Казақстан республикасының денсаулық сақтау
жүктеу/скачать 1,73 Mb.
|
- Бұл бет үшін навигация:
- Антиметаболиттер – дәрілік препараттар
- 2. Конкурентті емес қайтымды ингибирлену
| Рис. 2.11. АХЭ-нің активті орталығында бәсекелес ингибиторлардың байланысуы
А- субстраттың (ацетилхолин) ферменттің активті орталығымен байланысуы. Ацетилхолиннің гидролиздену орны бағдаршамен көрсетілген. Б- конкурентті ингибитор прозериннің ферменттің активті орталығымен байланысуы. Реакция жүрмейді. В- конкурентті ингибитор эндрофонияның ферменттің активті орталығымен байланысуы.Ол АХЭ-нің активті орталығына ацетилхолиннің қосылуына кедергі жасайды.
Антиметаболиттер – дәрілік препараттар Медициналық тәжірибеде ферменттердің ингибиторлары ретінде антиметаболиттер деп аталатын қосылыстар пайдаланылады. Бір жағынан бұл қосылыстар табиғи субстраттармен құрылымдық ұқсастықтары бола отырып ферменттердің бәсекелес ингибирленуін тудырады, екіншіден, осы ферменттер оларды псевдосубстрат ретінде пайдаланып аномальді өнімдерді синтездейді. Аномальді өнімдер функционалды белсенділікке ие бола алмайды; сол себепті белгілі бір метаболиттік жолдардың реакция жылдамдықтарының тежелуі байқалады. Дәрілік препараттар ретінде мына антиметоболиттер қолданылады: инфекцияның шипасы үшін қолданылатын сульфаниламидті препараттар (парааминобензой қышқылына ұқсас), онкологиялық ауруды емдеуде нуклеотидтерге ұқсас қосылыстар. 2. Конкурентті емес қайтымды ингибирлену Конкурентті емес ингибираторлар субстраттың құрылымына ұқсас болмайды. Конкурентті емес қайтымды ингибирлену кезінде субстрат S пен ингибитор I әртүрлі орталықтармен байланысады (2.12-сур.bioximija.ru.2012), сондықтан EI комплексінің түзілуімен қатар, EIS үштік комплексі түзілу мүмкіндігі пайда болады; EIS комплексі ЕS комплексіне қарағанда төмен жылдамдықпен ыдырайды. Осы конкуренттік емес ингибирлену көбінесе бірнеше субстраттардың өзгерістерін катализдейтін ферменттерде байқалады. Бұл кезде ингибитордың байланысуы субстраттың активті орталықпен байланысуына кедергі жасамайды, еркін ферментпен қалай байланысса, ES- комплексімен де солай байланысады. Конкурентті емес ингибитор Кm –ді өзгертпейді және V max-ті төмендетеді. жүктеу/скачать 1,73 Mb. Достарыңызбен бөлісу:
|