2.15- сурет. ДФФ-тің көмегімен химотрипсиннің белсенділігінің арнайылықты ингибирленуі
Б. Арнайылығы бар ингибиторларға қарағанда арнайылығы жоқ ингибиторлар ферменттің тек қана активті орталықта орналасқан топтарымен ғана емес, фермент молекуласының кез-келген бөлігінде орналасқан ферменттің белгілі бір топтарымен ковалентті байланыса алады. Мысалы, йод ацетаты (2.16- сур. Северин,Биохимия,225б.) белоктың кез-келген SH- топтарымен әрекеттеседі. Арнайылығы жоқ ингибирлену цистеиннің SH-топтарының йод ацетаты молекуласымен ковалентті байланыс түзуі арқылы жүреді. Мұндай әрекеттесу фермент молекуласының құрылысын өзгертеді, соған сәйкес активті орталықтың да құрылысын өзгертеді және каталитикалық белсенділігін тежейді.
ацетилденген
2.16- сурет. Фермент активтілігінің йод ацетатымен арнайылығы жоқ ингибирленуі
В. Дәрілік препарат ретінде әсері қайтымсыз ингибирленумен байланысты кең қолданыстағы аспиринді алуға болады. Қабынуға қарсы осы стероидсыз препараттың әсері циклооксигеназа ферментін ингибирлеу негізінде жатыр. Циклооксигеназа арахидон қышқылынан простагландиндердің түзілуін катализдейді. Аспириннің ацетильді қалдығы циклооксигеназа суббірлігінің біріндегі сериннің бос соңғы -ОН тобына жалғасады (2.17 сур.Северин,Биохимия,225б.). Осыдан қабыну медиаторлары болатын простагландиндердің синтезі жүрмейді. Сондықтан аспиринді қабынуға қарсы дәрілер қатарына жатқызады. Ингибирленген фермент молекулалары ыдырайды, ферменттің жаңа молекулаларының синтезінен кейін ғана простагландиндердің синтезі қалпына келеді.
Ацетилденген фермент
Салицил қышқылы
2.17 сурет - Қайтымсыз ингибитор - аспириннің көмегімен жүретін циклооксигеназаның активсіздену механизмі
2.10. ФЕРМЕНТ АКТИВТІЛІГІНІҢ РЕТТЕЛУІ
Ферментативті реакцияның жылдамдығының реттелуі үш тәуелсіз сатыда жүреді: фермент молекулалары санының өзгеруімен, субстрат пен кофермент молекулаларының қолжетімділігімен, фермент молекуласының каталитикалық белсенділігінің өзгеруімен (2.3 кесте).
Достарыңызбен бөлісу: |
