Жоспары: Жақпа майлардың классификациясы
жүктеу/скачать 44,63 Kb.
|
| Жақпа майлар негіздерінің классификациясы
Мазьді негіздерді әр түрлі белгілер бойынша классификациялайды. Жалпы қабылданған классификация бойынша, яғни негіздің сумен әрекеттесу қабілеттілігі бойынша: 1) гидрофобты / липофильді/; 2) гидрофильді; 3) гидрофильді – липофильді /дифильді/ болып бөлінеді. Липофильді (гидрофобты негіздер). Оларға майлар, май тәріздес заттар, балауыздар, көмірсутекті және силиконды негіздер жатады. Майлы негіздер. Ежелден бері мазьдарды дайындауда майлар қолданылады (шошқа, сиыр, қаз және т.б.). Олар теріге жақсы сіңіріледі, қасиеттері бойынша теріден бөлінетін майларға ұқсас болады, ұлпалардағы жылу және газалмасуына кедергі келтермейді, дәрілік заттарды оңай береді, бірақ қымбат және бағалы тағам өнімдері болып табылады, сақтау кезінде оңай тотығады, сумен мүлдем араласпайды, осыған орай олардың фармацевтикалық технологияда қолданысы шектелген. Өсімдік майлары (күнбағыс, зәйтүн, соя, жүгері, кокос және т.б.) мазьдан дәрілік заттардың жақсы сіңуін қамтамасыз етеді, дегенмен, сұйық консистенцияға байланысты, олар негізінен күрделі мазьді композициялар құрамына кіреді, ал негіз ретінде линименттерді дайындауда қолданылады. Қазіргі кезде, өсімдік майларды катализатор қатысында сутекпен қанықтыру арқылы алынатын гидрогенизирленген майлар қолданыс табады. Мазьдар өндірісінде көбінесе кастор майының гидрогенизаты қолданылады, сирек арахис, мақта, күнбағыс майларының гидрогенизатары қолданылады, олар жануар майларына қарағанда, тотығуға жоғары тұрақтылығымен ерекшеленеді, бірақ теріге қиын сіңіріледі, сондықтан олар эмульсиялық негіздер құрамына кіреді. Балауыз. Оларға аралы сары және ақ балауыз, спермацет – цетил спиртінің және май қышқылдарның күрделі эфирі (пальмитинді, стеаринді) жатады. Майлармен қоспада нығыздағыш ретінде және көмірсутектермен қоспада құймалар ретінде қолданылады. Ланолин – май тәріздес заттар, оларды қой жүндерін жуу суларынан алады, адамның тері майының қасиеттеріне жақын болады, сақтау кезінде тұрақты, химиялық инертті, бейтарап, судың 180-200%-да эмульсия түзіп эмульгирленеді. Жағымсыз иісіне және жоғары тұтқырлығына байланысты негіз ретінде қолданылмайды. Көмірсутекті негіздер мұнайдың фракциялық өнімдері (вазелин, қатты және сұйық парафин, церезин, нафталан мұнайы және т.б.) болып табылады. Олар сақтау кезінде тұрақты, көптеген дәрілік заттармен үйлесімді, оңай жағылады, бірақ теріден және киімнен қиын жойылады, терінің жылу- және массаалмасуына кедергі келтіреді, баяу және аздаған мөлшерде ұлпаларға дәрілік заттарды береді, яғни олардың беттік әсерін қамтамасыз етеді. Жоғары сезімталды науқастарда тітіркенуді, аллергиялық реакцияларды тудыру мүмкін. Құрамында көмірсутекті негіздері бар композициялардың қасиеттерін жақсарту үшін, оларға беттік – активті заттарды қосады. Силиконды негіздер. Силикондар кремнийорганикалық полимерлер болып табылады. Силиконның негізін силоксанды скелет құрайды – кремний және оттек атомдарының кезектескен тізбегі, кремнийдің бос валенттіктері органикалық радикалдармен алмасқан. Кең қолданысқа, әр түрлі полимерлену дәрежесі бар, силиконды сұйықтықтар ие (эсилон-4, эсилон-5). Силиконды негіздерді полиорганосилоксанды вазелинмен, парафинмен, өсімдік және жануар майларымен балқыту арқылы, сонымен қатар аэросилмен (кремнийдің екі окисімен) немесе басқа толтырғыштармен қоюландыру арқылы алады. Тәжірибеде, эсилонның 84 бөліктерінен және аэросилдің 5 және 16 бөліктерінен тұратын, эсилон – аэросилді негізді қолдану ұсынылған. Ол химиялық тұрақты, микробты контаминацияға тұрақты, жылу және газалмасуына кедергі келтірмейді, тітіркендіргіштік және аллергиялық әрекетті тудырмайды. Бұл негіз беттік әсерді қамтамасыз етеді. Силикондар қорғаныш мазьдар құрамында кеңінен қолданылады. Гидрофильді негіздер суда ерігіштігімен немесе суда ісіңуімен сипатталады. Олар мазьға сулы ерітінділердің көп мөлшерін енгізуге мүмкіндік береді, әсер етуші заттарды тез босатады, олардың резорбтивті әсерін қамтамасыз етеді, теріге оңай жағылады және одан оңай жойылады. Гидрофильді негіздерге: ақуыздардың, полисахаридтердің, полусинтетикалық және синтетикалық жоғары молекулалық қосылыстардың гельдері, полиэтиленоксидтер (ПЭО), бейорганикалық полимерлердің гельдері және т.б. жатады. Жоғары молекулалық ақуыздар гельдерінің өкілі желатин гельі болып табылады, оны желатин-глицеринді негіз түрінде қолданады, құрамы 1-3% желатин, 10-30% глицерин және 70-80% су. Қабықша түзгіш қабілетіне байланысты, бұл негіздерді қорғаныш мазьдар және пасталар дайындауда қолданады. Негіздердің кемшілігі, олардың микробты контаминацияға әлсіз тұрақтылығы болып табылады. Тәжірибеде коллаген гельдерін енгізуге аса көңіл бөледі. Коллаген – үш спиральды құрылысты макромолекулалардан тұратын, қосарланған ұлпаның негізгі ақуызы. Оны ірі қара малының терісінен, сіңірден, шеміршектен арнайы өңдеу арқылы алады. Коллаген көптеген бағалы қасиеттерге ие болады – төмен антигендік активтілігі, улылық қасиеттердің жоқтығы, организм ұлпаларының регенерациялауға қабілеттілігі, оңай резорбциясы және утилизациясы, оған дәрілік заттарды енгізу арқылы, жоғары биологиялық қолжетімділігі. Коллаген гельінің 3% рұқсат етіледі. Полисахарид гельдерінің ішінен альгин қышқылының және тұзының гельдері қолданыс табады. Альгин қышқылы теңіз балдырларынан алынатын ЖМҚ. Өзінің физико-химиялық қасиеттері арқасында, олар тұтқыр сулы ерітінділерді түзе алады, сонымен қатар оларды мазьді негіздер дайындауда қолдану ұсынылады. Альгин қышқылы және оның тұздары зиянсыз. Қазіргі кезде микробты полисахаридті декстранның, аубазиданның, пуллуланның және т.б. қолданылады. Полусинтетикалық және синтетикалық ЖМҚ гельдерінің ішінен мазьді негіз дайындауда целлюлоза туындылары қолданылады: метицеллюлоза (МЦ) және натрий карбоксиметилцеллюлоза (Na-КМЦ). 3-7% МЦ, Na-КМЦ гельдері қолданылады. Дәрілік заттар олардан жақсы сіңіріледі. Гельдер қабықша түзіп кебе алады, бұл кезде ол жараны және теріні жинап тартады; кебуді азайту үшін оларға глицеринді қосады. Na-КМЦ гельдері жоғары осмостық активтілікке ие, жараны тазартуға қабілетті. Синтетикалық ЖМҚ ішінен поливинил спирті, поливинипирролидон, полиакриламид негізіндегі қосылыстарды қолдану ұсынылады. Полиэтиленоксидті (ПЭО) немесе полиэтиленгликольді (ПЭГ) негіздер. Су және калий гидроксиді қатысында, этилен окисінің полимерленуі немесе этиленгликольдің поликонденсациясы. ПЭО консистенциясы полимерлену дәрежесіне тәуелді болады. ПЭО әр түрлі полимерлену дәрежесінде өндіреді. Олар суда жақсы ериді, дәрілік заттарды оңай босатады, тұрақты, бірақ сусыздандыратын әсерге қабілетті, сондықтан шырышты қабыршақты тітіркендіреді. ПЭО күміс тұздарымен, бромидтермен, йодидтермен, фенолмен, резорцинмен, салицил қышқылымен үйлесімсіз. Сұйық, тұтқыр, балауыз тәрізді ПЭОны балқыту арқылы қажетті консистенциялы негізді алады. Мысалы, келесі негіздердің құрамы қолданылады: ПЭГ-400 - 80 бөліктері және ПЭГ-1500 - 20 бөліктері (8:2). Бейорганикалық полимерлердің гельдері. Оларға бентонитті саздың гельдері жатады. Бентонит – табиғи бейорганикалық полимер. Құрамы күрделі және көбінесе алюмогидросиликат түрінде болады. Бентонитті саздар Кавказда және Тәджікістанда бар. Бентониттер суда, көлемін 2-17 есе ұлғайтып, ісіңуге қабілетті. Бентониттің натрийлі формалары жоғары ісіңу қабілеттіліке ие, теріге жақсы жағылады және жойылады, жақсы адсорбциялық қабілеттілікке ие болады. Бентонитке суды қосқанда, бентониттің гельге тез айналу қабілеттілігі арқасында, оны құрғақ концентраттар дайындауда қолдануға мүмкіндік береді: мазь алу үшін, ұнтаққа есептелген судың мөлшерін қосады және араластырады. Гидрофильді – липофильді негіздер – жасанды құрастырылған композициялар, липофильді және гидрофильді қасиеттерге ие болады. Құрамында судың болуына немесе болмауына байланысты, олар абсорбциялық және эмульсиялық болып бөлінеді. Абсорбциялық негіздер құрамында су болмайды, бірақ оны қабылдай алады, олар екі компоненттерден: гидрофобты мазьді негізден және БАЗ-дан тұрады. Абсорбциялық гидрофобтық негіздер тобының ішінен: қатынасы 1:9 және 4:6 болатын ланолин-вазелин негізі, сусыз вазелин және т.б. қолданыс табады. Абсорбциялық негіздерге, мысал ретінде, келесі негіздің құрамын келтіруге болады: жүнді балауыздың спирті - 6%, вазелин – 10%, церезин – 24%, вазелин майы – 60%. Эмульсиялық негіздер, абсорбциялықтан, құрамында судың болуымен ерекшеленеді. Ең қарапайым эмульсиялық негіздер құрамында үш компонент: эмульгатор, гидрофобты зат және су болады. Эмульсиялық негіздер екі түрлі: м/в және в/м болуы мүмкін. Эмульсиялық негіздер, өзінің ерекше құрылысы арқасында, дәрілік заттарды сулы және майлы фазаға енгізуге мүмкіндігін береді. Эмульсиялық негізде дайындалған мазьдардың тұтқырлығы кішігірім болады, теріге оңай жағылады және одан оңай жойылады, түрі әдемі болады, қабынуға қарсы активтілікке және суытқыш эффектіге ие болады, басқаларға қарағанда, дәрілік препараттың терапевтикалық эффектісін көрсетуіге қабілетті болады. Дегенмен, мұндай негіздерді сақтау кезінде, булану әсерінен судың шығынына әкеледі, ал ол мазь консистенциясының өзгеруіне әкеп соғады. Мысал ретінде м/в түрінің негізінің құрамы: N1 эмульгатордан (15%), глицериннен (5%), қоңыр спирттен (0,15%) судан (77,85%) және консистенциялық негізден тұратын композициясы жатады, ал консистенциялық негіз ол өзі вазелиннен (60%), судан (30%), эмульгатордан T-2 (10%) тұрады. Эмульсиялық композициялар, негіздер тобының ішінен, кеңінен дамып келеді. Мазьдарға арналған негіздер алуан түрлі болып келеді. Негіздер сұрыптамасы жиі өзгереді. Фармакөшірме ХІ баспасы бойынша мазьдарды дайындауда, медициналық қолдануға рұқсат етілген, негіздер топтарын қолдану ұсынылған. Мазьдарды жеке баспалар бойынша дайындайды. Мазьдарды экстемпоральді дайындау кезінде, егер де рецептте нұсқаулар болмаса, онда компоненттердің физико-химиялық үйлесімділігін ескереді және тағайындалу мақсаттарына сәйкес негізді таңдайды. Мазьді композициялардың және олардың компоненттерінің сипаттамасы дәрілік формалар технологиясы оқу құралында сипатталады. 3. Дәрілік заттардың негізде таралуына және негіздің табиғатына байланысты мазьдарды екі топқа бөледі: гомогенді және гетерогенді. Гомогенді мазьдар өзара еритін және араласатын ингредиенттерден тұрады және олар: мазьдар-ерітінділер, мазьдар-балқымалар, экстракциялық мазьдарға бөлінеді. Мазьдар-ерітінділер камфораны, ментолды, фенилсалицилатты және басқа май ерігіш заттарды липофильді негіздерде – вазелинде, балауызда, ланолинде, немесе суда ерігіш заттарда – новокаинде, димедролда, эфедрин гидрохлоридін гидрофильді негізде (МЦ, ПЭО, Na-КМЦ гельдерінде және т.б.) еріту арқылы түзіледі. Дәрілік заттың концентрациясы, бұл негізде ерігіштік шегінен аспауы керек. Мысал ретінде, гидрофобты негіздегі 10% камфорлы мазьі жатады, оның құрамы: вазелин (54%), парафин (8%), сусыз ланолин (28%). Мазьдар-балқымалар көмірсутектерді, майларды, шайырларды, балауыздарды және т.б. балқыту арқылы алынады. Оларға спермацетовтық мазь, нафталанды мазь: нафталандық мұнай (70%), парафин (18%), петролатум (12%). Экстракциялық мазьдар дәрілік өсімдік шикізатын өсімдік майымен экстрагирлеу, кейін аэросилмен, балауызбен, парафинмен, сусыз ланолинмен, қажетті консистенцияға дейін, қоюландыру арқылы алынады. Гетерогендік мазьдар суспензиялық, эмульсиялық, комбинирлік болып бөлінеді. Суспензиялық мазьдар құрамына негізде, суда ерімейтін дәрілік заттар кіреді. Мұндай мазьдарға: 10% мырыш оксидінің мазьі, 10% метиурацил мазьі, 10% стрептоцид мазьі, 33% қарапайым күкірт мазьі және т.б. Суспензия түрінде мөлшері 5%-дан аспайтын суда еритін дәрілік заттарды; су қатысында ыдырайтын заттарды (пенициллин және т.б.), сонымен қатар мырыш сульфатын, резорцинді (көз мазьынан басқасы) енгізеді. Эмульсиялық мазьдар негізде ерімейтін сұйық дисперстік фазаның болуымен сипатталады. Дисперстік фаза ретінде сұйықтықтар (тұнбалар, сутек асқын тотығы, Буров, адреналин, гидрохлорид және т.б. сұйықтықтар) және дәрілік заттардың ерітінділері (алкалоид тұздары және т.б.) болуы мүмкін. Колларгол, протаргол, өсімдік экстрактылары сияқты заттарды мазьдарға сулы ерітінділер түрінде енгізеді, әйтпесе олар терапевтикалық әсер көрсетпейді. Эмульсиялық мазьінің мысалы «Қырмызы» мазьі болып табылады, құрамы: қырмызы тұнбасы 10,0, консистенциясы су/вазелин эмульсиясы 90,0. Комбинирленген мазьдар құрамында табиғаты бойынша әр түрлі дәрілік және қосалқы заттар болады. Оларды дайындаған кезде, жеке мазьдар түрлерін дайындау принциптерін басшылыққа алады. 4. а. Дәріханаларда мазьдарды дайындау Дәріханаларда мазьдарды магистральді жазбалар - ex tempore бойынша дайындайды. Дайындау келесі сатылардан тұрады: дайындық жұмыстары; негізге дәрілік заттарды енгізу (балқыту, еріту, ұсақтау, араластыру, эмульгирлеу); мазьдар сапасын сынау; орама және рәсімдеу. Дайындық жұмыстары мынадан тұрады: дәрілік заттарды, негізді немесе оның жеке компоненттерін өлшеу, ыдысты, қосалқы материалды дайындау. Негіз компоненттерін балқыту тікелей үккіште немесе буландырғыш табақшасында жүргізіледі. Негіз компоненттерін буландырғыш табақшасында, су моншасында немесе инфрақызыл сәулелену шамы астында балқытады. Балқытуды қиын балқитын компоненттерден бастайды, компоненттерді балқымаға, олардың балқу температурасының төмендеу реті бойынша қосады. Дәрілік заттарды негізбен араластыру үккіште жүргізіледі. Көп мөлшерде мазьдарды дайындау кезінде УПМ-1 құрылғысын, әр түрлі конструкциялы миксерлерді қолданады. Жұмсақ дәрілік формаларды дайындау тәсілі А.И. Чиркова "Организация и механизация работ в аптеках ЛПУ" оқу құралында, фармацевттің анықтамалығында сипатталған. Негізге дәрілік заттарды енгізу ережелері: Егер негізде ерімейтін заттың мөлшері, мазь массасына қатысты 5%-ға дейін болса, онда оны сұйықтықтың жақындас негізімен ысқылайды (вазелин, өсімдік майы немесе су). Жақсы эффектіге жету үшін сұйықтық мөлшерін диспергирлеуді дәрілік заттың ½ массасына тең болуы керек (Дерягин ережесі). Егер негізде ерімейтін немесе нашар еритін заттың мөлшері, мазь массасына қатысты 5%-дан астам болса, онда затты Дерягин ережесі бойынша, негіздің балқыған бөлігімен ысқылайды, кейін негіздің қалдықтарын қосады. Суспензиялық мазьдар құрамында, 25%-дан астам қатты дәрілік заттар болатын затты паста деп атайды. Мысалы, салицил-цинк пастасы, құрамы: салицил қышқылы 2,0, мырыш оксиді 25,0, крахмал 25,0 және вазелин 48,0. Пасталарды (2) ереже бойынша дайындайды, тек негізді түгел балқытады және оны екі мезгілде қосады. Суда еритін заттарды судың аз мөлшерінде ерітеді (бірнеше тамшы), содан соң мазьді негізге бөлікпен қосады, келсаппен біртекті күйге дейін араластырады. Медициналық ерітінділерді, тұнбаларды дайын мазьға бөлікпен соңында қосады. Негіз компоненттерін мазьдар-балқымаларда балқытуды, қиын балқитын заттан бастайды, қалған заттарды олардың балқу температурасының төмендеуі бойынша қосады. Алынған балқыманы толық суығанша дейін араластырады. Тұтқыр иістенгіш (винилин, скипидар), бояғыш заттарды (ихтиол, деготь) дайын мазьға соңында қосады. жүктеу/скачать 44,63 Kb. Достарыңызбен бөлісу:
|