Лекарственные средства, преимущественно влияющие на функциональную активность адренергических синапсов



бет14/17
Дата05.05.2023
өлшемі72,3 Kb.
#90450
1   ...   9   10   11   12   13   14   15   16   17
Байланысты:
Адреноблокаторы

Побочные эффекты БАБ:

  • ССС - брадикардия, АВ блокады, артериальная гипотония, сердечная астма или отек легких, нарушение кровотока в конечностях;

  • ЦНС – слабость, утомляемость, эмоциональная лабильность, депрессии, нарушение сна, галлюцинации, головная боль, головокружение, парестезия, нарушение памяти;

  • Дыхательная система – бронхоспазм;

  • ЖКТ – дискинезии желчных путей, тошнота, диарея, запор, метеоризм, ишемический колит;

  • Эндокринная система – угнетение гликогенолиза, гипер- или гипогликемия у больных сахарным диабетом;

  • Мочевыделительная и половая системы – уменьшение почечного кровотока и клубочковой фильтрации, снижение либидо и потенции.

  • Метаболические нарушения: повышение атерогенности плазмы крови, гиперурикемия, гиперкалиемия.

  • Синдром отмены (механизм: увеличение плотности бета-АР (феномен up-регуляции) и, в меньшей степени, с влиянием на обмен тиреоидных гормонов - накопление Т3 в плазме). Как результат, реактивность сердца на стимулы симпатоадреналовой системы повышается. Беспокойство, дрожь в теле, внезапное повышение давления, увеличение ЧСС и приступы стенокардии. Инфаркт миокарда и внезапная смерть. Для предотвращения препарат отменяется постепенно в течение 10 - 14 дней.

Противопоказаниями к применению БАБ являются выраженная брадикардия, атриовентрикулярная блокада (особенно II и III степени), выраженная артериальная гипотензия и кардиогенный шок, обструктивные заболевания легких, перемежающаяся хромота, синдром Рейно. К относительным противопоказаниям относят дислипидемии, расстройства центральной нервной системы (депрессия).
Симпатолитики
Препараты этой группы снижают содержание НА в синаптической щели. резерпин, октадин (гуанетидин), орнид (бретилий), a-метилдофа.
Резерпин является одним из алкалоидов растения раувольфии На молекулярном уровне симпатолитическое действие резерпина связано с его влиянием мембрану синаптических пузырьков:
1. Резерпин вызывает высвобождение НА из синаптических пузырьков;
2. Резерпин угнетает обратный захват синаптическими пузырьками НА из аксоплазмы - т.к. резерпин не влияет на активность МАО, то накопившийся в результате этих процессов в аксоплазме НА быстро инактивируется путем дезаминирования.
Угнетение резерпином адренергической иннервации приводит к преобладанию холинергических эффектов (миоз, брадикардия, повышение секреторной и двигательной активности ЖКТ и др). Проникая в ЦНС резерпин истощает в ней запасы КА и серотонина, что приводит к угнетению функции мозга (нейролептическое действие) и даже может вызвать депрессию. Нейролептические свойства резерпина (успокаивающее, антипсихотическое, снижение температуры тела и др.) в настоящее время практического применения не имеют.
Клиническое применение.
1. Резерпин применяют для снижения АД при легких формах ГБ.
Поскольку при быстром введении высоких доз резерпина происходит массивное освобождение НА из депо, то вначале наблюдается повышение АД, а затем, по мере истощения запасов НА, оно постепенно снижается (т.е. имеет место 2-х фазность в действии препарата).
Октадин.

1. Октадин блокирует процесс высвобождения НА через пресинаптическую мембрану в синаптическую щель.
2. Октадин оказывает угнетающее влияние на мембрану синаптических пузырьков и нарушает депонирование медиатора.
3. связывает дофаминоксидазу
4. Основным механизмом симпатолитического действия октадина является конкурентное торможение транспортных систем, осуществляющих обратный нейрональный захват НА через пресинаптическую мембрану. Захваченный вместо НА октадин накапливается во внутринейрональных депо, замещая НА и выделяется сам в ответ на нервную импульсацию. Так как октадин не ингибирует МАО, то вытесненный в аксоплазму НА разрушается.
В совокупности под влиянием октадина в результате всех этих процессов в нервных окончаниях происходит снижение содержания НА и уменьшение выделения медиатора в синаптическую щель.
На уровень катехоламинов в ЦНС октадин мало влияет, так как не проникает через ГЭБ;
Клиническое применение Октадин в основном используется для лечения ГБ.
Орнид (бретилий).
1. ингибирует МАО.
2. блокирует выход НА из синаптических пузырьков
3. блокирует выход НА через пресинаптическую мембрану.
4. угнетает обратный захват НА из синаптической щели
5. блокирует ДОФА-декарбоксилазу и дофамин-бета-гидроксилазу>
Клиническое применение. Длительность действия значительно меньше, чем у октадина и резерпина (5-8 ч) - в качестве гипотензивного средства не используют, (всасывается плохо, привыкание). В некоторых случаях назначают при аритмиях сердца.



Достарыңызбен бөлісу:
1   ...   9   10   11   12   13   14   15   16   17




©emirsaba.org 2024
әкімшілігінің қараңыз

    Басты бет