Ранолазинді қолданған кезде пациенттердің жынысына қарамастан, плацебомен салыстырғанда аптасына стенокардия ұстамаларының даму жиілігі және қысқа әсер ететін нитроглицеринді тұтыну айтарлықтай төмендейді. Емдеу кезінде ранолазинге төзімділіктің дамуы болмайды. Қабылдауды күрт тоқтатқаннан кейін стенокардия ұстамаларының даму жиілігі артпайды.
Фармакокинетикасы
Ранолазинді ішке қабылдағаннан кейін қан плазмасындағы ранолазин Смах әдетте 2-6 сағаттан кейін қол жеткізіледі. Препаратты ішке қабылдағаннан кейін ранолазиннің орташа абсолютті биожетімділігі 35-50% құрайды. Дозаны тәулігіне 2 рет 500-ден 1000 мг-ға дейін арттырған кезде тепе-теңдік күйінде AUC 2.5-3 есе артуы байқалады. Ранолазинді тәулігіне 2 рет қабылдаған кезде Css әдетте 3 күн ішінде қол жеткізіледі. Дені сау еріктілерде Cssmax шамамен 1770 нг/мл құрайды, AUC0-12 тепе-теңдік күйінде күніне 2 рет 500 мг қабылдағаннан кейін орташа есеппен 13 700 нг×сағ/мл құрайды. Тамақтану ранолазиннің сіңу жылдамдығы мен толықтығына әсер етпейді.Плазма ақуыздарымен байланысуы шамамен 62% құрайды, негізінен альфа-1 қышқыл гликопротеидтермен және альбуминмен аздап. Орташа Vss шамамен 180 л құрайды.Ранолазин бауырда тез және толық метаболизмге ұшырайды. Ранолазин метаболизмінің ең маңызды жолдары-О-деметилдену және N-деалкилдену. Ранолазин негізінен CYP3A4 изоферментімен, сондай-ақ CYP2D6 изоферментімен метаболизденеді. CYP2D6 изоферментінің белсенділігі жеткіліксіз адамдарда тәулігіне 2 рет 500 мг қабылдағанда, AUC көрсеткіші қалыпты метаболизм жылдамдығы 62% болатын адамдар үшін ұқсас мәннен асады. Тәулігіне 2 рет 1000 мг доза үшін ұқсас айырмашылық 25% құрады.Несеп пен нәжіспен өзгермеген қалыпта ранолазиннің қабылданған дозасының 5% - дан азы бөлінеді. Ранолазиннің клиренсі дозаға байланысты, оның жоғарылауымен төмендейді. T1 / 2 ранолазин ішке қабылдағаннан кейін тепе-теңдік күйінде шамамен 7 сағатты құрайды.
Министерства здравоохранения и социального развития Республики Казахстан от «23» июня 2016 года Протокол № 5
Министерства здравоохранения и социального развития Республики Казахстан
от «30» ноября 2015 года
Протокол № 18
