиноцитоз
Пассивті диффузия - дәрілердің концентрациясының градиенті бойынша мембрананың кез келген орнынан өту. Егер мембрананың бір аймағында концентрация екінші аймағынан жоғары болса дәрілік зат үлкен концентрациялы аймақтан аз концентрациялы аймаққа өтеді. Фильтрация дегеніміз жасуша мембранасының саңылауларынан судың және суда еритін гидрофильды, полярлы заттардың өтуі, егер олардың молекулалық мөлшері саңылаулардың диаметірінен аспаса. Активті траспорт – дәрілік заттардың жасуша мембранасынан арнайы транспорттық жүйе арқылы тасымалдануы. Тасымалдау функциональды активті белок молекулалары арқылы жүреді. Пиноцитоз жоғары молекулалы полипептид – дәрілерге тән және клетка мембранасының инвагинациясымен құрамында дәрі бар вакуоль түзумен жүзеге асады. Бұл вакуоль мембрананың қарсы бетіне жылжиды. Пиноцитоз жолымен ащы ішкте, витамин В12 глипопротеин – Каслдың ішкі факторымен комплексі сіңіріледі. Дәрілерді организмге енгізу жолдары Дәрілерді енгізудің екі жолы бар: энтералды – асқорыту арнасы арқылы және парентералды – асқорыту арнасынан тыс. Енгізудің энтеральды жолдары.: ауыз арқылы – пероралды жол тіл асты арқылы – сублингвалды жол ұлтабар арқылы тік ішек арқылы – ректалды жол жатады. Энтеральды жолдармен қабылдағанда заттар негізінен пассивті диффузия арқылы сіңіріледі. Пероралды жолмен сұйық және қатты дәрілер түрін қолдануға болады. Дәрілердің сіңуі ауыз қуысынан басталады. Дәрілердің асқорыту арнасынан сіңірілуін сипаттағанда, асқазанның кілегей қабатының қалыңдығын, сіңіретін беттің аздығын, жоғары электрлік кедергіні есте сақтау керек. Ішектің эпителииі жұқа, электрлік кедергісі төмен, сіңірілу бетінің ауданы үлкен. Дәрілер ион күйінде де ішектен жылдамдырақ сіңіріледі. Пероралды жол – нағыз қарапайым, табиғи жол, өйткені науқас үшін ыңғайлы, стерилдеуді және медицина қызметкерлерінің қатысуын қажет етпейді. Эффект 15 – 40 минуттан соң пайда болады, дозалары парентеральды енгізуден 2 – 3 есе жоғары. Кейбір жағдайларда ішек қуысында жергілікті әсер етуге арналған дәрілерді (антибиотиктер – полимиксин, неомицин, ферменттің препараттары) ішке қабылдауға белгілейді. Сонымен қатар, ішке қабылдаудың бірқатар кемшіліктері бар. Дәрілер асқазан сөлінің тұз қышқылының әсерінен бұзылуы мүмкін, сондай- ақ протеазалардың, тоқ ішек ферменттерінің әсерінен де бұзылады, кейбір дәрілер муцинмен және өтпен әрекеттескенде сіңірілмейтін өнімдер түзіледі. Тамақтың қатысуымен ас қорытатын сөлдердің РН ортасының өзгеруі және ішектің перистальтикасының жылдамдауы нәтижесінде дәрілердің сіңірілуі баяулайды, майда еритін қосылыстар – витаминдер, саңырауқұлақтарға қарсы антибиотиктер өттің және тамақтың майларының ықпалынан жылдамырақ сіңіріледі; Дәрілер асқазан және ішекке тітіркендіргіш әсер етеді (стероидты емес қабынуға қарсы дәрілер, калий және бром тұздары, резерпин, нейролептик аминазин), мұндай препараттарды тамақтан кейін қабылдайды; Асқорыту органдарының резекциясында қолдану мүмкін емес, сіңірілудің нашарлауында, сондай-ақ құсуда, жедел көмек көрсету кезінде, пациенттің ес – түссіз жағдайында, ерте жастағы балаларға қолдану мүмкін емес. Дәрілерді горизонтальды жағдайда қабылдағанда, өңеште кідіруіне байланысты кілегей қабатын тітіркендіріп жара пайда болуы мүмкін, мұның алдын – алу үшін дәріні сумен ішеді. Сублингвалды (тіл астына) жолмен қолданғанда дәрілердің сіңірілуі жылдам жүреді, себебі ауыз қуысында қан тамырларының көптігі, сондай – ақ ас қорыту сөлдерінің және бауырдың ферменттерінің болмауы ықпал етеді. Дегенмен сіңіру бетінің ауданы аз, сондықтан бұл әдіспен жоғары активті заттар аз мөлшерде тағайындалады. Тіл астына липидтерде жақсы еритін дәрілерді – стенокардия ұстамасын жою үшін нитроглицерин, антигипертензивті препарат – клофелин, гипертониялық кризді жою үшін нифедипинді, стреоидты гормондар – метилтестостерон, прегнин, анаболикалық препараттарды қолданады. Кейбір дәрілер (тіл астына) ауыз қуысының тітіркендіруін туғызады. Ректалды жолмен балауыздар және емдік клизмалар қолданылады. Ректалды жол ішке қабылдау мүмкін болмаған кезде (құсу, ес – түссіз жағдай) қажет. Бұл жағдайда сіңірілген дәрілік заттың 50% - ы бауырға соқпай қанға түседі. Ректалды жолдың кемшілігі, дәрілердің тітіркендіргіш әсеріне тік ішектің сезімталдығы (проктит тудыру қаупі), сіңіру бетінің ауданының аздығы, кілегей қабатпен дәрінің жанасу уақытының аздығы, сондай – ақ емдеу клизмалары үшін ерітінділердің көлемінің аз болуы (50 – 100мл), процедураны жұмыс уақытында, жол жүргенде жүргізудің ыңғайсыздығы. Енгізудің парентералды жолдары –Тері астына енгізуге тітіркендіргіш қасиеті жоқ, стерильді, изотонды сулы және майлы дәрілердің ерітінділері қолданады. Енгізілетін ерітіндінің көлемі 1 – 2 мл-ден аспауы керек. Фармакологиялық эффект 15 – 20 минуттан кейін пайда болады. –Бұлшық етке енгізгенде дәрілер пассивті диффузия және фильтрация арқылы қанға сіңеді. Бұлшық етке гипертониялық ерітінділер мен тітіркендіргіш заттар енгізуге болмайды. Сонымен қатар, бұлшық етке майлы ерітінділер мен қоспалар (взвесь) енгізеді. Қоспаларды енгізгенде бұлшық етте дәрілік депо пайда болады, одан дәрі қанға ұзақ уақыт бойы түсіп отырып, ұзартылған әсерді қамтамасыз етеді. –Венаға енгізгенде дәрілік зат тез қанға түседі, сондықтан тез әсер етеді. Венаға тек суға ерітілген стерильді ерітінділерді жіберуге болады. Қан тамырларының бітеліп қалу қауіптілігіне байланысты, венаға майлы ерітінділерді, суспензияларды енгізуге болмайды, Кейде аз мөлшерде гипертониялық ерітінділерді енгізуге болады (20 – 40мл). –Субарахноидалды жолмен жұлынның субарахноидалды кеңістікке жұлын анестезиясы үшін жергілікті анестетиктер, емдік анальгезия мақсатында наркотиктік анальгетиктерді, менингитте антибиотиктерді енгізеді. –Ингаляциялық жолмен стерилді газ тәріздес, ұшқыш сұйық заттарды қолдануға болады. Мысалы, ингаляциялық жолмен наркоздық дәрілер – ұшқыш сұйықтық және газдар, сондай-ақ жергілікті әсер алу мақсатында глюкокортикоидтардың, бронхолитикалық дәрілердің, жергілікті анестетиктердің, антибиотиктердің аэрозольдарын, гистаминге қарсы препарат кромолин – натрийдің (интал) ұнтағын қолданылады. Аэрозольдардың тыныс жолдарына ену тереңдігі бөлшектердің мөлшеріне (байланысты) тәуелді. жүктеу/скачать 1,14 Mb. Достарыңызбен бөлісу:
|